DERIVADOS AMIDINOTETRAHIDROPIRIDILALANINA ANTITROMBOTICOS.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE CUALQUIERA DE ELLOS EN LOS QUE Y ES UN ALQUILENO C SUB,

3} C SUB,5} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} O METILENO; R SUP,1} ES H; ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXI C SUB,1} C SUB,4}, OH, NR SUP,5}R SUP,6}, CONR SUP,5}R SUP,6}, CICLOALQUILO C SUB,3} C SUB,6} O ARILO; O ALQUENILO C SUB,3} C SUB,6}; R SUP,2} ES H; ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALCOXI C SUB,1} C SUB,4}, OH, NR SUP,5}R SUP,6}, CONR SUP,5}R SUP,6}, CICLOALQUILO C SUB,3} C SUB,6} O ARILO; O CONR SUP,5}R SUP,6}; R SUP,3} Y R SUP,4} SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE H; ALQUILO C SUB,1} C SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON NR SUP,5}R SUP,6}; ALCOXI C SUB,1} C SUB,4}; HALO; CONR SUP,5}R SUP,6}, Y ARILO; ARILO ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE ALQUILO C SUB,1} C SUB,4}, ALCOXI C SUB,1} C SUB,4}, OH, HALO Y CF SUB,3}; R SUP,5} Y R SUP,6} SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE H Y ALQUILO C SUB,1} C SUB,4}; Y M Y N SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE 1, 2 O 3; QUE SON INHIBIDORES POTENTES Y SELECTIVOS DE TROMBINA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE, ENTRE OTRAS, TROMBOSIS DE VENAS PROFUNDAS, REOCLUSION TRAS TERAPIA TROMBOLITICA, OBSTRUCCION ARTERIAL CRONICA, ENFERMEDAD VASCULAR PERIFERICA, INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO, ANGINA INESTABLE, FIBRILACION AURICULAR, CHOQUE TROMBOTICO, ATAQUES ISQUEMICOS TRANSITORIOS, RESTENOSIS Y OCLUSION TRAS ANGIOPLASTIA, O TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.
PFIZER LIMITED
.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: LA TOUCHE HOUSE, INTERNATIONAL FINANCIAL SERVICES CENTRE,DUBLIN 1.

Inventor/es: DANILEWICZ, JOHN, CHRISTOPHER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 1 de Abril de 1996.

Fecha Concesión Europea: 9 de Febrero de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K38/05 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07K5/078 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.

DERIVADOS AMIDINOTETRAHIDROPIRIDILALANINA ANTITROMBOTICOS.

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