AMIDAS SUSTITUIDAS CON HETEROCICLOS COMO INHIBIDORES DE LA CALPAINA.

Amidas sustituidas con heterociclos de la fórmula general I ** ver fórmula** y sus formas tautomeras e isomeras, formas enantiomeras y diastereomeras, así como sales fisiológicamente tolerables, en las cuales las variables poseen el siguiente significado: A significa piperazina, homopiperazina, hexahidroazepina piperidina y pirrolidina, que además pueden portar un radical R 5 , y B representa un anillo fenilo, de piridina, de pirimidina, de pirazina o de piridazina, y R 1 y R 2 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, alquilo O-C1-C6, ramificado o no ramificado, OH, Cl, F, Br, J, CF 3, NO 2, NH 2, CN, COOH, COO-alquilo C 1-C 4, NHCOalquilo C 1-C 4, NHCO-fenilo, CONHR 9 , NHSO 2 alquilo C 1-C 4, NHSO 2-fenilo, SO 2-alquilo C 1-C 4 y SO 2fenilo y R 1 y R 2 pueden ser una cadena -CH=CH-CH=CH-, que, además, puede portar uno o dos sustituyentes R 6 , y R 3 representa un alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que puede portar un radical S-CH3, ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, un anillo fenilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, pirazilo, indolilo, tienilo o naftilo, asimismo, los anillos están sustituidos con un máximo de dos radicales R 7 y R 7 representa hidrógeno, alquilo C1-C4, ramificado o no ramificado, O-alquilo C1-C4, OH, Cl, F, Br, J, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4, CONHR 9 , NHCO-alquilo C1-C4, NHCO-fenilo, NHSO2-alquilo C 1-C 4, NHSO 2-fenilo, SO 2-alquilo C 1-C 4 y SO 2-fenilo, R 4 representa hidrógeno, -COR 8 , asimismo, R 8 puede ser -OR 9 y -NR 9 R 10 y R 5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que, además, puede portar un sustituyente R11, o R5 puede ser un anillo fenilo, piridilo, pirimidilo, piridazilo, pirazinilo, pirazilo, naftilo, tienilo, piperidinilo, pirrolidinilo, imidazilo, que, además, puede portar uno o dos sustituyentes R6, y R 6 es hidrógeno, alquilo C 1-C 6, ramificado o no ramificado, O-alquilo C 1-C 6, ramificado o no ramificado, OH, Cl, F, Br, J, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 NR 9 R 13 o dos radicales R 6 pueden representar un puente OC

(R 9 )2O y R 9 es hidrógeno, alquilo C 1-C 6, ramificado o no ramificado, y R 10 es hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que puede estar sustituido por un anillo fenilo que, además, puede portar un sustituyente R 12 , y estar sustituido con y R 11 puede ser un anillo fenilo, piridilo, pirimidilo, naftilo, tienilo, furilo, piridazilo, pirazinilo, pirazilo, pirrolilo, imidazilo, que, además, puede portar uno o dos sustituyentes R 6 , y R 12 es hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, O-alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, OH, Cl, F, Br, J, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4 y R 13 es hidrógeno, una cadena alquilo C1-C4 y alquilfenilo C0-C4, asimismo, el anillo fenilo puede portar, además, uno o dos radicales R 12 , y x es una cifra igual a 0, 1 y

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ,67056 LUDWIGSHAFEN.

Inventor/es: .

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 1 de Abril de 2009.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/505 (Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/455 (Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D239/42 (Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D317/60 (Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/82 (en posición 3)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína... > C07D215/50 (unidos en posición 4)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/155 (en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos)
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