POLIPEPTIDO LIGADO CON UN RESTO ORGANICO.

Un polipéptido modificado con un resto orgánico, caracterizado porque el polipéptido modificado se forma a partir de un polipéptido bioactivo unido covalentemente con un resto orgánico que comprende una estructura de esqueleto con cadenas laterales aromáticas, en el que el resto orgánico que comprende una estructura de esqueleto con cadenas laterales aromáticas se elige del grupo que consta de

(i) polímeros de hasta 50 monómeros de etileno, propileno, compuestos de ésteres, éteres o tioéteres que como cadenas laterales presentan grupos fenilo o naftilo, heterociclos o aminoácidos aromáticos como Phe, Tyr o Trp, que portan al menos un grupo hidroxilo en el resto aromático y en los que al menos una cadena lateral aromática del resto orgánico se hidroxila química o enzimáticamente de tal modo que esta cadena lateral aromática porta dos grupos hidroxilo; (ii) un resto con la estructura P - [R1 - (X)n]w - [R2 - (X)n]z - R3 en la que P representa el polipéptido bioactivo, que se encuentra ligado en el extremo C-terminal o en el extremo N-terminal con el resto orgánico con cadenas laterales aromáticas o en el que se encuentra intercalado el resto orgánico con cadenas laterales aromáticas; R1, R2 y R3 son iguales o distintos y representan respectivamente un aminoácido aromático elegido entre tirosina, triptófano o fenilalanina; X representa un aminoácido cualquiera que dentro de las unidades [R1-(X)n]w y [R2-(X)n]z es igual o distinto; n es 0 ó 1; w y z representan respectivamente un número natural de 0 a 5; y en el que al menos uno de R1, R2 y R3 se hidroxila química o enzimáticamente de tal modo que al menos hay dos grupos hidroxilo presentes en el anillo aromático; (iii) las secuencias de aminoácidos -(Phe)n-, -(Tyr)n- o -(Trp)n- con n = 2-50, o combinaciones de éstas, en las que al menos un Phe, Tyr o Trp se hidroxila química o enzimáticamente de tal modo que al menos hay dos grupos hidroxilo presentes en el anillo aromático; y (iv) análogos de los péptidos mencionados en (ii) y (iii), en los que los enlaces amida CO-NH están sustituidos por uno o varios de los grupos elegidos entre depsipéptidos (CO-O), iminometilenos (CH2-NH), trans-alquenos (CH=CH), enaminonitrilos (C(=CH-CN)-NH), tioamidas (CS-NH); tiometilenos (S-CH2), metilenos (CH2-CH2) y retro-amidas (NH-CO).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MORPHOPLANT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: IM LOTTENTAL 36,44801 BOCHUM.

Inventor/es: JENNISSEN, HERBERT, P.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Procedimientos generales de preparación de péptidos > C07K1/107 (por modificación química de los péptidos precursores)
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POLIPEPTIDO LIGADO CON UN RESTO ORGANICO.