HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Un compuesto de fórmula A o B: o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; G es un grupo de fórmula I o II: el anillo D se selecciona de -

(CH2)3-, -(CH2)4-, - CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, y un sistema aromático de 5-6 miembros que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S; el anillo D, cuando está presente, está sustituido con 0-2 R, con la condición de que cuando D no está sustituido, contiene al menos un heteroátomo; E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, sustituido con 0-1 R; R se selecciona de Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), y CH2CH2N(alquilo C1-3)2; alternativamente, el anillo D está ausente; cuando el anillo D está ausente, el anillo E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, y el anillo E está sustituido con Ra y Rb; Ra se selecciona de H, F, Cl, Br, I, SR3, CO2R3, NO2, (CH2)tOR3, alquilo C1-4, OCF3, CF3, C(O)NR7R8, y (CR8R9)tNR7R8; Rb se selecciona de F, Cl, Br, I, OH, alcoxi C1-3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR7R8, (CR8R9)tNR7R8, SH, (alquilo C1-3)-S, S(O)R3b, S(O)2R3a, S(O)2NR2R2a, OCF3, y un sistema heteroaromático de 5-6 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S y sustituido con Rc; alternativamente, Ra y Rb se combinan para formar metilendioxi o etilendioxi; Rc se selecciona de OH, SH, alcoxi C1-3, tioalcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), y CH2CH2N(alquilo C1-3)2; Z es N o CR1a.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: PO BOX 4000,PRINCETON, NEW JERSEY 08443.

Inventor/es: JACOBSON, IRINA, C., QUAN, MIMI, L..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 12 de Julio de 2000.

Fecha Concesión Europea: 9 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos de... > A61P7/02 (Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/33 (Compuestos heterocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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