PURINA-2,6-DIONAS COMO INHIBIDORAS DE LA ENZIMA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV (DDP-IV).
Un compuesto de fórmula I donde n y m es uno o dos independientemente;
R1 es C=O; C=S; C2 alquinilo; C3-C7 cicloalquilo; C3-C7 cicloheteroalquilo; fenilo; bifenilo; indenilo; naftilo; antracenilo; o fluorenilo; fenil-C1-C3 alquilo; bifenil-C1-C3 alquilo; indenil-C1-C3 alquilo; naftil-C1-C3 alquilo; antracenil-C1-C3 alquilo; fluorenil-C1-C3 alquilo; heteroarilo; heteroaril-C1-C3 alquilo, donde cada cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo, aril-C1-C3 alquilo, heteroarilo, o heteroaril-C1-C3 alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más R4 independientemente, y donde el heteroarilo es un grupo seleccionado de N-hidroxitetrazolilo , N-hidroxitriazolilo, N-hidroxiimidazolilo , tiofenilo(2-tienilo, 3-tienilo), furilo(2-furilo, 3-furilo), indolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, quinazolinilo, xantenilo, isoindanilo, benzhidrilo, acridinilo, tiazolilo, pirrolilo(2-pirrolilo) , pirazolilo(3-pirazolilo) , imidazolilo(1-imidazolilo , 2-imidazolilo, 4-imidazolilo, 5-imidazolilo), triazolilo(1, 2, 3-triazol-1ilo, 1, 2, 3-triazol-2-ilo, 1, 2, 3-triazol-4-ilo, 1, 2, 4-triazol-3-ilo), oxazolilo(2-oxazolilo , 4-oxazolilo, 5-oxazolilo), tiazolilo(2-tiazolilo , 4tiazolilo, 5-tiazolilo), piridilo(2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo), pirimidinilo(2-pirimidinilo , 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, 6-pirimidinilo), pirazinilo, piridazinilo(3-piridazinilo , 4-piridazinilo, 5-piridazinilo), quinolilo(2-quinolilo , 3quinolilo, 4-quinolilo, 5-quinolilo, 6-quinolilo, 7-quinolilo, 8-quinolilo), isoquinolilo(1-isoquinolilo , 3-isoquinolilo, 4-isoquinolilo, 5-isoquinolilo, 6-isoquinolilo, 7-isoquinolilo, 8-isoquinolilo), benzo[b]furanilo(2-benzo[b]furanilo , 3benzo[b]furanilo, 4-benzo[b]furanilo, 5-benzo[b]furanilo, 6-benzo[b]furanilo, 7-benzo[b]furanilo), 2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo(2-(2 , 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 3-(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 4-(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 5(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 6-(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , 7-(2, 3-dihidro-benzo[b]furanilo) , benzo[b]tiofenilo (2-benzo[b]tiofenilo , 3-benzo[b]tiofenilo, 4-benzo[b]tiofenilo, 5-benzo[b]tiofenilo, 6-benzo[b] tiofenilo, 7-benzo[b]tiofenilo) , 2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo(2-(2 , 3dihidro-benzo[b]tiofenilo) , 3-(2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo) , 4-(2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo) , 5-(2, 3-dihidro-benzo [b]tiofenilo), 6-(2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo) , 7-(2, 3-dihidro-benzo[b]tiofenilo) , indolilo(1-indolilo, 2-indolilo, 3-indolilo, 4-indolilo, 5-indolilo, 6-indolilo, 7-indolilo), indazol(1-indazolilo , 3-indazolilo, 4-indazolilo, 5-indazolilo, 6-indazolilo, 7-indazolilo), benzimidazolilo(1-benzimidazolilo , 2-benzimidazolilo, 4-benzimidazolilo, 5-benzimidazolilo, 6-benzimidazolilo, 7-benzimidazolilo, 8-benzimidazolilo), benzoxazolilo(1-benzoxazolilo , 2-benzoxazolilo), benzothiazolilo(1-benzotiazolilo , 2-benzotiazolilo, 4-benzotiazolilo, 5benzotiazolilo, 6-benzotiazolilo, 7-benzotiazolil)o, carbazolilo(1-carbazolilo , 2-carbazolilo, 3-carbazolilo, 4-carbazolilo), 5H-dibenz[b, f]azepina(5H-dibenz[b , f]azepina-1-ilo, 5H-dibenz[b, f]azepina-2-ilo, 5H-dibenz[b, f]azepina-3ilo, 5H-dibenz[b, f]azepina-4-ilo, 5H-dibenz[b, f]azepina-5-ilo), 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina(10, 11-dihidro5H-dibenz[b , f]azepina-1-ilo, 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina-2-ilo, 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina-3-ilo, 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina-4-ilo, 10, 11-dihidro-5H-dibenz[b , f]azepina-5-ilo).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVO NORDISK A/S.
Nacionalidad solicitante: Dinamarca.
Dirección: NOVO ALLE,2880 BAGSVAERD.
Inventor/es: KANSTRUP, ANDERS, BENDTZ, CHRISTIANSEN, LISE, BROWN, LUNDBECK, JANE, MARIE, SAMS, CHRISTIAN, K., KRISTIANSEN, MARIT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 4 de Julio de 2001.
Fecha Concesión Europea: 6 de Julio de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/522 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
- C07D473/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › Dos átomos de oxígeno.
- C07D473/06 C07D 473/00 […] › con radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos en posición 1 ó 3.
- C07D473/08 C07D 473/00 […] › con radicales metilo en las posiciones 1 y 3, p. ej. teofilina.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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