DERIVADOS DE QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7

(alquilo C1-4)-, en el que el cicloalquilo C3-7 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de =O y OH; cicloalquilo C4-7 condensado con un anillo arilo; arilo o aril(alquilo C1-6)-, en el que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alquil C1-6-CONR6-, alquil C1-6-CO-, halógeno, -CF3, -(CH2)mOH, -OCF3, alcoxi C1-6-, alcoxi C1-6(alquilo C1-4)-, alcoxi C1-6-alcoxi C2-6-, alcoxi C1-6-carbonilo, -CN, R4R5NCO, R7R8N-, R9R10NCONR11-, HO(CH2)2-6O-, R12R13NSO2(CH2)m-, (4-morfolinil)-alcoxi C2-6, -NR14SO2-alquilo C1-6, ariloxi, heteroarilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1-6), CO2H, R21R22N-(alquilo C1-4)-, alcoxi C1-6-CONR23(CH2)m-, arilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1-6); arilo condensado con un anillo cicloalquilo C4-7, en el que el anillo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más =O; arilo condensado con un anillo heterociclilo, en el que el anillo heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de =O, -COC-alquilo C1-4 y alquilo C1-4; heteroarilo o heteroaril-(alquilo C1-6)-, en los que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: alquilo C1-6, aril-(alquilo C1-4), alcoxi C1-6, halógeno, alcoxi C1-6-CO; o heterociclilo opcionalmente condensado con un anillo arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R34 es hidrógeno o un grupo de fórmula: (Ver fórmula) en la que R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, -NR16COR15, -NR17R18, -CO2R24, alcoxi C1-6-CONR25-, -CONR26R27, alcoxi C1-6, alquil C1-6-SO2NR33-, o un grupo que tiene una de la siguientes fórmulas; (Ver fórmula) cicloalquilo C3-7; arilo o aril-(alquilo C1-6)-, en los que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6-, halógeno-, alcoxi C1-6-, -CO2R28, -CH2CO2H, -OH, arilo (opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-6), heteroarilo, -CONR29R30, cicloalcoxi C3-7, cicloaquil C3-7-(alcoxi C1-6)-, -CF3; heteroarilo o heteroaril-(alquilo C1-6)-, en los que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6 o -CONR29R30; o heterociclilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6-, alquil C1-6-CO-, cicloalquil C3-7-CO-, heteroaril-CO- (opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4), alcoxi C1-6-CO-, aril-CO-, R31R32NCO-, alquil C1-6-SO2-, aril-SO2, heteroaril-SO2 (opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4 o alquil C1-4-CONH-). El heterociclilo está unido al resto S(=O)n a través de un átomo de carbono. m es 0-6; n es 0, 1 ó 2; R19 es hidrógeno o alquilo C1-6; R20 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno o alcoxi C1-6; R4-18, R21-25, R28 y R31-33 representan independientemente H, alquilo C1-6; R26 y R27 representan independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterociclilo; R29 y R30 representan independientemente H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH; R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R9 y R10 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R17 y R18 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo tal como morfolina; R21 y R22 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R26 y R27 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo; R29 y R30 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo tal como morfolina; R31 y R32 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo heterociclilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE, BERKELEY AVENUE, GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.

Inventor/es: ELDRED, COLIN, DAVID, GLAXOSMITHKLINE, LUNNISS, CHRISTOPHER JAMES, GLAXOSMITHKLINE, REDGRAVE, ALISON JUDITH, GLAXOSMITHKLINE, GUNTRIP, STEPHEN BARRY, GLAXOSMITHKLINE, BALDWIN, IAN, ROBERT GLAXOSMITHKLINE, HAMBLIN, JULIE NICOLE, GLAXOSMITHKLINE, REDFERN,TRACY,JANE GLAXOSMITHKLINE, WOODROW,MICHAEL GLAXOSMITHKLINE, BARKER,MICHAEL DAVID,GLAXOSMITHKLINE, DEAN,ANTHONY WILLIAM,GLAXOSMITHKLINE, EVANS,BRIAN,GLAXOSMITHKLINE, GOUGH,SHARON LISA,GLAXOSMITHKLINE, HOLMAN,STUART,GLAXOSMITHKLINE, JONES,PAUL,GLAXOSMITHKLINE, LINDVALL,MIKA KRISTIAN,GLAXOSMITHKLINE, ROBINSON,JOHN EDWARD,GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P11/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4709 (Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4706 (4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína... > C07D215/54 (unidos en posición 3)
google+ twitter facebookPin it
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.