PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1,4,7,10-TETRAAZACICLODODECAN-1 ,4-DIACETICO.
Un procedimiento para la preparación de compuestos de **fórmula**,
en la que R es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o cíclico, no sustituido o sustituido por 1 a 10 átomos de oxígeno, o un grupo alquilo C1-C20, opcionalmente interrumpido por un fenileno, sustituido a su vez por un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, no sustituido o sustituido por 1 a 3 grupos C1-C7; estando el grupo aromático no sustituido o sustituido por grupos carboxilo, sulfamoilo, hidroxialquilo, amino que comprende las etapas: a) condensación de la trietilentetramina (II) con un derivado glioxal, en agua o en disolventes solubles en agua o en sus mezclas, a una temperatura de 0-50°C, en presencia de una cantidad estequiométrica o un ligero exceso de hidróxido de calcio para dar octahidro-3H, 6H- 2a, 5, 6, 8a-tetraazacenaftileno (III); b) condensación del compuesto (III) con un agente alquilante X-CH2-CH2-X, en la que X es Cl o Br en cantidades entre 1 y 5 moles por mol de compuesto (III), en un disolvente dipolar aprótico y en presencia de una base seleccionada entre carbonatos de metales alcalinos o alcalino-térreos, en cantidades entre 5 y 10 moles por mol de compuesto (III), y con la adición de NaY, en la que Y es I o Br, como catalizador en cantidades entre 0, 1 y 2 moles por mol de compuesto (III), en la que X e Y no son al mismo tiempo Br, a una temperatura entre 25 y 150°C, para dar decahidro-2a, 4a, 6a, 8a- tetraazaciclopent[fg]acenaftileno de fórmula (IV); c) oxidación del compuesto (IV) con bromo a pH 4-5 para dar dibromuro de 2, 3, 4, 6, 7, 8-hexahidro-1H, 5H-4a, 6a-diaza- 2a, 8a-azoniaciclopent[fg]acenaftileno.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRACCO S.P.A.
DIBRA S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA E. FOLLI, 50,20134 MILANO.
Inventor/es: RIPA, GIORGIO, MURRU, MARCELLA, GEREMIA, RENATO, VALLE, VITTORIO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 18 de Diciembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 20 de Julio de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K49/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones para examen in vivo.
- C07D257/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
- C07F9/38 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
- G01N24/08 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 24/00 Investigación o análisis de materiales por utilización de la resonancia magnética nuclear, de la resonancia paramagnética electrónica o de otros efectos de spin. › utilizando la resonancia magnética nuclear (G01N 24/12 tiene prioridad).
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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