Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfos farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo o trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…
Derivados de indol mono- o disustituidos como inhibidores de la replicación viral del dengue.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/12/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P31/14, A61K31/454, C07D209/12.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
una de sus formas estereoisoméricas, una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables que comprende un grupo indol mono- o disustituido; donde dicho compuesto se selecciona a partir del grupo en el que:
R1 es H, R2 es F o Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es F y R3 es H;
R1 es CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es CH3, R2 es F y R3 es H;
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F;
R1 es Cl, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es OCF3, R2 es H o OCH3 y R3 es H y
R1 es OCF3, R2 es H y R3 es CH3.
PDF original: ES-2778431_T3.pdf
Derivados piperidinopirimidínicos para el tratamiento de infecciones víricas.
(17/06/2019) Un compuesto de fórmula (I)
(I) N N X BA N H2N R1 H
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde
A se selecciona del grupo constituido por CH2 y NCOR2 con cualquier configuración esteroquímica,
B se selecciona del grupo constituido por CH2 y NCOR4 con cualquier configuración esteroquímica,
con la condición de que, cuando A sea NCOR2, entonces B no sea NCOR4 y con la condición de que A y B no sean ambos CH2, X es CH2,
R1 es o bien alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo o butilo,
R2 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo sustituidos y no sustituidos, cada…
Derivados de indol mono- o disustituidos como inhibidores de la replicación del virus del dengue.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/05/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K31/404, A61P31/12, C07D209/42.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica, una sal, un solvato o un polimorfo farmacéuticamente aceptables de estos, que comprende un grupo indol mono- o disustituido; dicho compuesto se selecciona de un grupo donde:
R1 es H, R2 es F y R3 es H, F o CH3;
R1 es F o CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es F, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es H, R2 es Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es F y R3 es H o
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F.
PDF original: ES-2714074_T3.pdf
Derivados tricíclicos de pirazolo [1,5-A]pirimidina sustituidos con piperidina con actividad inhibidora en la replicación del Virus Sincitial Respiratorio (VSR).
(03/05/2019) Un compuesto de fórmula (I-a) o de fórmula (I-b), incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde**Fórmula**
n es un número entero 0, 1 o 2;
X es CH2, O, CH2O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
Z es CH2, O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
y al menos uno de X o Z es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;
heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; en donde cada uno de los heterociclilo1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, hidroxi, halo, trifluorometilo, alquil C1-4oxicarbonilo, amino, alquil C1-4aminocarbonilo o alquil C1-4sulfonilo;
…
Indoles mono o disustituidos como inhibidores de la replicación del virus del dengue.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/04/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K31/404, A61P31/12, C07D209/42.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica, una sal, un solvato o un polimorfo farmacéuticamente aceptables de este, que comprende un grupo indol mono o disustituido; dicho compuesto se selecciona de un grupo donde
R1 es H, R2 es F y R3 es H, F o CH3;
R1 es F o CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es H, R2 es Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es Cl;
R1 es F, R2 es F y R3 es H;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es CH3 o
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F.
PDF original: ES-2711117_T3.pdf
Derivados de 2-aminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Clasificación: A61K31/505, A61P31/12, C07D239/48.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
X representa S, S=O o O=S=O,
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6) o arilo,
R2 es alquilo (C1-3) o cicloalquilo (C3-6) y n = 1 o 2.
PDF original: ES-2733361_T3.pdf
Alquilpirimidinderivados para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/506, A61P31/00, C07D401/06, C07D409/06, C07D239/48.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, un solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es hidrógeno, o R1 es un grupo heterocíclico C4-7, arilo o un grupo heterocíclico bicíclico, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más alcoxi C1-6;
R2 es alquilo C1-6,
con la condición de que se excluya N-(2-amino-5-fenetilpirimidin-4-il)-N-pentilamina, para uso en el tratamiento de un trastorno en el que esté implicada la modulación de TLR 7 y/o la modulación de TLR8 para tratar infecciones víricas.
PDF original: ES-2707885_T3.pdf
Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituida con piperidina con actividad inhibidora sobre la replicación del virus sincicial respiratorio (vsr).
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula (I), incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde**Fórmula**
R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4, halo, cicloalquilo C3-6, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo2;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;
Heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; donde cada heterociclilo1 está sustituido de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxi, halo, polihalo(alquilo C1-4), (alquiloxi C1-4)carbonilo, amino,…
Derivados de acilaminopirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1A es hidrógeno,
R1B es un grupo acilo o aciloxi,
R2 es alquilo C1-6, arilalquilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, di(alquil C1-6)amino, (alquil C1- 6)amino, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, heterociclo bicíclico, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o nitrilo, y
R3 es arilalquilo o alquilo C1-8 cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados…
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/11/2018). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D471/04, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/12, C07D239/48.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfismo farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo aromático, bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, nitrilo,
R3 es alquilo C4-8 sustituido con hidroxilo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**.
PDF original: ES-2691745_T3.pdf
Derivados pirrolo[3,2-d]pirimidínicos para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1 es H, flúor o metilo;
R2 es H, halógeno o alquilo C1-3;
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alqueno C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; o
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido además con arilo;
R4 es alquilo C1-8 opcionalmente…
Derivados de quinazolina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(20/12/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1 es alquilo C4-8 sustituido con un hidroxilo,
R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amina, alquilo C1-7, alquilamino C1-7, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-7, resto aromático, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amida carboxílica, éster carboxílico cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, dialquilamino C1-6,…
Derivados 2-aminoquinazolínicos sustituidos heterocíclicos para el tratamiento de infecciones víricas.
(18/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es cualquiera de las siguientes estructuras**Fórmula**
R2 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3), -O-alquil (C1-3)-O-alquilo (C1-3) o CH2OH;
R3 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3) o -C(≥O)-R7 donde R7 es -O-alquilo (C1-3), NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(CH3)alquilo (C1-3), N((alquilo (C1-3))2 o pirrolidina;
R4 es hidrógeno o flúor;
R5 es alquilo (C1-3), fluoroalquilo (C1-3) o CH2OH;
R6 es NH2,…
Compuestos antivíricos para el VSR.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula**
o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde:
Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula**
cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C;
cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3;
R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N;
cada R2 es -(CR8R9)m-R10;
m es un número entero de 0 a 6;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7);
cada…
Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(19/04/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D471/04, A61P31/12, A61K31/437, C07D403/14, A61K31/4184.
Un compuesto fórmula (I),**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula**
R3c es H;
R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3;
R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo;
el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4;
cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7;
Z es N y R5 está ausente;
o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2632914_T3.pdf
Azaindoles en calidad de agentes antivirales del virus sincitial respiratorio.
(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula**
en donde cada uno de los X es independientemente C o N, siendo N al menos un X;
un Y es N y los otros Y's son C;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, alcoxi C1-C6, -(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3 y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7);
R3 es -(CR8R9)n-R10;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, CH2CF3, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, o un anillo saturado de 4…
Imidazopiridinas como agentes antivíricos contra el virus respiratorio sincitial.
(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímica isómera del mismo;
fórmula I
en donde cada X es independientemente C o N;
cada Y es independientemente C o N;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2;
B(O-alquilo C1-C6)2;
R1 está ausente cuando X ≥ N
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, -(CR7R8)n-R9, C≡C-CH2-R9…
Quinoxalinonas y dihidroquinoxalinonas como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.
(07/12/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica o tautomérica de los mismos en la que:
X independientemente es CH o N;
Y es N o N-R4;
Z1 es N o C-R6;
Z2 es N o C-R3;
n es un número entero de 1 a 6;
R1 se selecciona del grupo of H, halógeno, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R2 es -(CR7R8)n-R9;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, cicloalquiloC3-C7, CF3 y halógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, arilo y heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo…
Derivados de fosforoamidatos de nucleósidos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde:
R1 es hidrógeno, -C(≥O)R6 o -C(≥O)CHR7-NH2;
R2 es hidrógeno; o alquilo C1-C6 o fenilo, estando este último opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R2 es naftilo; o R2 es indolilo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo; o
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo C3-C7;
R5 es alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6; o R5 es cicloalquilo C3-C7; bencilo; o fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, alcoxi C1-C6, amino, mono- y di-alquil C1-C6-amino;
…
Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: Janssen Products, L.P. . Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/06.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2605433_T3.pdf
Nucleósidos de uracilespirooxetano.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07H19/11.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
incluyendo cualquier posible estereoisómero del mismo, en el que:
R9 es alquilo C1-C6, fenilo, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de fenilo, naftilo, cicloalquilo C3-C6, hidroxi o alcoxi C1-C6;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2597757_T3.pdf
Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo;
R2 es H, halógeno o alquilo C1-3;
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, heterociclo, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6;
o donde
R3 es un alquilarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ariloxi, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, sulfonamida, nitrilo o alcoxi C1-6;
R4 es alquilo C1-6…
Inhibidores bencimidazólicos del virus respiratorio sincitial.
(23/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula I, un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de los X, independientemente, es C o N;
R1 es H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en Br y Cl;
R3 es -(CR6R7)n-R8;
R4 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, CH2CF3 y -SO2CH3;
R5 está presente en los casos en los que X es C, en que cada uno de los R5 se selecciona, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno y CN;
R5 está ausente en los casos en los que X es N;
R6 y R7 se seleccionan,…
Azabencimidazoles como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.
(16/03/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos;
en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N;
cada Y es independientemente C o N;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2;
R1 está ausente cuando X ≥ N
R2 -(CR7R8)n-R9;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo…
Indoles como agentes antivirales para el virus respiratorio sincitial.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I), un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; **Fórmula**
en donde cada X es independientemente C o N;
R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y OCF3;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7);
R3 es -(CR8R9)n-R10;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, CH2CF3, SO2CH3 o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno;
R5 está presente cuando X es C y se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, CO(R7), CF3 y halógeno;
…
Fosforamidatos de espironucleósido oxetánico uracílico.
(03/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Nucleósidos ciclopropílicos de uracilo.
(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
incluyendo cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en el que:
R1 es hidrógeno o halo;
R4 es un éster de monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula**Fórmula**
R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alcoxicarbonilo de C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo; o
R7 es indolilo, o N-alquil C1-C6-oxi-carbonilindolilo;
R8 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo;
R8' es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo; o
R8 y R8', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo de C3-C7;
R9 es alquilo de C1-C10, cicloalquilo de C3-C7, alquenilo de bencilo, o fenilo, fenilo el…
Derivados relacionados con lisina como inhibidores de la aspartil proteasa de VIH.
(06/08/2014) compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
y cuando el compuesto de la fórmula I comprende un grupo amino, sales de amonio farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que n es 3 ó 4,
en la que X es H e Y es un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con un nitrógeno o
en la que X e Y son el mismo y son cada uno un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono sustituido con un nitrógeno,
en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilalquilo que tiene 3 a…
Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.
(02/04/2014) Un compuesto de formula I:
incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.
(04/07/2013) Un compuesto de formula I:
incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde:
R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula
o
R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es indolilo, opcionalmente sustituido con un grupo alquiloxi C1-C6-carbonilo…
Agentes inhibidores de la ciclopropil polimerasa.
(27/02/2013) Un compuesto de fórmula I:
incluyendo cualesquiera posibles estereoisómeros del mism, en donde:
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-C4;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el conjunto que consiste en hidrógeno, -C(≥O)R5,
y -C(≥O)CHR6-NH2; o
R3 es hidrógeno y R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o
R3 es hidrógeno, -C(≥O)CHR5, o -C(≥O)CHR6-NH2 y R4 es un grupo de fórmula **Fórmula**