Imidazoles sustituidos como bloqueadores de canales de calcio de tipo N.

Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**

en donde

R1 es

i) fenilo opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en cloro,

fluoro, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo, difluorometoxi y C1-4alcoxi; siempre que cuando el fenilo del grupo (i) esté sustituido con un único sustituyente, ese sustituyente esté en la posición 4;

ii) un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo y pirazinilo; en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son cloro, fluoro, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo o C1-4alcoxi;

iii) pirimidina-5-ilmetilo;

iv) fenilmetilo, donde la porción de fenilo de fenilmetilo está opcionalmente independientemente sustituida con uno o dos sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en cloro, flúor, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo y C1-4alcoxi; con la condición de que cuando el fenilmetilo del grupo (iv) esté sustituido con un único sustituyente, ese sustituyente esté en la posición 4;

v) fenilsulfonilo, en donde la porción de fenilo de fenilsulfonilo está opcionalmente independientemente sustituida con uno o dos sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en cloro, fluoro, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo y C1-4alcoxi; con la condición de que cuando el fenilsulfonilo del grupo (v) está sustituido con un único sustituyente, ese sustituyente está en la posición 4;

vi) C1-4alquilsulfonilo;

vii) C3-7cicloalquilsulfonilo; o

viii) trifluorometilsulfonilo;

R2 es

i) fenilo opcionalmente sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste en C1- 4alcoxi y trifluorometoxi;

ii) un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo, triazolilo y pirazinilo; en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente que es C1-4alquilo, C1-4alcoxi, trifluorometilo o hidroxi;

iii) C3-7cicloalquilo; o

iv) C3-7cicloalquilo-(C1-2)alquilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro o metilo;

G es G1, G2 o G3, **Fórmula**

y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismo

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/055282.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: BAKTHAVATCHALAM, RAJAGOPAL, GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, WALL,Mark, AHMAD,ISHTIYAQUE, BATTULA,SIVARAMAKRISHNA, VADIVELU,SARAVANAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4164 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Diazoles.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D405/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2665995_T3.pdf

 

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