NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL VALERATO DE DIFLUCORTOLONA.
Nuevo procedimiento de síntesis del valerato de diflucortolona o 6 alfa,
9 alfa-difluo-11 beta-hidroxi, 16 alfa-metil 21-valeriloxi, 1, 4 pregnadien-3, 20 diona el cual se obtiene en un proceso de seis etapas a partir de la flumetasona, según el siguiente proceso: reacción de la flumetasona con etilenglicol en medio ácido para obtener 6 alfa-9 alfa-difluo, 11 beta, 17 alfa, 21-dihidroxi, 16-alfa-metil, 1-pregnen-3, 20-di (1,3-dioxolona); deshidratación del compuesto anterior con ácido bórico para obtener 6 alfa-9 alfa difluo, 11 beta, 21-dihidroxi, 16-alfa-metil, 1,16-pregnadien, 3,20-di(1,3-dioxolano); hidrogenación catalítica del compuesto anterior con hidrógeno gaseoso en presencia de paladio o niquel Raney con los que se obtiene 6 alfa, 9 alfa-difluo, 11 beta, 21-dihidroxi, 16-alfa-metil, 1-pregnen, 3,20-di (1,3-dioxolano); hidrólisis acética del compuesto anterior para obtener 6 alfa, 9 alfa-difluo, 11 beta, hidroxi, 21-acetiloxi, 16-alfa-metil, 1-pregnen, 3,20-diona; oxidación con dióxido de selenio del compuesto anterior para formar un doble enlace en delta 1,2 con lo que se obtiene 6 alfa, 9 alfa-difluo, 11 beta, 21-dihidroxi, 16-alfa-metil, 1,4-prepnadien, 3, 20-diona (diona (diflucortolona acetato); reacción del compuesto anterior con valerato potásico para obtener el valerato de diflucortolona.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: CENTRUM, S.A.
Nacionalidad solicitante: España.
Fecha de Solicitud: 21 de Septiembre de 1978.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 3 de Febrero de 1979.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07J5/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, sustituidos en posición 17beta por una cadena de dos átomos de carbono, p. ej. pregnano, y sustituidos en posición 21 por solamente un enlace sencillo a átomo de oxígeno.
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