13 inventos, patentes y modelos de MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK

  1. 1.-

    DERIVADOS DE 3-AZA-PIPERIDONA-(TETRAHIDROPIRIMIDIN-2-ONA) Y 3-OXA-PIPERIDONA (1,3-OXACIN-2-ONA), SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA/NEUROQUININA.

    (01/2004)

    COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE: X ES O, NH O NR 1}; R{SUP,1} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, CICLOALQUIL(()C{SUB,1}C{SUB ,4}())ALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO, O (()C{SUB,1}C{SUB,4}())ALQUILO ARILO; EN DONDE EL GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y EL CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7} O GRUPO ALQUILO CICLOALQUILO(()C{SUB ,1}C{SUB,4}())C{SUB,3}-C{SUB ,7} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE CICLOALQUILO POR HASTA DOS SUSTITUYENTES CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,4} O HALO(()C{SUB,1}-C{SUB...

  2. 2.-

    AZETIDINAS.

    (01/2004)

    LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I): Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE R ES CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO O ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, ESTANDO DICHO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLUOR, -COOH, -COOALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,4}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ADAMANTILO, ARILO O HET{SUP,1}, Y ESTANDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DICHO CICLOALQUILO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, HIDROXI,...

  3. 3.-

    3-ACETIDINILALQUILPIPERIDINAS O -PIRROLIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.

    (08/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Clasificación: A61K31/445, C07D211/32, C07D401/06, C07D403/06, C07D207/08.

    LA PRESENTE INVENCION PROPONE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. TALES COMPUESTOS Y SALES SON ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.

  4. 4.-

    PIPERIDONAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

    (11/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Clasificación: C07D401/14, A61K31/435, C07D401/04, C07D205/04, C07D211/76.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE X ES UN ENLACE DIRECTO O ALQUILENO C1 C 4 Y R ES CICLOALQUILO C 3 - C 7 OPCIO NALMENTE SUSTITUIDO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE FLUORO Y CICLOALQUILO C 3 - C 7 , CON LA CONDICION DE QUE X NO ES METILENO CUANDO R ES CICLOPROPILO, JUNTO CON LOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y USOS DE, DICHOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUIQUININA.

  5. 5.-

    5-AZABICICLO(3.1.0)HEXILALQUIL-2-PIPERIDONAS Y -GLUTARIMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NEUROCININAS.

    (10/2001)

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, EN DONDE R 1 ES AUN GRUPO C 1 C 6 ALQUILO, C 3 C 7 CICLOALQUILO, C 3 C 7 CICLOALQUILO (C 1 C 4 )ALQUILO, ARILO O ARIL (C 1 C 4 )ALQUILO; EN LOS QUE EL GRUPO C 1 C 6 ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y EL GRUPO C 3 C 7 CICLOALQUILO O C 3 C 7 CICLOALQUILO (C 1 C 4 )ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO CICLOALQUILO POR HASTA DOS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HALO, C SUB,1 C 4 ALCOXI O HAL (C 1 C 4 ) ALCOXI; R 2 ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUBSTITUYENTES...

  6. 6.-

    ANTAGONISTAS OXADIAZOL Y TIADIAZOL DEL RECEPTOR MUSCARINICO.

    (06/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Clasificación: A61K31/445, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/04, C07D417/04.

    UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES ALQUILO C 1 -C 6 , HALO - (ALQUILO C 1 -C 6 ), CICLOALQUILO C 3 -C 7 , ALQUINILO C 2 -C 6 , HIDROXI - ALQUINILO C 2 -C 6 , ALCOXI (C 1 C 4 )-(ALQUINILO C 2 -C 6 ), ARILO, ARIL - (ALQUILO C 1 -C SU B,4 ), HETEROARILO O HETEROARIL - (ALQUILO C 1 C 4 ); R 2 ES H O ALQUILO C 1 -C 4 ; R 3 ES ARILO, HETEROARILO, 2,3 - DIHIDROBENZOFURANILO O CICLOALQUILO C 4 -C 7; X ES O O S; E Y ES UN ENLACE DIRECTO; CH 2 -, -(CH 2 ) 2 - O -CH 2 O-; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, EL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE Y LA INCONTINENCIA URINARIA. LOS COMPUESTOS TAMBIEN SON UTILES COMO POTENCIADORES DE LA COGNICION.

  7. 7.-

    (AZETIDIN-1-ILALQUIL)LACTAMAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.

    (06/2001)

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ARILO O ALQUILO C{SUB,1-6}, ESTANDO DICHO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLORO, -COOH, -COO(ALQUILO C{SUB,14}), CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ADAMANTILO, ARILO O HET{SUP,1}, Y ESTANDO DICHO CILOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, HALO Y TRIFLUOROMETILO; R{SUP,2} ES -CO{SUB,2}H, -CONR{SUP,3}R{SUP,4} , -CONR{SUP,5}(CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, -NR{SUP,5}(ALCANOILO C{SUB,2-5}, -NR{SUP,3}R{SUP,4}, -NR{SUP,5}CONR{SUP,5}R{SUP...

  8. 8.-

    BENZOPIRANOS COMO ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO.

    (03/1997)
    Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/41, C07D405/04.

    EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE LA LINEA INTERMITENTE REPRESENTA UN ENLACE COVALENTE OPCIONAL; X ES O, NH, S O UN ENLACE DIRECTO; R{SUP.3} ES HIDROXI CUANDO LA LINEA INTERMITENTE NO REPRESENTA UN ENLACE COVALENTE Y R{SUP.3} ESTA AUSENTE CUANDO LA LINEA INTERMITENTE REPRESENTA UN ENLACE COVALENTE; R{SUP.4} ES (A), CUANDO X ES O, UN GRUPO DE FORMULA (I),(B), CUANDO X ES O, NH O S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIFENIL, (C) UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4 A 7 MIEMBROS OPCIONALEMENTE SUSTITUIDO, O (D), CUANDO X ES NH, UN GRUPO DE FORMULA (II). LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL TONO ALTERADO O MOVIMIENTO DEL MUSCULO LISO.

  9. 9.-

    ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS.

    (02/1995)
    Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/08.

    ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS. ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS CON LA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE Y ES -CH2-, -(CH2)2-, -CH2O-, -(CH2)2O GRUPO CON LA FORMULA, EN DONDE R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, C1-C4 ALQUILO, C1-C4 ALCOXI, -(CH2)NOH, HALO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, -(CH2)NNR4R5, -CO(C1-C4 ALQUILO), -OCO(C1-C4 ALQUILO), -CH(OH)(C1-C4 ALQUILO), -C(OH)(C1-C4 ALQUILO)2, -SO2NH2, -(CH2)NCONR6R7 O -(CH2)NCOO(C1-C4 ALQUILO); R4 ES H O C1-C4 ALQUILO; R5 ES H, C1-C4 ALQUILO O C1-C4 ALQUILSULFONILO; R6 Y R7 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O C1-C4 ALQUILO; Y N ES 0, 1 O 2. LOS COMPUESTOS SON PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE.

  10. 10.-

    ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS.

    (01/1995)
    Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D405/06, C07D207/08, C07D211/34.

    SE PRESENTAN ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS, PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE COLON IRRITABLE, DE LA FORMULA, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R ES -CN O -CONH2; Y R1 ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A), (B), (C) O HET, DONDE R2 Y R3 SON CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUIL C1-C4, ALCOXIDO C1-C4, -(CH2)QOH, HALO, TRIFLUOROMETIL, -(CH2)QNR4R5, -SO2NH2, O -(CH2)QCONR4R5; R4 Y R5 SON CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUIL C1C4; Q ES 0, 1 O 2; R ES 1, 2 O 3; X Y X1 SON CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIETEMENTE O O CH2; M ES 1, 2 O 3; N ES 1, 2 O 3, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO EL GRUPO -(CH2)M 3 DEL ANILLO DE PIPERIDINA O DE PIRROLIDINA, N SERA 2 O 3; P SERA 0 O 1; Y "HET" SERA PIRIDINIL, PIRACINIL O TIENIL.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIROLIDINA

    (11/1994)
    Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D401/06, C07D405/06, C07D207/08.

    ANTAGONISTAS RECEPTORES DE MUSCARINICO DE PIROLIDINA, PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE VIENTRE IRRITABLE DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE Y ES UN ENALCE DIRECTO DE FORMULA R ES -CNO -CONH2; Y R' ES UN GRUPO DE FORMULA DONDE X Y X' SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE O O CH2; M ES 1, 2 O 3; Y "HET" ES PIRIDIL, PIRAZINIL O TIENIL.

  12. 12.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.

    (10/1994)
    Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12, C07D211/88.

    ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS. ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS, PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE, CON LA FORMULA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE M ES 1 O 2; R1 Y R1 SON INDEPENDIENTEMENTE H, C1-C4 ALQUILO O JUNTOS REPRESENTAN -(CH2)P H O C1-C4 ALQUILO; EN DONDE Z ES UN ENLACE DIRECTO, -CH2-, -CH2O NDE R5 Y R6 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, C1-C4 ALQUILO, C1-C4 ALCOXI, -(CH2)NOH, HALO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, -(CH2)NNR7R8, -CO(C1-C4 ALQUILO), -OCO(C1-C4 ALQUILO), -CH(OH)(C1-C4 ALQUILO), -C(OH)(C1-C4 ALQUILO)2, -SO2NH2, -(CH2)NCONR7R8 O -(CH2)NCOO(C1-C4 ALQUILO); R7 Y R8 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O C1-C4 ALQUILO; N ES 0, 1 O 2; X Y X1 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE O O CH2; Q ES 1, 2 O 3; Y "HET" ES PIRIDILO, PIRACINILO O TIENILO.

  13. 13.-

    ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS.

    (12/1992)

    SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (IA) O (IB), UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA MOTILIDAD ALTERADA Y / O EL TONO DE UN MUSCULO FLOJO, TALES COMO EL SINDROME DE "BOWEL" DE FORMULA (IA) O (IB) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, EN DONDE Y ES -CH2CH2 -, CH = CH -, - CH2 - S -, - CH2 - O -, - O - O - S -; Y X ES UN GRUPO DE LA FORMULA (II): EN DONDE M ES 1 O 2; R1 Y R2 ES CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE H O ALKIL C1 - C4 O JUNTAS REPRESENTAN - (CH2)N - DONDE N ES UN ENTERO ENTRE 2 Y 5; R3 ES H O ALKIL C1 - C4; Z ES UN ENLACE DIRECTO, - CH2 -, - (CH2)2-, -CH2OO -CH2S; Y R4 ES PIRIDIL,...