PROCEDIMIENTO PARA EL ACOPLAMIENTO DE AMINOACIDOS A UN ANDAMIAJE DE ANTIFOLATO.

Procedimiento para sintetizar un compuesto antifolato que tiene la fórmula (I) mediante el acoplamiento de un aminoácido insaturado, o un éster o sal del mismo, a un andamiaje, comprendiendo el procedimiento disolver el aminoácido, o el éster o sal, y el andamiaje en N-metilpirrolidinona como disolvente; y agitar la mezcla resultante durante un tiempo predeterminado para formar el compuesto de fórmula

(I): (I) X-R1-R2-CO-A en el que X-R1-R2-CO es un resto del andamiaje X-R1-R2- COOH y X es un sistema heterocíclico de anillo condensado aromático; R1 es alquileno inferior o un alquileno inferior en el que uno o más átomos de hidrógeno están sustituidos respectivamente con uno o más restos alquilo inferior, halógeno, arilo o heterociclo, o R1 es –CH2-NR3-; R2 es arileno, cicloalquileno o heterociclileno; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior, o un análogo sustituido de los mismos; y A es un residuo de aminoácido insaturado o éster o sal de aminoácido insaturado.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BIONUMERIK PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: SUITE 1250, 8122 DATAPOINT DRIVE,SAN ANTONIO, TEXAS 78229.

Inventor/es: KOCHAT, HARRY, WU, YE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Marzo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/84 (Atomos de nitrógeno)

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas... > C07D475/04 (con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/84 (Atomos de nitrógeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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