PIPERAZINA CON GRUPO FENILO OR-SUSTITUIDO Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1.

Compuestos de fórmula general I en donde Ar es arilo sustituido o sin sustituir elegido del grupo constituido por fenilo, bencilo, naftilo e indanilo o o heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, NO2, CN,

(C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9, SO2R10, -C(CH3)=NOR7, o por un heterociclo aromático de 5 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos, seleccionados de N y O, que está opcionalmente sustituido por (C1-C6)-alquilo; R1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R2 es hidrógeno, (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C3-C7)-cicloalquilo opcionalmente sustituido por (C1-C6)-alcoxilo o porhalógeno, o es CH(CH3)-(C3-C7)-cicloalquilo, (CH2)n+1-C(O)-R9, (CH2)n+1-CN, biciclo[2, 2, 1]heptilo, (CH2)n+1-O-(C1-C6)-alquilo, (CH2)n-heterocicloalquilo, (CH2)n-arilo ó heteroarilo (CH2)n de 5 ó 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos, seleccionados del grupo consistente de oxígeno, azufre o nitrógeno en donde arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, (C1-C6)-alquilo o (C1-C6)-alcoxilo; R3, R4 y R6 independientemente el uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, halógeno, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alcoxilo o O-(C3-C6)-cicloalquilo; R5 es NO2, CN, C(O)R9 o SO2R10; R7 y R8 independientemente el uno del otro son hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R9 es hidrógeno, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alcoxilo ó NR7R8; R10 es (C1-C6)-alquilo opcionalmente sustituido por halógeno, (CH2)n-(C3-C6)-cicloalquilo, (CH2)n-(C3-C6)-alcoxilo, (CH2)n-heterocicloalquilo o NR7R8; n es 0, 1, ó 2; ya sales farmacéuticamente aceptables de adición ácida de los mismos, con la condición que 1-[5-(aminosulfonil)-2-metoxibenzoil]-4-(3-clorofenil)-piperazina, 1-[5-(aminosulfonil)-2-metoxibenzoil]-4-(4-fluorofenil)-piperazina, 1-[5-(aminosulfonil)-2-metoxibenzoil]-4-[3-(trifluoro-metil)fenil]-piperazina, 4-(3-amino-4-nitrofenil)-1-[4-(dimetilamino)-2-metoxi-5-nitrobenzoil]-2-metil-piperazina, 1-[4-(dimetilamino)-2-metoxi-5-nitrobenzoil]-2-metil-4-(4-nitrofenil)-piperazina, 4-[4-(dimetilamino)-2-metoxi-5-nitrobenzoil]-2-metil-1-(4-nitrofenil)-piperazina, 1-(2-cloro-4-nitrofenil)-4-[4-(dimetilamino)-2-metoxi-5-nitrobenzoil]-piperazina, 1-[4-(dimetilamino)-2-metoxi-5-nitrobenzoil]-4-(2, 4-dinitrofenil)-2-metil-piperazina, 1-(4-cloro-2-nitrofenil)-4-[4-(dimetilamino)-2-metoxi-5-nitrobenzoil]-piperazina 4-[4-(dimetilamino)-2-metoxi-5-nitrobenzoil]-1-(2, 4-dinitrofenil)-2-metil-piperazina y 1-[2-benciloxi-5-formil)benzoil]-4-fenilpiperacina están excluidos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, NORCROSS, ROGER, DAVID, PINARD, EMMANUEL, NETTEKOVEN, MATTHIAS, HEINRICH, STALDER, HENRI, NARQUIZIAN,ROBERT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 2 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/497 (conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D271/06 (Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/42 (Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos... > C07D257/04 (Ciclos de cinco miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D263/32 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/74 (Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/85 (en posición 3)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D241/20 (Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D309/12 (solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D251/42 (Un átomo de nitrógeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/192 (de ácidos carboxílicos aromáticos)
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PIPERAZINA CON GRUPO FENILO OR-SUSTITUIDO Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1.