QUINOXALINADIONAS.

LA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS,

EN LA QUE R ES UN GRUPO HETEROARILO CON UN ANILLO DE 5 ESLABONES QUE CONTIENEN 3 O 4 HETEROATOMOS DE NITROGENO, EL CUAL ESTA UNIDO AL ANILLO DE QUINOXALINDIONA MEDIANTE UN ATOMO DE CARBONO O DE NITROGENO DEL ANILLO, O ES UN GRUPO HETEROARILO CON UN ANILLO DE 6 ESLABONES QUE CONTIENEN ENTRE 1 Y 3 HETEROATOMOS DE NITROGENO QUE ESTA UNIDO AL ANILLO DE QUINOXALINDIONA MEDIANTE UN ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO, ESTANDO DICHOS GRUPOS OPCIONALMENTE BENZO CONDENSADOS Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, INCLUYENDO EN LA PORCION BENZO CONDENSADA, MEDIANTE 1 O 2 SUSTITUYENTES, SELECCIONADO CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE ALQUILO C SUB,1 -C 4 , ALQUENILO C 2 -C 4 , CICLOALQUILO C 3 -C 7 , HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C 1 -C 4 , OXICICLOALQUILO C 3 -C 7 , -COOH, ALCOXICARBONILO C 1 -C 4 , CONR 3 R 4 , -N 3 R 4 , -S(O) P(ALQUILO C 1 -C 4 ), -SO 2 NR 3 R 4 , ARI LO, OXIARILO, ARILALCOXI (C 1 -C 4 ) Y HET, ESTANDO DICHO ALQUILO C 1 -C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CIC LOALQUILO C 3 -C 7 , HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C 1-C 4 , HALOALCOXI (C 1 -C 4 ), OXICICLOALQUILO C SUB,3 C 7 , CICLOALQUIL C 3 -C 7 ALCOXI C 1 C4 ), -COOH, ALCOXI C 1 -C 4 CARBONILO, CONR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , -S(O) P (ALQUILO C 1 -C 4 ), - SO 2 (ARILO), SO 2 NR 3 R 4 , MOR FOLINO, ARILO, OXIARILO, ARILALCOXI (C 1 -C 4 ) O HET, ESTANDO DICHO ALQUENILO C 2 -C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ARILO; R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, FLUORO, CLORO, BROMO, ALQUILO C 1 -C SUB.4 Y HALOALQUILO C 1 -C SUB.4 ; R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H Y ALQUILO C 1 C 4 O, CUANDO SE UNEN, SON ALQUI LENO C 5 -C 7 ; P ES 0, 1 O 2; JUNTO CON LA PREPARACION DE LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, LOS USOS DE Y LOS INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA SINTESIS DE DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA NMDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS AGUDOS Y NEUROLOGICOS CRONICOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: LA TOUCHE HOUSE, INTERNATIONAL FINANCIAL SERVICES CENTRE,DUBLIN 1.

Inventor/es: STOBIE, ALAN, GAUTIER, ELISABETH, COLETTE, LOUISE, FRAY, MICHAEL, JONATHAN, BULL, DAVID, JOHN, CARR, CHRISTOPHER, LEE, MOWBRAY, CHARLES, ERIC.

Fecha de Publicación: 1 de Febrero de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Febrero de 1997.

Fecha Concesión Europea: 14 de Noviembre de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
C07D241/44 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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