NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL -7-OXO-7H-PIRIDO(1,2 ,3-DE)-1,4-BERNZOXACIN-6-CARBOXILICO.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL)-7-OXO7H-PIRIDO[1 ,2,3-DE]-1,4-BENZOXACIN-6-CARBOXILICO

(OFLOXACINO), VERIFICADO EN LOS SIGUIENTES PASOS: PASO 1: REACCION DE 2,3-DIFLUORO-6-NITROFENOL CON CLOROACETONA. PASO 2: PROTECCION DE LA CETONA OBTENIDO POR FORMACION DE UN ACETAL CON ETILENGLICOL. PASO 3: REDUCCION DEL GRUPO NITRO CON ACIDO FORMICO A AMINO E HIDROLISIS DEL ACETAL, CON FORMACION DE UNA IMINA CICLICA. PASO 4: REDUCCION DE DICHA IMINA CON TRIBENZOILOXI-BOROHIDRURO SODICO, PARA PRODUCIR 7,8-DIFLUORO-3,4-DIHIDRO-3-METIL-2H-BENZO[1 ,4]OXAZINA. PASO 5: LA AMINA OBTENIDA SE HACE REACCIONAR CON ACIDO FORMICO PARA OBTENER LA FORMAMIDA CORRESPONDIENTE. PASO 6: EL PRODUCTO OBTENIDO ANTERIORMENTE SE HACE REACCIONAR CON OXICLORURO DE FOSFORO Y CLORURO DE ETOXIMALONILO PRODUCIENDO, AL BASIFICAR LA MEZCLA, EL ACIDO 4-OXO-3-QUINOLIN-6-CARBOXILICO CORRESPONDIENTE. PASO 7: EL ACIDO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON 1-METILPIPERAZINA PARA OBTENER EL ACIDO 9-FLUORO-2,3-DIHIDRO-3-METIL-10-(N-METILPIPERAZINIL)-7-OXO-7H-PIRIDO[1 ,2,3-DE]-1,4-BENZOXACIN-6-CARBOXILICO (OFLOXACINO) OBJETO DE ESTA INVENCION. APLICACIONES: ESTE COMPUESTO TIENE SU APLICACION DENTRO DEL CAMPO DE LA QUIMICA TERAPEUTICA COMO AGENTE ANTIBACTERIANO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELMUQUIMICA FARMACEUTICA, S.L..

Nacionalidad solicitante: España.

Provincia: MADRID.

Inventor/es: ALVAREZ-BUILLA GOMEZ,JULIO, VAQUERO LOPEZ,JUAN JOSE, GARCIA NAVIO, JOSE LUIS, NOVELLA ROBISCO,JOSE LUIS, BURGOS GARCIA, CAROLINA, CALATATYUD ARINERO, JOSE, MONTORO JIMENEZ, ANTONIO.

Fecha de Solicitud: 10 de Junio de 1993.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 28 de Agosto de 1996.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D498/06 (Sistemas peri-condensados)
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