DERIVADOS DEL ACIDO FOSFONICO COMO INHIBIDORES DE PTP-1B.

Un compuesto representado por la fórmula I: **(Fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que: R1 está seleccionado entre el grupo constituido por: alquiloC1-10

(Ra)0-7, alqueniloC2-10(Ra)0-7 , arilo(Ra)0-7 y Het(Ra)0-7, R2 está seleccionado entre el grupo constituido por: alquiloC1-6(Ra)0-7, arilo(Ra)0-7 y Het(Ra)0-7. en donde cada Ra representa independientemente un miembro seleccionado entre el grupo constituido por: arilo, OH, halo, CO2H, CO2alquiloC1-6, OalquiloC1-10, S(O)yalquiloC1-6, S(O)yNR3'R4', Het y -P(O)(OH)2, en donde y es 0, 1 ó 2; Y1 e Y2 representan -(CR3R4)a-X-(CR3R4)b- , en donde a y b son números enteros de 0-1 tal que la suma de a y b es igual a 0, 1 ó 2, X representa un enlace, O, S(O)y, NR3', C(O), OC(O), C(O)O, C(O)NR3', NR3'(CO) o -CH=CH-, en donde y es tal como previamente se ha definido; y R3 y R4 son independientemente H, halo, alquiloC1-10 o haloalquiloC1-10, o R3 y R4 tomados conjuntamente con cualquier átomo interviniente representan un anillo de 3-7 miembros; R3' está seleccionado entre el grupo constituido por: H, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, OH, C(O)alquiloC1-6, C(O)arilo, C(O)Het, haloalquilo, arilo y Het; R4' está seleccionado entre el grupo constituido por: H, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, arilo y Het; Z1 y Z2 representan cada una independientemente -(CR3R4)a-X-(CR3R4)b- , en donde X, a, b, R3 y R4 son tal como se han definido, o Z1 y Z2 son tomados conjuntamente con R1 y 2 y representan en combinación: **(Fórmula)** en la que R1 y R2 representan grupos carbonilo, o Z1 y Z2 conjuntamente son -CH2NR1C(O)NR2CH2-, siendo R1 y R2 tal como originalmente se han definido; W1 y W2 está cada uno seleccionado independientemente entre el grupo constituido por: H, OH, CN, halo, O alquiloC1-6(Ra)0-7, S(O)yC1-6(Ra)0-7, S(O)3H, CN, alquiloC1-6(Ra)0-7, N3, CO2H, CO2alquiloC1-6(Ra)0-7 , CO2alqueniloC2-6(Ra)0-7 , C(O)alquiloC1-6(Ra)0-7 , C(O)NR3'R4', S(O)yNR3'R4', NR3'R4' y Het, en donde y es 0-2, y Ra, R3' R4' son tal como se han definido anteriormente; o los dos grupos W1 tomados combinados representan un anillo fenilo fusionado; Arilo representa un sistema de anillo aromático de 6-14 miembros; y Het representa un sistema de anillo aromático de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos, 0-4 de los cuales son átomos de N y 0-1 de los cuales son O o S(O)y, en donde y es tal como se ha definido anteriormente, y 0-2 grupos carbonilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK FROSST CANADA & CO..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 16711 TRANS CANADA HIGHWAY,KIRKLAND, QUEBEC H9H 3L1.

Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, DUFRESNE, CLAUDE, LEBLANC, YVES, LI, CHUN, SING, GAUTHIER, JACQUES, Y., LAU, CHEUK, K., THERIEN, MICHEL, ROY, PATRICK.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Septiembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 19 de Febrero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/66 (Compuestos del fósforo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/6518 (Ciclos de cinco miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/38 (Acidos fosfónicos (R — P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/653 (Ciclos de cinco miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/6539 (Ciclos de cinco miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/6541 (condensados con carbociclos o sistemas carbocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/6506 (cuyos átomos de nitrógeno están en posiciones 1 y 3)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/6524 (que tienen al menos cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/553 (que sólo tienen un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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