NUEVOS REACTIVOS DE TRANSFERENCIA DE AZUFRE PARA LA SINTESIS DE OLIGONUCLEOTIDOS.

De nuestras investigaciones para la invención, se han descubierto que dos compuestos comercialmente disponibles son potenciales reactivos con trasferencia de azufre, a saber la 3-amino-1,2,4-ditiazol-5-tiona

(1) y el hidruro de xantano (2) así como sus derivados. El estudio de la eficacia y de la optimización de estos nuevos reactivos ha sido realizado mediante síntesis en fase sólida de fosforotioatos de dinucleótido y de oligonucleótido. Los resultados muestran que los dos compuestos (1) y (2) son reactivos de sulfurización muy eficaces, y que una eficacia de sulfurización superior al 99% puede obtenerse en cada etapa. Contrariamente al reactivo de Beaucage, los nuevos reactivos considerados son muy estables en diversos solventes, y están disponible en cantidad y a un coste módico. Teniendo en cuenta las ventajas que presentan, dichos compuestos (1) y (2) pueden considerarse como alternativas al reactivo de Beaucage, particularmente en la elaboración a gran escala de fosforotioatos de oligonucleótido. Además, se han modificado los compuestos (1) y (2) para mejorar su solubilidad en acetonicrilo. Se estima, después de los resultados de las investigaciones realizadas, que los tres tipos de estructuras (fórmulas I, II y III) representan potencialmente reactivos eficacescon transferencia de azufre.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: HYBRIDON, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 155 FORTUNE BOULEVARD,MILFORD, MA 01757.

Inventor/es: YONGXIN, HAN, TANG, JIMMY, ZHANG, ZHOADA, TANG, JIN-YAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 26 de Mayo de 1998.

Fecha Concesión Europea: 14 de Julio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > C07H21/00 (Compuestos que contienen al menos dos unidades mononucleótido que tienen cada una grupos fosfato o polifosfato distintos unidos a los radicales sacárido de los grupos nucleósido, p. ej. ácidos nucleicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D277/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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