DERIVADOS DE PIPERAZINA Y METODOS DE USO.

Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) donde q es 0-3; donde t es 0-2; donde X se selecciona entre NH, S, O y NR a ; donde R a se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, -C

(O)R 8 , -CO2R 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -SO2R 8 y-SO2NR 8 R 80 ; siempre que R 3 y R 3a o R 4 y R 4a juntos no formen oxo si R a es-C(O)R 8 , -CO2R 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -SO2R 8 o-SO2NR 8 R 80 ; donde R se selecciona entre: 1,2,3,4-tetrahidronaft-1-ilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naft-2-ilo, indan-1-ilo o indan-2-ilo; sustituido con un radical alcalino, sustituido opcionalmente con cloro, donde el radical alcalino es amino, cicloalquilaminoalquilo C1-C6, cicloalquil(C1-C6) alquilaminoalquilo C1-C6, heterociclilaminoalquilo C1-C6, heterociclilalquil(C1-C6)aminoalquilo C1-C6, arilamino-alquilo C1-C6, arilalquil(C1-C6) aminoalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)aminoalcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)aminoalcoxi-(C1-C6)alcoxi C1-C6, aminoalcoxi C1-C6, aminoalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)aminoalquilo C1-C6, alquil(C1-C4)amino-alquenilo C2-C6, heterociclilalquenilo C2-C6 que contiene nitrógeno de 4-8 miembros, heterociclil(C1-C6)aminoalquilo C2-C6, heterocicliloxi de 5-6 miembros, heterociclilo que contiene nitrógeno de 5-6 miembros y heterociclilalquilo que contiene nitrógeno de 5-7 miembros; donde cada radical alcalino puede estar sustituido opcionalmente con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre halo, -NH2, -OH, -CN, -CF3, alquil(C1-C6)amino, haloalquilo, oxo, alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6) alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, dialquil(C1-C6)amino, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NR 8 R 8 ¿, -NR 8 C(O)R 80 , =NCN; y alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre halo, -NH2, -OH, -CN, -CF3, alquil(C1-C6) amino, haloalquilo, oxo, alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)alquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, dialquil (C1-C6)amino, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NR 8 R 8 ¿, y-NR 8 C(O)R 80 , donde R 1 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido, arilo y arilo sustituido; donde R 2 se selecciona entre arilalquenilo, arilo, y heterociclilo seleccionado entre tienilo, quinolinilo, isoquinolinilo, 3-piridilo, tiazol-4-ilo, 4-imidazolilo, benzofurilo, benzoxadiazolilo, benzotiadiazolilo, benzotiazolilo, 1H-pirazolilo, isoxazoltienilo, benzotienilo, tieno[3,2-c]piridinilo, y tetrahidroisoquinolinilo, donde R 2 está sustituido opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente entre halo, -NH2, hidroxilo, ciano, alquil(C1-C6) amino, oxo, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, dialquil(C1-C6)amino, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -NR 8 C(O)R 80 , alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo saturado o parcialmente saturado sustituido y heterociclilo saturado o parcialmente saturado no sustituido; donde R 3 , R 3a , R 4 , R 4a , R 5 y R 5a se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3 y alquilo C1-C3 sustituido; o donde R 3 y R 3a juntos forman oxo, o R 4 y R 4a juntos forman oxo, o R 5 y R 5a juntos forman oxo; donde R 8 y R 80 son independientemente H o se seleccionan entre alquilo C1-C6, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, hidroxi, amino, mono-o dialquilamino, y trifluorometilo; donde R x se selecciona entre H, haloalquilo C1-C3, y alquilo C1-C3; y donde cada alquilo sustituido, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo sustituido y heterociclilo saturado o parcialmente saturado sustituido está sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre halo, -NH2, hidroxilo, ciano, alquil(C1-C6)amino, haloalquilo C1-C6, oxo, alcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6) alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, dialquil(C1-C6)amino, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O) NR 8 R 80 , y-NR 8 C(O)R 80 , o sus sales farmacéuticamente aceptables; siempre que el sustituyente alcalino no sea 2-piridilo, 3-piridilo o 2-oxo-piperazinil-4-ilmetilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AMGEN INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: M/S 27-4-A ONE AMGEN CENTER DRIVE,THOUSAND OAKS, CA 91320-1799.

Inventor/es: LI, AIWEN, YANG, KEVIN, CHAU, JENNIFER, N., HAN, NIANHE, FOTSCH, CHRISTOPHER, H., ASKEW, BEN, C., NGUYEN,THOMAS, YUAN,CHESTER CHENGUANG, CHEN,JIAN,J, BISWAS,KAUSTAV, D'AMICIO,DERIN,C, HARRIED,SCOTT, QIAN,WENYUAN, ZHU,JIAWANG, LIU,QINGYIAN, NISHIMURA,NOBUKO, NOMAK,RANA, PETERKIN,TANYA, RIAHI,BABAK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D243/08 (no condensados con otros ciclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D413/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D241/08 (con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D241/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D245/02 (no condensados con otros ciclos)
google+ twitter facebookPin it
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y METODOS DE USO.