PREPARACION DE LOS PEPTIDOS DE LA SOMATOSTATINA.

Un proceso para la producción de un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R1 es un -alquileno C2-6-NR3R4, -alquileno C2-6-guanidina o-alquileno C2-6-COOH en donde cada uno de R3 y R4 independientemente es un H, alquilo C 1-4, infinito-hidroxi-alquileno C 2-4 o acil o R 3 y R 4 forman juntos con el átomo de nitrógeno al cual ellos se unen, un grupo heterocíclico que puede comprender otro heteroátomo, y R2 es Z1-CH2-R5, -CH2CO-O-CH2-R5,

(Ver fórmula) en donde Z1 es O o S y R5 es opcionalmente un fenil sustituido, o una sal de estos, que comprende la ciclización de una análogo de somatostatina lineal de fórmula II (Ver fórmula) en donde R1 y R2 son como se definen anteriormente, cada uno de R 11 y R 12, independientemente, es un grupo protector amino Por lo cual cuando R1 comprende un terminal NH2, este terminal NH2 también se protege por un grupo protector amino, y donde se requiere retirar el o los grupos protectores, y la recuperación de un compuesto de fórmula I obtenido de esta manera en la forma libre o en la forma de sal.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: WIETFELD, BERNHARD, PRIKOSZOVICH, WALTER, HELLSTERN,HERIBERT, PACHINGER,WERNER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 7 de Mayo de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/64 (Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas;... > C07K14/655 (Somatostatinas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas;... > C07K14/665 (derivadas de pro-opiomelanocortina, pro-encefalina o pro-dinorfina)
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PREPARACION DE LOS PEPTIDOS DE LA SOMATOSTATINA.