16 inventos, patentes y modelos de GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA

  1. 1.-

    Agonistas de cannabinoides de bencimidazol

    (07/2015)

    Compuesto de fórmula (I) incluida cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde n es un número entero 0, 1 ó 2; X es SO, SO2 o N-(CO)-R1; R1 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-4-alquiloC1-4; o polihalo-alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, trifluorometilo o ciano; R4 es alquilo C1-8; alquilo C1-8 sustituido con cicloalquilo C3-8; polihalo-alquilo C1-8; alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, de hidroxi, alquiloxi C1-4,...

  2. 2.-

    Agonistas TRPA1 de dibenzoazepinas y dibenzooxazepinas

    (02/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH2, CO u O; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, COOR9 o CONR10R11; en la que R9, R10 y R11 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-4- alquilo C1-4, polihaloalquilo...

  3. 3.-

    Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa

    (08/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula** R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno,...

  4. 4.-

    Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa

    (08/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo,...

  5. 5.-

    Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa

    (07/2014)

    Compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1...

  6. 6.-

    Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa

    (04/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4; R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4; X es O o S; G1 es CH o N; G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4; siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N; G3 es CH o N; R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; A1 es CR3...

  7. 7.-

    Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa

    (02/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo; A1 es CR1 o N; A2 es CR8 o N; A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; R8 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo,...

  8. 8.-

    Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa

    (12/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4,...

  9. 9.-

    Derivados de indazol y aza-indazol sustituidos como moduladores de gamma-secretasa

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4, cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo y fenilo; cicloalquilo C3-7; tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-benzodioxolilo o fenilo; en que cada fenilo independiente está opcionalmente sustituido con uno o más sustitituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido...

  10. 10.-

    Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina

    (06/2013)

    Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4...

  11. 11.-

    4-(Aminometil)piperidinbenzamidas sustituidas con aminosulfonilo como antagonistas de 5HT4

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, una de sus formas de N-óxido, o una de sus sales de adiciónde ácido o base farmacéuticamente aceptables, donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), donde en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno del mismo átomo de carbono ode átomos de carbono diferentes se pueden reemplazar por alquilo C1-6...

  12. 12.-

    4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA-BENZAMIDAS SUSTITUIDAS CON HIDROXICARBONILFENILO COMO ANTAGONISTAS 5HT4

    (03/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), en el cual, en dichos radicales bivalentes, opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno en el mismo átomo...

  13. 13.-

    AGONISTAS DE CANNABINOIDES DE BENCIMIDAZOL QUE LLEVAN UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO

    (06/2010)

    Compuesto de fórmula (I)

  14. 14.-

    4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIN BENZAMIDAS 5HT4-ANTAGONISTAS

    (03/2008)

    Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula una de sus formas isómeras desde el punto de vista estereoquímico, una de sus formas de N-óxido o una de sus sales de adición, ácidas o básicas, aceptables farmacéuticamente, en donde: - R 1 -R 2 es un radical bivalente de fórmula - O - CH2 - O - (a-1), - O - CH2 - CH2 - (a-2), - O - CH2 - CH2 - O - (a-3), - O - CH2 - CH2 - CH2 - (a-4), - O - CH2 - CH2 - CH2 - O - (a-5), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - (a-6), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - O - (a-7), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - (a-8), en donde,...

  15. 15.-

    4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA BENZAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT4

    (01/2008)

    Un compuesto de **fórmula**, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma de N-óxido de los mismos, o una sal de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable de los mismos; en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), en donde, en dichos radicales bivalentes, opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo átomo de...

  16. 16.-

    4-(AMINOMETHIL)-PIPERIDINBENZAMIDAS PARA TRATAR TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61P1/00, C07D405/12, C07D513/04.

    Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), en la que en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo o sobre un átomo de carbono diferente se pueden reemplazar por metilo, R3 es flúor, cloro o bromo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno; L es un radical de fórmula -Alq-R6 (b-1), -Alq-X-R7 (b-2), -Alq-Y-C(=O)-R9 (b-3) o -Alq-Y-C(=O)-NR11R12 (b-4), en las que cada Alq es alcanodiilo C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, amino, alquilsulfonilamino C1- 6, arilo o Het1.