QUINOXALINADIONAS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NMDA.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 Y R 2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE F,

CL, BR, CH{SUB,3}, CH{SUB,2}CH{SUB,3} O CF{SUB,3}; R{SUP,3} ES H, CH{SUB,3} O CH{SUB,2}CH{SUB,3}; Y X ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE NITROGENO, UNIDOS MEDIANTE UN ATOMO DE NITROGENO, ESTANDO EL MENCIONADO GRUPO OPCIONALMENTE BENZOFUSIONADO Y/O SUSTITUIDO POR ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O (()CH{SUB,2}()){SUB,N}NR{SUP ,4}R{SUP,5}, EN DONDE N ES UN ENTERO DE 1 A 5 Y R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,6} O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} SUSTITUIDO POR FENILO O PIRIDILO, O R{SUP,4} Y R{SUP,5} ESTAN UNIDOS PARA FORMAR, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, UN GRUPO DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA, PIPERAZINA, PIPERAZINA N-(()ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}()), MORFOLINO O AZEPINA; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON ANTAGONISTAS DE NMDA DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS AGUDOS, P.EJ., QUE SURGEN DE APOPLEJIA O TRAUMA CRANEOENCEFALICO Y EN TRASTORNOS NEUROLOGICOS CRONICOS, P.EJ., DEMENCIA SENIL Y ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A..

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH KENT CT13 9NJ.

Inventor/es: STOBIE, ALAN, BULL, DAVID, JOHN, CARR, CHRISTOPHER, LEE, MOWBRAY, CHARLES, ERIC, FRAY, MICHAEL, JOHNATHAN.

Fecha de Publicación: 1 de Septiembre de 2001.

Fecha Solicitud PCT: 1 de Septiembre de 1995.

Fecha Concesión Europea: 13 de Junio de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.

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