N-OXIDOS COMO PROFARMACOS DE DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK1.

Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxilo C1 - 7, halógeno o trifluorometilo; R 1 es hidrógeno o halógeno; o R y R 1 pueden estar juntos con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos -CH=CH-CH=CH-; R 2 y R 2'' son independientemente uno del otro hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1 - 7 o ciano; o R 2 y R 2'' pueden estar juntos -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1 - 7 o alcoxilo C1 - 7; R 3 , R 3'' son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1 - 7 o cicloalquilo; R 4 , R 4'' son independientemente uno del otro -

(CH2)mOR 6 o alquilo C1 - 7; o R 4 y R 4'' forman juntos con el átomo de N al que están unidos una amina terciaria cíclica del grupo (Ver fórmula) elegido del grupo constituido por pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo y 1,1-dioxo-tiomorfolin- 4-ilo; R 5 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1 - 7, -alcoxilo C1 - 7, -(CH2)mOH, -COOR 3 , -CON(R 3 )2, -N(R 3 )CO-alquilo C1 - 7 o -C(O)R 3 ; R 6 es hidrógeno, alquilo C1 - 7 o fenilo; X es -C(O)N(R 6 )-, -N(R 6 )C(O)-, -(CH2)mO- o -O(CH2)m-n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y m es 1, 2 ó 3; y las sales de adición ácida aceptables farmacéuticamente de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, POLI, SONIA MARIA, SLEIGHT, ANDREW.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/24 (Antidepresivos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/22 (Anxiolíticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/82 (en posición 3)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/76 (a los que está unido un segundo heteroátomo (radicales nitro C07D 213/61))
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