23 inventos, patentes y modelos de LANGLEY, DAVID, R.

Inmunomoduladores.

(29/07/2020) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de **(Ver fórmula)** en donde: **(Ver fórmula)**indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; n es 0 o 1; m es 1 o 2; m' es 0 o 1; es 0, 1 o 2; Rx se selecciona de hidrógeno, amino, hidroxi y metilo; R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R16a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C6; R16 se selecciona de -(C(R17a)2)2-X-R30, -C(R17a)2C(O)N(R16a)C(R17a)2-X'-R31, -C(R17a)2[C(O)N(R16a)C(R17a)2]w' -X-R31, -(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)n'-H; y -(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)m'-C(R17a)(R17)-CO2H; en donde: w' es 2 o 3; n' es 1-6; m' es 0-5; X es una cadena…

Inhibidores macrocíclicos de las interacciones proteína/proteína PD-1/PD-L1 y CD80(B7-1)/PD-L1.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/11/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: G01N33/574, C07K7/08, A61K38/10.

Un compuesto seleccionado entre:**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2768610_T3.pdf

Inhibidores macrocíclicos de las interacciones proteína/proteína PD-1/PD-L1 y CD80(B7-1)/PD-L1.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/11/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: G01N33/68, C07K7/08, C07K7/56, A61K38/12.

Un compuesto seleccionado entre:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2762580_T3.pdf

Compuestos útiles como inmunomoduladores.

(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: m es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo; R4 es H o alquilo C1-C3; Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…

Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(29/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético; …

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula I**fórmula** donde: R1 es hidrógeno, alquilo, o cicloalquilo; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno, alquilo o halo; R4 es cicloalquilo o Ar3; o R4 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; Ar1 es fenilo sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, y haloalcoxi; Ar2 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, o trizainilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre…

Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.

(19/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es N(R6)(R7); R2 es hidrógeno, halo o alquilo; R3 es alquilo, cicloalquilo o Ar1; R4 es alquilo o haloalquilo; R5 es alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo, (Ar2)alquilo, cicloalquilo, (alquil)cicloalquilo, (Ar2)cicloalquilo, (alquil)CO, (haloalquil)CO, ((cicloalquil)alquil)CO, (Ar2)CO, ((Ar2)alquil)CO, ((Ar2)alquil)OCO, ((Ar2)alquil)NHCO o ((Ar2)alquil)COCO; o R6 es ((trialquilsilil)alquil)OCO, (benciloxi)alquilCO, (fenoxialquil)CO, (isoindolinodionil)alquil)CO, (((dialquil)cicloalcoxi)alquil)CO, (fenoxialquil)CO o (dihalobenzodioxolil)CO; …

Derivados espiro de diamina bicíclica como inhibidores de la unión del VIH.

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en las que:**Fórmula** a, b, c, d y e se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E; B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres…

Pirimidinas fusionadas como inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia.

(07/09/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que: X es C o N; R1 es hidrógeno o Ar1; R2 es hidrógeno o Ar1; con la condición de que cuando X es C R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno o R2 sea Ar1 y R1 sea hidrógeno, y cuando X es N R1 sea Ar1 y R2 sea hidrógeno; R3 es N(R6)(R7); R4 es alquilo o haloalquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o N(R6)(R7) tomado en conjunto es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo, o homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1- C6,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.

Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2662590_T3.pdf

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/03/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Clasificación: C07D401/14, A61P31/12, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4025.

Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.

PDF original: ES-2573523_T3.pdf

Nuevos análogos de piperazina con grupos heteroarilo sustituidos como antivirales de amplio espectro de la gripe.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/01/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P31/12, A61P31/16, C07D413/14, C07D413/06, A61K31/496, C07D403/06.

Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2564257_T3.pdf

Inhibidores de pirrolotriazina quinasa.

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: Q1 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; X es C≥O, C≥S, C≥NR9 o CH2; R1, R2, y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, , halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, alcanoílo, , amino, aminoalquilo, alquilamino, amida, amida sustituida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamido, sulfanamido sustituido, alquilsulfona, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido o alquilcarbonilo; R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada…

Derivados bifenilo con conformación restringida para su uso como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(24/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2, o 3; D y E son cada uno de ellos anillos aromáticos de cinco miembros que contienen uno, dos o tresheteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 y R1' es seleccionado independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo,arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y(NRaRb)carbonilo; R2 y R2', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo insaturado de cinco aocho miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados…

Inhibidores de la triazina quinasa.

(22/08/2012) Un compuesto de fórmula en la que: R1 es alcoxi, alquilamino, alquilamino sustituido, hidroxialquilo, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo oheterociclilo sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R4 es independientemente uno o más hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, halógeno, haloalquilo,haloalcoxi, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; R5 es hidrógeno; R6 es piridina, piridina sustituida, pirazina, pirazina sustituida, tiadiazol, tiazol, tiazol sustituido, piperidina opiperidina sustituida, o R5 y R6 se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclicosaturado o insaturado monocíclico opcionalmente sustituido de 4-8 miembros, o un anillo heterocíclico saturadoo insaturado bicíclico opcionalmente sustituido de 7-12 miembros, n es 0, 1…

Imidazoli bifenil imidazoles como inhibidores del virus de la hepatitis C.

(08/08/2012) Un compuesto seleccionado entre ((1S)-2-((1R,3S,SR)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,SR)-2-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-5 3,2-diil((2S)-1-oxo-1,2-butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (2-((1R,3S,5R)-3-(4-(4'-(2-((1R,3S,5R)-2-(((metoxicarbonil)amino)acetil)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-3-il)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-azabiciclo[3,1,0]hex-2-il)-2-oxoetil) carbamato de metilo;(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil(1R,3S,5R)-2-azabiciclo[3,1,0]hexano-3,2-diil((1S)-1-ciclo10propil-2-oxo-2,1-etanodiil)))biscarbamato…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(04/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 ó 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 ó 3; A y B se seleccionan entre fenilo y un anillo heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno; con la condición de que al menos uno de A y B sea distinto de fenilo; X se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n sea 0, X se selecciona entre CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona entre O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m sea 0, Y se selecciona entre CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(30/05/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A y B son cada uno fenilo; D y E son cada uno un anillo aromático de cinco miembros que contiene uno, dos, o tres heteroátomosseleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre; a condición de que al menos uno de losgrupos D y E sea distinto de imidazol; R1 y R2 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, R310 -C(O)-; y cada R3 están seleccionados independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo,alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, arilo, arilalquenilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo,cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxialquilo, haloalquilo, heterociclilo,heterociclilalquenilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(28/03/2012) Un compuesto seleccionado de entre: (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato…

DESOXITAZOLES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07F7/18, A61K31/335, C07D409/12, C07D305/14, C07D413/12, C07D407/12.

EN QUE R1 ES -CORZ EN QUE RZ ES RO6, ALKENILO C2-6, ALKINILO C2-6, CICLOALKILO C3-6 O UN RADICAL DE LA FORMULA -W-RX EN QUE W ES UN ENLACE, ALKENODIILO C26 O -(CH2)T-, EN QUE TE ES DE UNO A SEIS; Y RX ES NAFTILO, FENILO O HETEROARILO Y ADEMAS RX SE PUEDE SUSTITUIR OPCIONALMENTE CON DE UNO A TRAS GRUPOS ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3 IGUALES O DIFERENTES; R2 ES -OCOR, H, OH, -OR, -OSO2R, -OCONR (GRADOS) R, -OCONHR, OCOO(CH2)TR O -OCOOR; Y R Y R (GRADOS) SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALKILO C1-6, ALKENILO C2-6, CICLOALKILO C3-6, ALKINILO C2-6 O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR DE UNO A TRES GRUPOS ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6, HALOGENO O -CF3 IGUALES O DIFERENTES. LA INVENCION PRESENTA ADEMAS LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS Y LOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE LOS DESOXITAXOLES DE LA FORMULA I. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DE MAMIFEROS MEDIANTE EL USO DEL COMPUESTO DE LA FORMULA I.

AMINOAZUCAR CITOTOXICA Y DERIVADOS DE AZUCAR RELACIONADOS CON INDOLPIRROLCARBAZOLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/70, C07H17/02.

La presente invención se refiere a nuevos aminoazúcares y derivados de azúcar de indolpirrolcarbazoles , su utilización como agentes antitumorales y formulaciones farmacéuticas.

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