Derivados de indolizina, procedimiento para la preparación de los mismos, y sus usos terapéuticos.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

- R1 representa

- un átomo de hidrógeno o de halógeno,

- un grupo alquilo opcionalmente sustituido con -COOR5,

- un grupo alquenilo opcionalmente sustituido con -COOR5,

- un grupo -COOR5 o -CONR5R6,

- un grupo -NR5COR6 o -NR5-SO2R6,

- un grupo -OR5, -O-Alk-OR5, -O-Alk-COOR5, -O-Alk-OR5, -O-Alk-NR5R6, -O-Alk-NR7R8,

o

- un grupo arilo, en particular fenilo, o un grupo heteroarilo, estando dicho grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de: átomos de halógeno, grupos alquilo, grupos cicloalquilo, -COOR5, -CF3, -OCF3, -CN, -C

(NH2)NOH, -OR5, -O-Alk-COOR5, -OAlk- NR5R6, -O-Alk-NR7R8, -Alk-OR5, -Alk-COOR5, -CONR5R6, -CO-NR5-OR6, -CO-NR5-SO2R7, - CONR5-Alk-NR5R6, -CONR5-Alk-NR7R8, -Alk-NR5R6, -NR5R6, -NC(O)N(CH3)2, -CO-Alk, - CO(OAlk)nOH, COO-Alk-NR5R6, COO-Alk-NR7R8 y grupos heteroarilo de 5 miembros, estando dicho grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de átomos de halógeno y alquilo, -CF3, -CN, -COOR5, -Alk-OR5, -Alk-COOR5, -CONR5R6, -CONR7R8, -CONR5- OR6, -CO-NR5-SO2R6,-NR5R6, o grupos Alk-NR5R6, o con un grupo hidroxilo o con un átomo de oxígeno,

- n es un número entero que oscila de 1 a 3,

- R2 representa:

- un átomo de hidrógeno,

- un grupo alquilo,

- un grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo,

- R3 y R4 forman juntos, con los átomos de carbono del núcleo de fenilo al que están unidos, un heterociclo nitrogenado de 6 miembros que corresponde a una de las fórmulas (A), (B) o (C) a continuación:**Fórmula**

en las que las líneas onduladas representan el núcleo de fenilo al que están unidos R3 y R4, y:

- Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, haloalquilo, -Alk-CF3, -Alk- COOR5, -Alk'-COOR5 , -Alk-CONR5R6, -Alk'-CONR5R6, -Alk-CONR7R8, -Alk-NR5R6, - AlkCONR5-OR6, -Alk-NR7R8, -Alk-cicloalquilo, -Alk-O-R5, -Alk-S-R5, -Alk-CN, -OR5, - OAlkCOOR5, -NR5R6, -NR5-COOR6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk- heteroarilo o heteroarilo, en el que el grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno y/o grupos alquilo, cicloalquilo, -CF3, - OCF3, -O-R5 o -S-R5,

- Ra' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal, ramificado, cíclico o parcialmente cíclico, o un grupo -Alk-OR5, -Alk-NR5R6 o -Alk-NR7R8, estando Ra' opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno,

- Rb representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o -Alk-COOR5,

- Rb' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo o -Alk-COOR5,

- Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, -CN, -COOR5, -CO-NR5R6, - CONR7R8 -CO-NR5-Alk-NR5R6, -CONR5-Alk-OR5, -CONR5SO2R5, -Alk-arilo o -Alkheteroarilo, en el que el grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno y/o grupos alquilo, cicloalquilo, -CF3, -OCF3, -O-alquilo o -Salquilo,

- Rc' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo,

- Rc" representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, haloalquilo,

cicloalquilo, -Alk-NR5R6, -Alk-NR7R8, -Alk-OR5 o -Alk-SR5,

- R5 y R6, que pueden ser idénticos o diferentes, representan átomos de hidrógeno, grupos haloalquilo o grupos alquilo, grupos cicloalquilo o un grupo Ms,

- R7 y R8, que pueden ser idénticos o diferentes, representan átomos de hidrógeno o grupos alquilo o fenilo, o también R7 y R8 forman juntos un anillo saturado de 3 a 8 miembros que puede contener opcionalmente un heteroátomo,

- Alk representa una cadena de alquileno lineal o ramificada, y

- Alk' representa una cadena de alquileno lineal o ramificada, cíclica o parcialmente cíclica, estando estos compuestos opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/052953.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE DE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: LASSALLE, GILBERT, ALCOUFFE,Chantal, HERBERT,CORENTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)

PDF original: ES-2552850_T3.pdf

 

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