58 inventos, patentes y modelos de STASCH, JOHANNES-PETER

  1. 1.-

    Estimuladores de la GCs o activadores de la GCs solos y en combinación con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de la fibrosis quística

    (08/2015)

    Uso de un estimulador o activador de la GCs seleccionados del grupo que comprende 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-5-(4-morfolinil)-4,6-pirimidindiamina , 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- (4-piridinil)-4-pirimidinamina , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinil(metil)carbamato , metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato , 3-(4-amino-5-ciclopropilpirimidin-2-il)-1-(2-fluorbencil)1H-pirazolo[3,4-b]piridina (4a), sal de sodio de 5-cloro-2-(5-clorotiofen-2-sulfonilamino-N-(4-(morfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida , 2-(4-clorofenilsulfonilamino)- 4,5-dimetoxi-N-(4-(tiomorfolina-4-sulfonil)-fenil)-benzamida y/o ácido 4-({(4-carboxibutil)[2-(2- {[4-(2-feniletil) bencil]oxi}fenil)etil]amino}metil)benzoico , ácido 1-{6-[5-cloro-2-({4-trans-4- }trifluorometil)ciclohexil]bencil}oxi)fenil]piridin-2-il}-5-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-carboxílico , ácido 1-[6-(2-(2-metil- 4-(4-trifluorometoxifenil)benciloxi)-fenil)piridin-2-il]-5-trifluorometil-pirazol-4-carboxílico , ácido 1[6-(3,4-diclorofenil)- 2-piridinil-5-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-carboxílico , ácido 1-({2-[3-cloro-5-(trifluorometil)fenil]-5-metil-1,3-tiazol-4- il}metil)-1H-pirazol-4-carboxílico , ácido 4-({2-[3-(trifluorometil)fenil]-1,3-tiazol-4-il}metil)benzoico , ácido 1-({2- [2-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]-5-metil-1,3-tiazol-4-il}metil)-1H-pirazol-4-carboxílico para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la fibrosis quística (FQ).

  2. 2.-

    Derivados de 8-alcoxi-aminotetralina sustituidos y su uso

    (07/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que n representa el número 1, R1 representa hidrógeno o metilo, y A representa un grupo de fórmula**Fórmula** en las que * caracteriza los puntos de unión respectivos con el resto de la molécula, L1 significa alcano (C1-C5)-diílo de cadena lineal, que puede estar sustituido una o dos veces con metilo y una o dos veces con flúor, Z significa hidrógeno, flúor, ciano, trifluorometilo o un grupo de fórmula**Fórmula** en la que ** caracteriza los puntos de unión con el grupo L1, x representa los números 1, 2 ó 3, en donde uno de estos grupos CH2 se puede intercambiar con -O-, y R5A y R5B representan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo, L2 significa un enlace o alcano (C1-C5)-diílo de cadena lineal, Ar significa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo del grupo de N, O y/o S, R2 significa un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxi (C1-C4) y trifluorometoxi, p significa los números 0, 1 ó 2, en donde en el caso de que el sustituyente R2 aparezca dos veces sus significados individuales pueden ser iguales o diferentes, L3 significa un enlace, -O-, -CH2-, -CH2-CH2- o -CH≥CH-, y R3 y R4 significan independientemente uno de otro hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxi (C1-C4) y trifluorometoxi, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  3. 3.-

    El uso de estimuladores de la sGC, activadores de la sGC, solos y en combinaciones con inhibidores de la PDE5 para el tratamiento de esclerosis sistémica (EcS)

    (06/2015)

    Compuestos de acuerdo con las fórmulas a **Fórmula** para su uso en la prevención y/o el tratamiento de la esclerosis sistémica (EcS).

  4. 4.-

    Ácidos 1-bencilcicloalquilcarboxílicos sustituidos y su uso

    (05/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A y R1B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo de la fórmula**Fórmula** R2 representa hidrógeno, metilo, etilo, vinilo, hidroxilo, metoxi, trideutero-metoxi, trifluorometoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, isopropilo o ciclopropilo, R4 representa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclobutilo, metoxi o trifluorometoxi, R5 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, R6 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o trifluorometoxi, R7A representa metilo o etilo, R7B representa trifluorometilo, o R7A y R7B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopentilo opcionalmente sustituido con diflúor de la fórmula**Fórmula** R8 representa flúor, cloro, bromo, nitro, ciano, trifluorometoxi, acetilo, 2-cianovinilo, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), ciclopropilo o ciclobutilo, en donde alquilo (C1-C4) y alquenilo (C2-C4) pueden estar sustituidos hasta tres veces con flúor y ciclopropilo y ciclobutilo pueden estar sustituidos hasta dos veces con flúor, y R9 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, etilo, metoxi o trifluorometoxi, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  5. 5.-

    Carbamatos sustituidos con bencilo y su uso

    (02/2015)

    Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o flúor, R2 representa hidrógeno o amino, R3 representa alquilo (C1-C4), R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, R5 representa fenilo, tetrahidronaftalenilo, naftilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar sustituidos fenilo, tetrahidronaftalenilo, naftilo y heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C6), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)- amino, di-alquil-(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C4)- aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C4)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, fenilsulfonilmetilo, fenilo y fenoxi, donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado independientemente entre sí del grupo de hidroxicarbonilo y alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, y donde fenilo y fenoxi pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno y ciano, R6 representa alquilo (C1-C6) o bencilo, estando sustituido alquilo (C1-C6) con un sustituyente trifluorometilo, pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con 1 a 3 sustituyentes flúor, y estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de los N-óxidos y solvatos de los N-óxidos y sales.

  6. 6.-

    6-Fluoro-1H-pirazol[4,3-b]piridinas sustituidas y su uso

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor y trifluorometilo, R2 representa alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7) o un heterociclo de 4 a 7 miembros, en donde alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente uno de otro seleccionados del grupo de flúor, trifluorometilo y cicloalquilo (C3-C7), R3 representa alquilo (C1-C6) o bencilo, en donde alquilo (C1-C6) está sustituido con un sustituyente trifluorometilo, en donde alquilo (C1-C6) puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor, y en donde bencilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes flúor, así como sus N-óxidos, sales, solvatos, sales de N-óxidos y solvatos de N-óxidos y sales.

  7. 7.-

    Estimuladores y activadores de sGC en combinación con inhibidores de PDE5 para el tratamiento de la disfunción eréctil

    (06/2014)

    Combinación de metil-4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5-pirimidinilcarbamato , y vardenafilo.

  8. 8.-

    Ácidos alquilcarboxílicos sustituidos de manera oxo-heterocíclica y uso de los mismos

    (04/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo A representa un azaheterociclo unido a través de N, de 5 a 7 miembros, saturado o parcialmente insaturado, oxo-sustituido, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, iguales o diferentes, con un resto seleccionado de la serie halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4) y trifluorometoxilo, y que (iii) además puede estar sustituido hasta dos veces, iguales o diferentes, con restos adicionales seleccionados de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, oxo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo, pudiendo estar sustituido fenilo por su parte hasta dos veces, iguales o diferentes, con un resto seleccionado de la serie halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4) y trifluorometoxilo, R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o ciclopropilo, R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4) o trifluorometilo, R3 representa alquilo (C3-C6) o alquenilo (C3-C6), que pueden estar sustituidos en cada caso con ciano, alcoxilo (C1-C4) o trifluorometoxilo y hasta seis veces con flúor, o representa cicloalquilo (C3-C7) o cicloalquenilo (C3-C7), que pueden estar sustituidos en cada caso hasta dos veces, iguales o diferentes, con alquilo (C1-C4), trifluorometilo y alcoxilo (C1-C4) así como hasta cuatro veces con flúor, o representa oxetanilo, tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo, y L representa alcanodiílo (C3-C7) o alquenodiílo (C3-C7) lineales, que pueden estar sustituidos en cada caso hasta cuatro veces, iguales o diferentes, con un resto R4, significando R4 flúor, trifluorometilo o alquilo (C1-C4) o dos restos R4 unidos al mismo átomo de carbono están enlazados entre sí y junto con este átomo de carbono forman un anillo de cicloalcano (C3-C6)-1,1-diílo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  9. 9.-

    Compuestos heterocíclicos con grupos carboxilo isósteros y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (02/2014)

    Compuesto de fórmula (I-A)**Fórmula** en la que D representa alcanodiílo (C1-C7), que puede estar monosustituido o polisustituido con flúor, E representa hidrógeno, trifluorometilo o representa un grupo de fórmula **Fórmula** en la que** significa el sitio de unión con el grupo D, Y representa un grupo de fórmula **Fórmula** en la que significa el sitio de unión con el anillo de fenilo, n representa el número 1 o 2, R1, R3, R4 y R5 representan independientemente entre sí un sustituyente seleccionado de la serie flúor, cloro, bromo, metilo, terc-butilo, trifluorometilo, metoxilo y trifluorometoxilo, y o, q, r y s representan independientemente entre sí en cada caso el número 0, 1 o 2, donde para el caso de que R1, R3, R4 o R5 aparezcan varias veces, sus significados pueden ser en cada caso iguales o diferentes, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  10. 10.-

    Derivados de tetrazol y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (12/2013)

    Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que A representa O o CH2, D representa un enlace o representa alcanodiilo (C1-C7), alquenodiilo (C2-C7) o alquinodiilo (C2-C7), E representa hidrógeno, trifluorometilo o un grupo de la fórmula**Fórmula** en la que * significa el punto de unión con el grupo D y G significa un enlace, CH2, -CH2-CH2- o -CH≥CH-, X representa -CH2-CH2- o un grupo de la fórmula,**Fórmula**

  11. 11.-

    Ácidos 3-fenilpropiónicos sustituidos y su uso

    (12/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1A representa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, n-propilo,ciclopropilo o ciclobutilo, R1B representa hidrógeno o metilo, R2A representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo o n-propilo,R2B representa hidrógeno o metilo,o R1A y R2A están enlazados entre sí y forman, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillode ciclopropilo de fórmula**Fórmula** en la que R1B y R2B tienen los significados anteriormente dados, o R2A y R2B están enlazados entre sí y forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo cíclico defórmula~**Fórmula**

  12. 12.-

    Derivados de difluorofenol y su uso

    (11/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que U, V y W forman, conjuntamente, un grupo de fórmula *-CH≥CH-CH

  13. 13.-

    Nuevos derivados de furopirimidina acíclicos sustituidos y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (08/2013)

    Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa O, S o N-R5, en la que R5 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquenilo C4-C7, L representa alcano C1-C7-diilo o alqueno C2-C7-diilo, que pueden estar sustituidos una o dos veces con flúor,o representa un grupo de fórmula *-L1-Q-L2, en la que * significa el punto de unión con el grupo CHR3, L1 significa alcano C1-C5-diilo, que puede estar sustituido con alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4 , L2 significa un enlace o alcano C1-C3-diilo, que puede estar sustituido una o dos veces con flúor,y Q significa O o N-R6, en la que R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7,

  14. 14.-

    Nuevas pirazolopiridinas sustituidas de manera alifática y su uso

    (07/2013)

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa CR3 o N, en donde R3 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, alcoxilo (C1-C4) y trifluorometoxilo, D representa CR4 o N, en donde R4 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, alcoxilo (C1-C4) ytrifluorometoxilo, E representa CR5 o N, en donde R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, alcoxilo (C1-C4) ytrifluorometoxilo, G representa CR6 o N, en donde R6 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, alcoxilo (C1-C4) ytrifluorometoxilo, con la condición de que como máximo 2 de los grupos A, D, E y G representen N,R1 representa cicloalquilo (C3-C8), en donde cicloalquilo (C3-C8) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientementeentre sí del grupo de flúor y alquilo (C1-C4), R2 representa pirrolinilo, dihidropirazolilo, imidazolinilo, dihidrooxazolilo, dihidroisoxazolilo, dihidro-1,2,4-triazolilo,dihidro-1,2,4-oxadiazolilo, dihidro-1,3,4-oxadiazolilo, dihidro-1,2,4-tiadiazolilo, dihidropiranilo, 1,4-dihidropiridilo,tetrahidropirimidinilo, 1,3-oxazinilo, furilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazolilo,triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo o triazinilo, en donde pirrolinilo, dihidropirazolilo, imidazolinilo, dihidrooxazolilo, dihidroisoxazolilo, dihidro-1,2,4-triazolilo,dihidro-1,2,4-oxadiazolilo, dihidro-1,3,4-oxadiazolilo, dihidro-1,2,4-tiadiazolilo, dihidropiranilo, 1,4-dihidropiridilo,tetrahidropirimidinilo, 1,3-oxazinilo, furilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazolilo,triazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo y triazinilo pueden estar sustituidoscon de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, azido, nitro,ciano, -R7, -C(≥O)-R7, -C(≥O)-OR7, -C(≥O)-NR7R8, -O-(C≥O)n-R7, -O-C(≥O)-OR7, -O-C(≥O)-NR7R8, -S(O)p-R7, -SO2-OR7, -SO2-NR7R8, -NR7-(C≥O)n-R8, -NR7-SO2-R8, -NR7-C(≥O)-OR8, -NR9-C(≥O)-NR7R8 y -NR9-SO2-NR7R8,en donde n representa un número 0 o 1, p representa un número 0, 1 o 2.

  15. 15.-

    Derivados de ácido carboxílico sustituidos de manera oxo-heterocíclica y su uso

    (05/2012)

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un azaheterociclo oxo-sustituido, saturado o parcialmente insaturado, de 5 a 7 miembros enlazado por medio de N, que (i) puede contener uno o dos heteroátomos adicionales de la serie N, O y/o S como miembros de anillo, que (ii) está sustituido con un resto seleccionado de la serie flúor, cloro, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo o que está benzocondensado, pudiendo estar sustituido el sustituyente fenilo y el anillo de fenilo condensado por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta, con un resto seleccionado de la serie halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4) y trifluorometoxilo, y que (iii) además puede estar sustituido hasta dos veces, de manera igual o distinta, con restos adicionales seleccionados de la serie flúor, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, oxo, cicloalquilo (C3-C7), heterociclilo de 4 a 7 miembros y fenilo, pudiendo estar sustituido fenilo por su parte hasta dos veces, de manera igual o distinta, con un resto seleccionado de la serie halógeno, ciano, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4) y trifluorometoxilo, R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o ciclopropilo, R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C4) o trifluorometilo, R3 representa alquilo (C3-C6) o alquenilo (C3-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente con ciano, alcoxilo (C1-C4) o trifluorometoxilo y hasta seis veces con flúor, o representa cicloalquilo (C3-C7) o cicloalquenilo (C3-C7), que pueden estar sustituidos respectivamente hasta dos veces, de manera igual o distinta, con alquilo (C1-C4), trifluorometilo y alcoxilo (C1-C4) así como hasta cuatro veces con flúor, o representa oxetanilo, tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo.

  16. 16.-

    ÁCIDOS DICARBOXILICOS SUSTITUIDOS CON LACTAMA Y SU USO

    (02/2012)

    Compuesto de fórmula (I) en la que A representa un grupo de fórmula en la que * significa el sitio de unión con el grupo E, R4 significa alquilo (C1-C6) o fenilo, x significa el número 0, 1 ó 2, en el que, en el caso de que el sustituyente R4 1aparezca dos veces, sus significados pueden ser iguales o diferentes, e y significa el número 2, 3 ó 4, en el que un grupo CH2 puede intercambiarse por -O- o >N-R4A, en el que R4A representa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o fenilo, E representa alcanodiílo (C2-C6), alquenodiílo (C2-C6) o alquinodiílo (C2-C6), que pueden estar sustituidos en cada caso una o varias veces con flúor, m representa el número 1 ó 2, R1, R2 y R3 independientemente entre sí representan un sustituyente seleccionado de la serie halógeno, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C6), trifluorometoxilo, ciano y nitro, y n, o y p independientemente entre sí en cada caso representan el número 0, 1 ó 2, en los que, para el caso de que R1, R2 o R3 aparezcan varias veces, sus significados en cada caso pueden ser iguales o diferentes, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales

  17. 17.-

    FENILAMINOPIRIDINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RHO-QUINASA

    (02/2011)

    Compuestos de fórmula **(Ver fórmula)**en la que R1 significa amino o hidroxilo, R2 significa hidrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C8), R3 y R4 independientemente entre sí significan ciano, hidrógeno, flúor o cloro, A significa un radical o **(Ver fórmula)**10 en el que R5 y R6 independientemente entre sí significan hidrógeno, flúor o cloro, D significa un radical, que se selecciona del grupo de fenilo, que a su vez está sustituido con alquil-(C1-C4)-carbonilamino, hidroximetilo, ciano, alcoxi-(C1-C4)-metilo o 1,2-dioximetileno, quinolina, isoquinolina, indol o heteroarilo de 6 miembros con 2 ó 3 átomos de nitrógeno, estando unidos los anillos en cada caso a través de un átomo de carbono, piridilmetilo, 2-oxo-2H-piridin-1-ilo, 4-oxo-4H-piridin-1-ilo, que a su vez pueden estar sustituidos con flúor, cloro o alquilo-(C1-C4), y piridilo, que a su vez está sustituido con flúor, cloro o alquilo-(C1-C4), significa un radical *-OR7, en el que R7 significa fenilo, que puede estar sustituido con alquilo-(C1-C4) o alcoxilo-(C1-C4), que a su vez pueden estar sustituidos con hidroxilo y/o *NR8R9, trifluorometilo, trifluorometoxilo, nitro, ciano, *-NR8R9; flúor, cloro o 1,2-dioximetileno, heterociclilo con 3 a 7 miembros con un átomo de nitrógeno, que puede estar sustituido con hidrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C8), heteroarilo de 5 ó 6 miembros con hasta tres átomos de nitrógeno, alquilo-(C1-C6) o cicloalquilo-(C3-C7), que a su vez pueden estar sustituidos con hidroxilo o *-NR8R9, tienilo, furilo, piridilmetilo, naftilo o bencilo, en el que R8 y R9 independientemente entre sí significan hidrógeno o alquilo-(C1C4), que a su vez puede estar sustituido con hidroxilo o amino, o R8 y R9 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros, que puede presentar aún un átomo de oxígeno o un grupo N-H o N-alquilo-(C1-C4) en el anillo, o significa un radical *-NR10R11 , en el que R10 significa hidrógeno o alquilo-(C1-C4) y R11 significa un radical *-(CH2)x-fenilo, en el que fenilo puede estar sustituido hasta cuatro veces, independientemente entre sí, con flúor, cloro o alquilo-(C1-C4), o *-(CH2)y-E, en el que x significa 1, 2 ó 3, y significa 0, 1, 2 ó 3 y E significa pirrolidina o piperidina, que a su vez pueden estar sustituidos por alquilo-(C1-C4), o piridilo, que puede estar sustituido hasta cuatro veces, independientemente entre sí, con flúor, cloro o alquilo-(C1-C4) , o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 ó 6 miembros, que está sustituido con *-NR12R13, 1,1dioxietileno, heterociclilo de 5 ó 6 miembros con uno o dos heteroátomos N y/u O, que a su vez puede estar sustituido con alquilo-(C1-C4), alcoxilo(C1-C4), alquilo-(C1-C4) sustituido con hidroxilo o alcoxilo-(C1-C4), o alcoxi(C1-C4)-carbonilo, en el que R12 5 y R13 independientemente entre sí significan hidrógeno, alquilo-(C1C6), alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, cicloalquilo-(C3-C8) o alcanoílo-(C1-C4) o R12 y R13 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 5 ó 6 miembros, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo de 7 a 12 miembros, que está condensado o forma un espirociclo y puede tener uno o dos heteroátomos adicionales del grupo de N y/u O en el anillo y que puede estar sustituido con alquilo-(C1-C4), alcoxi-(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo-(C1-C4) o bencilo, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un radical, **(Ver fórmula)**en el que R14 significa alquenilo-(C2-C6), alcoxi-(C1-C4)-carbonilo o *-(CH2)z-G, 20 en el que z significa 0 ó 1 y G significa cicloalquilo-(C3-C8), piridilo, fenilo eventualmente sustituido con alquilo-(C1-C4) o alcoxilo-(C1-C4), tetrahidrofurano o 1,3-dioxolano, y R15 significa hidrógeno o alquilo-(C1-C4), y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos

  18. 18.-

    NUEVOS DERIVADOS CICLICOS SUSTITUIDOS DE FUROPIRIMIDINA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOBASCULARES

    (11/2010)

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa O, S o N-R4, en la que R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquenilo C4C7, L1 representa un enlace o alcano C1-C4-diilo, el anillo Q representa cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, un heterociclo de 5 a 7 miembros, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, que pueden estar sustituidos respectivamente hasta dos veces, de forma igual o distinta, con flúor, cloro, alquilo C1-C4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, trifluorometoxilo, amino, monoalquil C1-C4-amino y/o dialquil C1-C4-amino, en los que alquilo C1-C4 puede estar sustituido a su vez con hidroxilo, alcoxilo C1C4, amino, mono- o dialquil C1-C4-amino, L2 representa alcano C1-C4-diilo que está sustituido una o dos veces con flúor y en el que puede estar intercambiado un grupo metileno por O o N-R5, en la que R5 significa hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, o representa alqueno C2-C4-diilo, Z representa un grupo de fórmulas **Fórmula** en las que significa el sitio de unión con el grupo L2 y R6 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, R1 y R2 representan independientemente entre sí un sustituyente seleccionado del grupo de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, alcoxilo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquil C1-C6-tio, acilo C1-C6, amino, monoalquil C1-C6-amino, dialquil C1-C6-amino y acil C1-C6-amino, en los que alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos respectivamente a su vez con ciano, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquil C1-C4-tio, amino, mono- o dialquil C1-C4-amino, o dos restos R1 y/o R2 unidos a átomos de carbono contiguos del anillo de fenilo respectivo forman conjuntamente un grupo de fórmula -O-CH2-O-, -O-CHF-O-, O- CF2-O-, -O-CH2-CH2-O- u -O-CF2-CF2-O-, n y o representan independientemente entre sí el número 0, 1, 2 ó 3, en los que en el caso de que R1 o R2 aparezcan varias veces, sus significados pueden ser respectivamente iguales o distintos, y R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o ciclopropilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales

  19. 19.-

    FENILAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS

    (04/2010)

    Compuesto de fórmula (I)

  20. 20.-

    RELAXINA COMO FACTOR DE RIESGO INDEPENDIENTE QUE PREDICE LA MORTALIDAD

    (11/2009)
    Solicitante/s: SIEMENS HEALTHCARE DIAGNOSTICS GMBH. Clasificación: G01N33/74.

    Método para caracterizar la esperanza de vida de un individuo humano, que comprende las etapas de (a) determinar el nivel de relaxina en una muestra obtenida de dicho individuo humano, (b) comparar dicho nivel de relaxina con datos predeterminados, y (c) caracterizar la esperanza de vida de dicho individuo humano basándose en dicha comparación, en donde los niveles elevados están asociados con una esperanza de vida disminuida, en el que dicho individuo humano es un paciente con enfermedad renal en fase terminal (ESKD).

  21. 21.-

    NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOL HETEROCICLILMETIL SUSTITUIDOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07D405/04.

    SE EXPONEN NUEVOS DERIVADOS DEL PIRAZOL HETEROCICLILMETIL SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO PRODUCTOS MEDICAMENTOSOS, PARTICULARMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

  22. 22.-

    2,6-DIAMINO-3,5-DICIANO-4-ARILPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO LIGANDOS SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ADENOSINA

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 significa hidrógeno, hidroxi, cloro, nitro, metilo, metoxi, etoxi, n-propoxi, isopropoxi, n-butoxi o -NH-C(O)- CH3, en los que restos alcoxi, a su vez, pueden estar sustituidos con hidroxi, metoxi, etoxi, n-propoxi, isopropoxi, n-butoxi, -O-C(O)-CH3 o ciclopropilo, R 2 y R 3 significan hidrógeno, R 4 significa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo...

  23. 23.-

    2-CARBA-3,5-DICIANO-4-ARIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO LIGANDOS SELECTIVOS DE RECEPTOR DE ADENOSINA

    (08/2009)

    Compuestos de fórmula (I) en la que R 1 , R 2 y R 3 significan independientemente entre sí alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido hasta tres veces con hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halógeno o aril C6-C10-oxi, arilo C6-C10 que puede estar sustituido hasta tres veces con halógeno, nitro, alcoxi C1-C4, carboxilo, alcoxi C1-C4carbonilo o mono- o dialquil C 1-C 4-amino, alcoxi C1-C8 que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C4, arilo C6- C10, heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta 3 heteroátomos del grupo de N, O y/o S, aril C6-C10-oxi, halógeno, ciano, alcoxi C1-C4-carbonilo, alcanoil C1-C4-oxi, amino o mono- o dialquil C1-C4-amino, hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano o -NH-C(O)-R 7 , en la que R 7 significa alquilo C 1-C 8 que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C 1-C 4; cicloalquilo C 3-C 7 o arilo C 6-C 10 que puede estar sustituido hasta tres veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, alcoxi C1-C4, carboxilo, alcoxi C1-C4-carbonilo o mono- o dialquil C1-C4-amino, o R 1 y R 2 están unidos a átomos de anillo de fenilo...

  24. 24.-

    2-TIO-3,5-DICIANO-4-FENIL-6-AMINOPIRIDINAS SUBSTITUIDAS Y SU USO

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P11/06, A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D417/12, C07D417/14, C07D213/85, A61K31/4418.

    Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que n significa un número 2, 3 o 4, R1 significa hidrógeno o alquilo C1-C4 y R 2 significa piridilo o tiazolilo, que, por su parte, puede estar substituido con alquilo C1-C4, halógeno, amino, dimetilamino, acetilamino, guanidino, piridilamino, tienilo, furilo, imidazolilo, piridilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-alquil(C1-C4)piperazinilo, pirrolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo substituido, dado el caso, con alquilo C 1-C 4 o fenilo substituido, dado el caso, hasta tres veces con halógeno, alquilo C 1-C 4 o alcoxi C 1-C 4, y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.

  25. 25.-

    DERIVADOS DE BENCENO SUSTITUIDOS CON PIRROLOPIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

    (04/2009)

    Compuesto de la fórmula ** ver fórmula en la que A significa un resto** ver fórmula** en el que R7 representa hidrógeno , cloro o metilo, y * representa el sitio de unión con Y Y significa O R 1 y R 2 significan, de modo independiente entre sí, hidrógeno, flúor o cloro, R 3 y R 4 significan, de modo independiente entre sí, hidrógeno o flúor, R 5 significa hidrógeno, R 6 significa un resto, que está seleccionado del grupo de: alquilo (C1-C6) que está sustituido con amino, hidroxi, alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, alquil (C1-C6)-amino, cicloalquil (C...

  26. 26.-

    FENILAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON HETARILOXI COMO INHIBIDORES DE LA RHO-QUINASA

    (04/2009)

    5. Compuesto de la fórmula (I), tal como se define en una de las reivindicaciones 1 a 3, para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades. 6. Uso de un compuesto de la fórmula (I), tal como se define en una de las reivindicaciones 1 a 3, para la producción de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades cardiovasculares. 7. Uso de un compuesto de la fórmula...

  27. 27.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO AMINODICARBOXILICO

    (03/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Clasificación: A61K31/195, A61P9/00, C07C229/38.

    Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que R 1 se encuentra dispuesto en posición meta o para con respecto al resto W, y significa un resto del grupo formado por H, halógeno o OCF3; R 2 significa H o halógeno; R 3 significa H o halógeno; R 4 significa alquilo C1 a C6, cicloalquilo C3 a C8, CF3, OCF3, F, Cl, CN, OMe o fenilo, pudiendo llevar el resto fenilo adicionalmente un sustituyente del grupo formado por halógeno, CN, alcoxi C1 a C6, CF3, alquilo C1 a C6; V se encuentra dispuesto en posición orto o meta con respecto al resto Wy representa O, CH2O, OCF2 o O-(alquilo C1 a C6)-O; W representa CH2 o CH2CH2; así como sus sales, isómeros e hidratos.

  28. 28.-

    DERIVADOS DE ACIDO AMINODICARBOXILICO HALOGENADOS EN LA CADENA LATERAL COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Clasificación: A61P15/00, A61P25/24, A61K31/195, A61P25/22, A61P11/06, A61P25/00, A61P9/00, A61P7/02, A61P27/06, A61P9/10, A61P13/00, A61P15/10, A61P9/04, A61P15/08, A61P1/16, A61P9/12, A61P25/20, A61K31/197, A61P9/08, A61P13/10, C07B61/00, A61P25/30, A61P13/08, A61P25/26, C07C227/02, C07C229/38.

    Compuestos de la fórmula general (I) en la que R1 significa halógeno; R2 significa H o halógeno; R3 significa cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 o fenilo, en donde el radical fenilo puede llevar adicionalmente un sustituyente del grupo constituido poren halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CF3; así como sus sales, isómeros e hidratos.

  29. 29.-

    2-TIO-3,5-DICIANO-4-FENIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO LIGANDOS SELECTIVOS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, A61K31/4439, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P25/00, A61P3/00, A61P9/00, A61P3/10, A61P7/02, A61P29/00, C07D417/12, A61P25/04, A61P9/10, A61P13/00, A61P25/28, A61P15/10, A61P9/04, A61K31/444, A61P1/16, A61P9/12, A61K31/4427, A61P9/06, C07B61/00, C07D213/85.

    Compuestos de la fórmula (I) en la que R1 significa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), mono- o di-alquil (C1-C4)-amino y R2 significa piridilo que puede estar sustituido con halógeno, amino o alquilo (C1-C4) y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.

  30. 30.-

    2-TIO-3,5-DICIANO-4-ARIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO LIGANDOS SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ADENOSINA

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61P15/00, C07D405/14, A61P17/06, A61K31/44, A61K31/4439, A61P43/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P9/00, C07D405/12, A61P25/16, C07D401/12, A61P3/10, A61P29/00, A61K31/4545, A61P25/04, A61P9/10, A61P13/00, A61P25/28, A61P15/10, A61P9/04, C07D401/04, A61K31/444, A61P1/16, A61P9/12, A61P9/06, A61K31/5377, C07D405/04, A61P13/10, A61P11/02, A61K31/443, C07D213/85.

    Compuestos de la **fórmula**,en la que R1, R2 y R3 significan, independientemente entre sí, alquilo (C1-C8), que puede estar sustituido hasta tres veces, independientemente entre sí, con hidroxi, alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), halógeno o ariloxi (C6-C10), arilo (C6-C10) que puede estar sustituido hasta tres veces, independientemente entre sí, con halógeno, nitro, alcoxi (C1-C4), carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C4) o mono- o dialquilamino (C1-C4), alcoxi (C1-C8), que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C4), arilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 6 miembros con hasta 3 heteroátomos de la serie formada por N, O y/o S, ariloxi (C6-C10), halógeno, ciano, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino o mono- o dialquilamino (C1-C4), hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano o -NH-C(O)-R7; y sus sales, hidratos, hidratos de las sales y solvatos.

  31. 31.-

    NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINMA SUBSTITUIDOS CON SULFONAMIDA.

    (05/2007)
    Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P15/00, C07D471/04, C07D221/00, A61P9/00, A61K31/437, C07D231/00.

    Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 representa H, Cl o NH2, R2 y R3 forman, junto con los heteroátomos a los que están unidos, un heterociclo de cinco a siete eslabones que puede ser saturado o parcialmente insaturado, dado el caso puede contener uno o varios otros heteroátomos del grupo de N, O, S y dado el caso puede estar substituido; así como sales, isómeros e hidratos de los mismos.

  32. 32.-

    2-OXI-3,5-DICIANO-4-ARIL-6-AMINOPIRIDINAS SUSTITUIDAS Y SU USO.

    (04/2007)

    Compuestos de fórmula (I) en la que R1 significa –NH-C(O)-CH3 o –NH-C(O)-C2H5 y R2 y R3 significan hidrógeno o R1 y R2 están unidos a átomos de anillo de fenilo contiguos y representan un grupo –O-CH2-O- u –O-CH2-CH2-O-, y R3 significa hidrógeno, R4 y R5 significan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo (C1- C6) que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4) o ciclopropilo, ciclopropilo,...

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