PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ESTOS COMPUESTOS.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (II) que incluye la etapa de ciclizar un compuesto de fórmula (III) fórmulas (II) y (III) en las que:
R1 es hidrógeno, metoxi o formamido, R2 es un grupo acilo, CO2R3 es un grupo carboxi o un anión carboxilato, o R3 es un grupo protector de carboxi fácilmente separable, R4 representa hidrógeno o hasta cuatro sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, amino, alquilamino, acilamino, dialquilamino, CO2R, CONR2, SO2NR2 (en los que R es hidrógeno o alquilo C1-C6), arilo y heterociclilo, X es S, SO, SO2, O o CH2, m es 1 ó 2, y la línea de puntos indica que los compuestos (II) y (III) pueden ser un sistema de 2-cefemo o o 33-cefemo, y, en la fórmula (III), cuando los sustituyentes R4 son distintos de hidrógeno pueden reemplazar a cualquiera de los átomos de hidrógeno unidos a átomos de carbono de la cadena lateral, y en las que los términos alquilo, alquenilo, alquinilo y alcoxi significan grupos de cadena lineal o ramificada que contienen 1 a 6 átomos de carbono; el término arilo significa fenilo y naftilo, sustituido opcionalmente cada uno con hasta cinco grupos seleccionados de grupos halógeno, mercapto, alquilo C1-C6, fenilo, alcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, mercaptoalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxi, amino, nitro, carboxi, (alquil C1-C6) carboniloxi, alcoxicarbonilo, formilo o (alquil C1-C6) carbonilo y el término heterociclilo significa anillos aromáticos y no aromáticos, simples y condensados, que contienen en cada anillo hasta cuatro heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, anillos que pueden no estar sustituidos o estar sustituidos por hasta tres grupos seleccionados de grupos halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxi, carboxi, sales carboxi, ésteres carboxi, arilo y oxo, y en los que cada anillo heterocíclico tiene 4 a 7 átomos en el anillo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017-5755.
Inventor/es: BURTON, GEORGE, BEST, DESMOND JOHN, PFIZER GLOBAL RES. & DEV., GASSON, BRIAN CHARLES, PFIZER GLOBAL RES. & DEV., OSBORNE, NEAL FREDERICK, PFIZER GLOBAL RES. & DEV., WALKER, GRAHAM, PFIZER GLOBAL RES. & DEV.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Diciembre de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D463/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 463/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de la fórmula: , p. ej. carbacefalosporinas; Estando a su vez dichos sistemas cíclicos condensados, p. ej. condensación 2,3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
- C07D463/16 C07D 463/00 […] › Atomos de nitrógeno.
- C07D501/04 C07D […] › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
- C07D501/26 C07D 501/00 […] › Radicales de metileno sustituidos por átomos de oxígeno; Sus lactonas con el grupo carboxilo-2.
- C07D501/60 C07D 501/00 […] › con un enlace doble entre las posiciones 3 y 4.
- C07D505/06 C07D […] › C07D 505/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octano, p. ej. compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. oxacefalosporinas; Dichos sistemas cíclicos a su vez condensados, p. ej. condensación 2-3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
- C07D505/16 C07D 505/00 […] › Atomos de nitrógeno.
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