DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

Un compuesto de fórmula (I): en donde: R1 es hidrógeno; R2 es alquilo(C1-3); y R3 es hidrógeno o alquilo

(C1-3); o R2 y R3 junto con el carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo (C3-5); o R1 es alquilo(C1-3); R2 es hidrógeno; y R3 es hidrógeno o alquilo(C1-3); R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, NC-, aalquil(C1-6)CO opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, alquil(C1-6)OCO- opcionalmente sustituido con halógeno, y alquil(C1-6)NHCO- opcionalmente sustituido con halógeno; con la condición de que R4 y R5 no son ambos hidrógeno; R6 es hidrógeno o halógeno; Ar representa fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, triazinilo, piridazilo, pirimidinilo, isotiazolilo, isoxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, piridopirazinilo, benzoxazolilo, benzotiofenilo, benzimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiadiazolilo o naftiridinilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con halógeno; un grupo heterociclilo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente sustituido con alquilo(C1-4); un grupo halógeno, hidroxi, oxo, ciano, nitro, alquilo(C1-4), hidroxi(alquilo(C1-4)) , alcoxi(C1-4), hidroxi(alcoxi(C1-4)) , haloalquilo(C1-4), haloalcoxi(C1-4), aril(alcoxi(C1-4)), (alquil(C1-4))tio, hidroxi(alquilo(C1-4)) , (alcoxi(C1-4))alquilo(C1-4) , (cicloalquil(C3-6))alcoxi(C1-4) , alcanoílo(C1-4), (alcoxi(C1-4))carbonilo , (alquil(C1-4))sulfonilo , (alquil(C1-4))sulfoniloxi , (alquil(C1-4))sulfonil(alquilo(C1-4)) , arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil(alquilo(C1-4)) , (alquil(C1-4))sulfonamido , (alquil(C1-4))amido, (alquil(C1-4))sulfonamido(alquilo(C1-4)) , (alquil(C1-4))amido(alquilo(C1-4)) , arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido(alquilo(C1-4)) , arilcarboxamido(alquilo(C1-4)) , aroílo, aroil(alquilo(C1-4)) , o aril(alcanoílo(C1-4)); un grupo RxRyN-, R RxOCO(CH2)r, RxCON(Ry)(CH2)r, RxRyNCO(CH2)r, RxRyN(CH2)rO, RxRyNSO2(CH2)r o RxSO2NRy(CH2)r, en los que cada uno de Rx y Ry representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4) o, cuando resulta apropiado, RxRy forman parte de un anillo azacicloalcano(C3-6) o (2-oxo)azacicloalcano(C3-6).

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9G.

Inventor/es: CHAN, WAI, NGOR, GLAXOSMITHKLINE, JOHNS, AMANDA, GLAXOSMITHKLINE, PORTER, RODERICK, A., GLAXOSMITHKLINE, STEAD, RACHEL, E. A., GLAXOSMITHKLINE, VIMAL, MYTHILY, GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 30 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/165 (teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P3/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos > C07C233/87 (de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/33 (Compuestos heterocíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos > C07C233/73 (de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos > C07C233/77 (con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos amino)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida... > C07C235/46 (con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D271/02 (no condensados con otros ciclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D319/08 (condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.