NUEVOS COMPUESTOS 14-AMINOESTEROIDES QUE CONTIENEN OLIGOSACARIDOS Y NUEVO PROCEDIMIENTO EN QUIMICA DE AMINOESTEROIDES DIASTEREOSELECTIVO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES 14AMINOESTEROIDES QUE CONTIENEN OLIGOSACARIDOS Y A ESTERES O SALES ACIDAS DE LAS MISMAS DE LA FORMULA GENERAL (I),

EN LA QUE A) R1 ES (I) COOR5, DONDE R5 ES HIDROGENO, UN ALQUILO BAJO 1-6 CARBONO; UN ALQUILO BAJO 1-6 CARBONO SUSTITUIDO POR UN GRUPO AMINO; UN ARILALQUILO O HETEROARILALQUILO O UN ANILLO CARBOCICLICO, O (II) CHR6-OH, DONDE R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO BAJO 1-6 CARBONO, O (III) COR''' DONDE R''' ES HIDROGENO; ALQUILO BAJO CARBONO 1-6; UN ALQUILO BAJO CARBONO 1-6 AMINO SUSTITUIDO; AMINO O DIALQUILAMINO; Y R2 ES NR7R8, DONDE R7 Y R8, QUE PUEDEN SE IGUALES O DIFERENTES, SON ATOMOS DE HIDROGENO O UN ALQUILO BAJO CARBONO 1-6; Y C) R3 ES (I) UN RESIDUO DE AZUCAR OLIGOSACARIDO QUE TIENE UNA ESTRUCTURA (II), DONDE R10 ES HIDROGENO; METILO; HIDROXI; CARBOXI; ACETOXI, ARILALQUILOXI, HETEROARILALQUILOXI, BENZOXI O HIDROXI; R11 ES OXIGENO; DONDE ADEMAS R11 ES UN SUSTITUYENTE EN EL RESIDUO DE AZUCAR MONOSACARIDO TERMINAL; R11 ES OH; METILO; ACETOXI; ARILALQUILOXI, HETEROARILALQUILOXI, Y R12 ES UN HIDROGENO; METILO; METILHIDROXIMETILO; O ACETOXIMETILO; O (II) UN RESIDUO DE AZUCAR OLIGOSACARIDO QUE TIENE UNA ESTRUCTURA (III), DONDE R14 Y R15}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES SON HIDROGENO, ALQUILO BAJO 1-6 CARBONO; HETEROARILALQUILO; ARILALQUILO, HETEROARILO O ARILO; R17 PUEDE SER HIDROGENO; HIDROXI, ACETOXI, BENZOXI, R18 Y R19 SON HIDROXI, ACETOXI Y BENZOXI; O (III) UN RESIDUO OLIGOSACARIDO QUE TIENE UNA ESTRUCTURA (IV), DONDE R14 Y R15}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON HIDROGENO; ALQUILO BAJO 1-6 CARBONO; ARIALQUILO, HETERORARILO O ARILO; R14A ES OXIGENO; DONDE ADEMAS R14A ES UN SUSTITUYENTE EN EL RESIDUO DE AZUCAR MONOSACARIDO TERMINAL; R14A DEBE SER HIDROXI; METILO, ACETOXI; ARIALQUILOXI O HETEROARILALQUILOXI; Y D) R4 ES Y E) Z ES (I) OH, O (II) H O (III) OR13}, DONDE R13 ES UN RESTADO DE AZUCAR MONOSACARIDO; ACETOXI; BENZOXI; ARIALQUIL O HETEROARILALQUIL; Y E) Z ES (I)-CH-, DONDE A Y B SON ENLACES SIMPLES, O (II) OR13}, DONDE R13 ES UN RESIDUO DE AZUCAR MONOSACARIDO; ACETOXI, BENZOXI, ARIALQUILO O HETEROARILALQUILO; Y E) Z ES (I)-CH-, DONDE A Y B SON ENLACES SIMPLES, O (II)=C, DONDE TANTO A COMO B ES UN ENLACE DOBLE. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SE REFIERE AL PROCESO PARA INTRODUCIR UN GRUPO AMINO EN LA POSICION 14 DE UN NUCLEO ESTEROIDE DONDE DICHO GRUPO AMINO ES INTRODUCIDO DIASTEREOSELECTIVAMENTE EN LA POSICION 14 DEL NUCLEO ESTEROIDE A TRAVES DE UNA ADICION DE YODOISOCIANATO QUE COMPRENDE LAS FASES DE: A) AÑADIR EL YODOISOCIANATO A LA ENLACE DOBLE DE LA POSICION 14-15 DEL NUCLEO ESTEROIDE Y B) DESHALOGENACION; Y C) CONVERSION DEL ISOCIANATO A LA MITAD AMINA DE LA POSICION 14 DEL NUCLEO ESTEROIDE.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE PROCTER & GAMBLE PLAZA,CINCINNATI, OHIO 45202.

Inventor/es: DYBAS, PAUL, MICHAEL, JOHNSON, ROLAND, NORMAN, MUTH, RANDY, STUART, LIU, SONG, PORTLOCK, DAVID, EDWARD.

Fecha de Publicación: 16 de Agosto de 2000.

Fecha Solicitud PCT: 23 de Septiembre de 1994.

Fecha Concesión Europea: 31 de Mayo de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07J41/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Estonia, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, Liberia, República del Moldova, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia.

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