HIDROXIESTER DE RAPAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R 1 Y R 2} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O CO

(()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,B}(()CR{SUP,5}R{SUP ,6}()){SUB,D}CR{SUP,7} R{SUP,8}R{SUP,9}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRIFUOROMETILO, O -F; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}; R{SUP,8} Y R{SUP,9} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, -CF{SUB,3}, -F, O CO{SUB,2}R{SUP,11}, O R{SUP,8} Y R{SUP,9} PUEDEN TOMARSE JUNTOS PARA FORMAR X O UN ANILLO CICLOALQUILICO QUE ESTA OPCIONALMENTE MONO-, DI-, O TRISUSTITUIDO CON (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}; R{SUP,10} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, TRI-(ALQUIL)SILILO, TRI-(ALQUIL)SILIETILO , TRIFENILMETILO, BENCILO, ALCOXIMETILO, TRI-(ALQUIL)SILIETOXIMETILO , CLOROETILO, O TETRAHIDROPIRANILO; R{SUP,11} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, O FENILALQUILO; X ES 5-(()2,2-DIALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXANIO, 5-(()2ESPIRO-CICLOALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXANILO, 4-(()2,2DIALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXANILO, 4-(()2-ESPIROCICLOALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXANILO, 4-(()2,2-DIALQUILO())[[]1 ,3[]]DIOXANILO, O 4-(()2-ESPIRO-CICLOALQUIL())[[]1 ,3[]]DIOXALANILO; B = 0-6; D = 0-6; Y F = 0-6 CON LA CONDICION DE QUE R{SUP,1} Y R{SUP,2} NO SEAN AMBOS HIDROGENO Y ADEMAS QUE CADA R{SUP,1} Y R{SUP,2} CONTENGA AL MENOS UN GRUPO CICLOALQUILICO (()CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-}, X, O ())CR{SUP,3}R{SUP,4}()){SUB ,F}OR{SUP,10-} SUSTITUIDO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORAL.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940-0874.

Inventor/es: SKOTNICKI, JERAULD, STANLEY, LEONE, CHRISTINA, LOUISE, SCHIEHSER, GUY, ALAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Abril de 1995.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D498/18 (Sistemas puenteados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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