17 inventos, patentes y modelos de MACOR, JOHN, E.

  1. 1.-

    Compuestos de quinuclidina como ligandos del receptor de acetilcolina nicotínico alfa-7

    (07/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Antagonistas del receptor de CGRP

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, azetidinilo,pirrolidinilo o piperidinilo; R2 es piperidinilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado del grupo que consiste eny o R2 es; R3 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R4 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R5 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, azido, amino, alquilamino, o dialquilamino; R6...

  3. 3.-

    Moduladores del receptor 88 acoplado a proteína G

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 0 o 1; 5 A está seleccionado de imidazolilo; fenilo; pirazinilo; pirimidinilo; piridinilo; y tiazolilo; R1 está seleccionado de: y en las que denota el punto de unión al resto de la molécula principal; R2 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C3; cicloalquilo C3-C6; y cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3; R3 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C6; alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3; hidroxialquilo C1-C3; o R2...

  4. 4.-

    Moduladores del receptor 88 acoplado a proteína G

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I)**fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es seleccionado de fenilo y tienilo; R1 es seleccionado de alquenilo C2-C6; alcoxi C3-C6; alquil C3-C6-sulfanilo; alquinilo C2-C6; cicloalquil C3-C6-alqueniloC2-C4; cicloalquil C3-C6-alcoxi C1-C3; cicloalquiloxi C3-C6; fenoxi opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C3;fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de alcoxi C1-C3, alcoxiC1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquil C1-C3-sulfonilo, ciano, halo y haloalquilo C1-C3; fenilalcoxi C1-C3 en el que laporción fenilo está opcionalmente sustituida con uno o dos grupos seleccionados de forma independiente de alquiloC1-C3 y halo; y tienilo; R2...

  5. 5.-

    Compuestos bicíclicos para la reducción de producción de beta amiloide

    (10/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionadosindependientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático estáopcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxiC1-6 y alquilo C1-6; B está seleccionado entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos conuno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxiC1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, haloalcoxi...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ALFA-(N-SULFONAMIDO)ACETAMIDA COMO INHIBIDORES BETA-AMILOIDES

    (08/2009)

    Un compuesto de fórmula I; o un isómero óptico del mismo ** ver fórmula** en la que: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en #(a) un alquilo C 1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C 2-6 opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-4, alquitio C1-4 y halógeno; #(b) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno; R es hidrógeno; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en #(a) un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada o alquenilo C3-6 opcionalmente sustituido con sustituyentes...

  7. 7.-

    BIFENIL SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DUALES DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA Y ENDOTELINA

    (05/2009)

    Un compuesto de la siguiente fórmula I o su sal: ** ver fórmula** en la que R1 es ** ver fórmula** R2 es alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialquilo o -(CH2)W Y; R 3 es isoxazol-5-ilo o isoxazol-3-ilo independientemente sustituido con dos de los siguientes sustituyentes: alquilo o halógeno; R4 y R5 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo, o R4 y R5 juntos forman un anillo ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R5 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o alcoxi; w es 0, 1 ó 2; Y es -NR21(C=O)R22, -NR21(C=O)NR19R20, -NR21(C=O)OR18, -NR21SO2R22 o Q ; Q...

  8. 8.-

    BIFENIL SULFONAMIDAS COMO DOBLES ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA Y ANGIOTENSINA.

    (05/2007)

    Un compuesto de la siguiente **fórmula**, o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, -CHO, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo , alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, ariloxi alcoxialcoxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - CH(OR13)(OR14), -(CH2)WY; con la condición de que cuando R, es B, R2 no es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialquilo, nitro, -(CH2)WNR19R2O o -NHSO2R22; R3 es heteroarilo; cada uno de R4 y R5 es independientemente alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo hidroxi sustituido,...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE INDOL COMO AGONISTAS DE S-HT1.

    (12/2002)

    COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE A REPRESENTA UN ENLACE DIRECTO, ALQUILO DE C1 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO DE C1 DE C1 Y Z SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE OXIGENO, AZUFRE, NITROGENO O CARBONO, SIEMPRE QUE AL MENOS UNO DE W, X, Y Y Z SEA NITROGENO; R2, R3, R4 Y R5 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO DE C1 ARILO DE C1 R7, R8, UEDEN TOMARSE JUNTAMENTE PARA FORMAR UN ANILLO DE CINCO A SIETE MIEMBROS, UN ANILLO ARILO DE SEIS MIEMBROS, UN ANILLO HETEROALKILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS, TENIENDO 1 HETEROATOMO DE N, O, O S, O UN ANILLO HETEROARILO DE CINCO A SEIS MIEMBROS, TENIENDO 1 O 2 HETEROATOMOS...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE ARIL Y HETEROARIL ALCOXINAFTALENO.

    (07/2002)
    Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07C271/06, A61K31/395, C07D295/14, C07D257/04, C07D215/14, C07D333/28, C07D263/56, C07D213/85, C07D239/34, C07D213/64, C07D271/10.

    COMPOSICIONES DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 , R 2 , R{SUP,4}, R{SUP,23}, R{SUP,24}, R{SUP,25} Y R{SUP,26} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION. ESTAS COMPOSICIONES SON UTILES PSICOTERAPEUTICOS Y SON POTENTES AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA (5-HT{SUB,1}).

  11. 11.-

    DERIVADOS DE NAFTALENO.

    (08/2001)

    SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1} TIENE LA FORMULA (II), (III) O (IV) O (V); R{SUB, 2} ES -R{SUB, 4}, -O-R{SUB, 4}, -O-S(O){SUB, 2}-R{SUB, 4}, -NR{SUB, 4}R{SUB, 5}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-NH(C=X)-(CH{SUB, 2}{SUB, C}-, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}{SUB, B}-O(C=O)NH-(CH{SUB, 2}{SUB,C}(C=O)NH-, R{SUB, 4}(C=O)NH-(C=O)NH-, -CH{SUB, 2}){SUB, B}NH(C=X)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-, -(CH{SUB,2}){SUB, B}O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, -NH(C=X)NH-R{SUB, 4}, R{SUB,...

  12. 12.-

    NUEVAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN SERTRALINA Y UN AGONISTA O ANTAGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT1D.

    (10/2000)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS COMPOSICIONES QUE CONTIENEN EL INHIBIDOR RETOMA SELECTIVA DE SEROTOTINA (SSRI), PREFERENTEMENTE (1S-CIS)3-(3,4.DICLOROFENIL)-1 ,2,3,4-TETRAHIDRO-N-METIL-1-NAFTALENAMINA , Y UN AGONISTA O ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE SEROTOTINA 1 (5-HT1) Y AL USO DE TALES COMPOSICIONES PARA TRATAR O PREVENIR UNA CONDICION ELEGIDA DE TRASTORNOS DE HUMOR, QUE COMPRENDEN LA DEPRESION, TRASTORNOS AFECTIVOS TEMPORALES Y DISTEMIA, TRASTORNOS DE ANSIEDAD QUE COMPRENDEN TRASTORNO DE ANSIEDAD GENERALIZADA Y TRASTORNO...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 5-(HETERO- O CARBOCICLILAMINO)-INDOL , SU PREPARACION Y USO COMO 5-HT1 AGONISTAS.

    (06/2000)

    COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE Z ES (A) O (B); R1 ES (C), (D), (E) O (F); (X) ES O, NH O S; A, B, D, E, Y F SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE C, N, O, O S; R2, R3, R4, R5 Y R6 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, ALQUILOARILO C1 A C3, HALOGENO, CIANO, NITRO, -NR7R8, -(CH2)MOR9, -SR9, -SO2NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7CO2R9, -NR7COR9, -CONR7R8, O -CO2R9; UNO DE R2 Y R3, R3 Y R4, R4 Y R5, O R5 Y R6 PUEDEN SER TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO DE ALQUILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS, UN ANILLO ARILO DE SEIS MIEMBROS, UN ANILLO HETEROALQUILO DE CINCO A SIETE MIEMBROS QUE TIENE UN HETEROATOMO DE N, O, O S, O UN ANILLO HETEROARILO DE CINCO O SEIS MIEMBROS QUE TIENE 1 O 2 HETEROATOMOS DE N, O, O S;...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE 5-ARILINDOL.

    (12/1998)

    COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A, B, D, E Y F SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, NITROGENO O CARBONO; R{SUB,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} A C{SUB,6}, (CH{SUB,2}{SUB,N}R{SUB ,7}, O ALQUILARILO C{SUB,1} A C{SUB,3}; R{SUB,2}, R{SUB,3}, R{SUB,4}, R{SUB,5} Y R{SUB,6} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} A C{SUB,6}, ARILO, ALQUILARILO C{SUB,1} A C{SUB,3}, HALOGENO, CIANO, NITRO, (CH{SUB,2}){SUB,M}NR{SUB ,8}R{SUB,9}, (CH{SUB,2}){SUB,M}OR{SUB ,9}, -SR{SUB,9}, SO{SUB,2}NR{SUB,8}R{SUB ,9}, (CH{SUB,2}){SUB,M}NR{SUB ,8}SO{SUB,2}R{SUB,9} , (CH{SUB,2}){SUB,M}NR{SUB ,8}CO{SUB,2}R{SUB,9} , (CH{SUB,2}){SUB,M}NR{SUB ,8}COR{SUB,9,}, (CH{SUB,2}){SUB,M}CONR{SUB ,7}R{SUB,9}...

  15. 15.-

    DERIVADOS ACILAMINOINDOL COMO AGONISTAS DE 5-HT1.

    (04/1997)

    COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 0, 1 O 2; M ES 0 O 1; Y Y W SON CADA UNO UN RESIDUO AMINOACIDO; R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C3-C6, ALQUINILO C3-C6, ARILO, ALQUILARILO C1-C3, O ALQUILHETEROARILO C1-C3, Y -(CH2)PR3; R2 ES CF3, ALQUILO C1-C6, ARILO, ALQUILARILO C1-C3, Y -OR5; R3 ES CIANO, TRIFLUOROMETILO, O -OR4; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C6, ALQUILARILO C1-C3, O ARILO; R5 ES ALQUILO C1-C6, ALQUILARILO C1-C3, O ARILO; R6 ES HIDROGENO, -OR7, O -NHCOR7; R7 ES HIDROGENO, ALQUILO C1 A C6, ARILO, O ALQUILO-ARILO C1 A C3; P...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE INDOL

    (02/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/40, C07D413/14, C07D403/14.

    COMPUESTOS DE FORMULA I, DONDE W, N, M, R1, R11 SE DEFINEN DETALLADAMENTE EN LA MEMORIA. ESTOS COMPUESTOS SON AGONISTAS POTENCIALES DE SEROTONINA (5-HT1) Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA Y OTROS TRASTORNOS, SIENDO TAMBIEN UTILES COMO ANTIHIPERTENSORES DE ACCION CENTRAL Y VASODILATADORES.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE ACILAMINOINDOL

    (02/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D403/14, C07D403/06.

    COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG* EN LA QUE N, M, Y Y W, R1, R2 Y R6 SE DEFINEN DETALLADAMENTE EN LA MEMORIA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE MIGRAÑAS Y OTROS TRASTORNOS. ESTOS COMPUESTOS SON PSICOTERAPEUTICOS UTILES Y SON AGONISTAS DE SEROTONINA (5-HT1) POTENTES Y SE PUEDEN EMPLEAR EN EL TRATAMIENTO DE DEPRESION, ANSIEDAD, TRASTORNOS DEL APETITO, OBESIDAD, ABUSO DE DROGAS, CEFALEA AGRUPADA, MIGRAÑA, DOLOR, Y HEMICRANEA PAROXISTICA CRONICA Y CEFALEA ASOCIADA CON TRASTORNOS VASCULARES, Y OTROS TRASTORNOS QUE PROCEDEN DE NEUROTRANSMISION SEROTONERGICA DEFICIENTE. LOS COMPUESTOS SE PUEDEN EMPLEAR TAMBIEN COMO ANTIHIPERTENSORES Y VASODILATADORES QUE ACTUAN CENTRALMENTE.