12 inventos, patentes y modelos de FU,Jianmin

Derivados de 4-amino-2-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il)-6-oxo-6,7-dihidro-5H-pirrolo[2,3-d]pirimidina y los respectivos derivados de (1H-indazol-3-il) como moduladores de GMPc para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(01/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es C(H) o N; cada R1 es independientemente halo, hidroxi, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 u -O-alquilo C1-C3; R2 es: (a.) alquilo C1-C6, en donde dicho alquilo C1-C6 de R2 está sin sustituir o sustituido con 1 a 6 restos seleccionados independientemente entre flúor u -O-alquilo C1-C3; (b.) el anillo C2, en donde el anillo C2 es: (i.) cicloalquilo C3-C12; (ii.) fenilo; (iii.) un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N,…

Pirrolo[2,3-c]piridinas como agentes de obtención de imágenes para ovillos neurofibrilares.

(06/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; X representa CH o N; R representa hidrógeno, o -alquilo C1-6, dicho alquilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -CN, -(CH2)nNH(CH2)nN(R)2, -alquenilo C2-6, -(CH2)nOR o -(CH2)nhalógeno; R2 representa -O-alquilo C1-6, -alquenil C2-6-R3, -(CH2)nOR, -(CH2)n-halógeno, -O(CH2)n-halógeno, -arilo C6-10, -heterociclilo C5-10, -O(CH2)nRa, -N(CH3)(CH2)nOR, -NRC(O)R, -NH(CH2)n-halo, -NC(O)-arilo C6-10, -NC(O)- heterociclilo C5-10, -N(CH3)(CH2)n-halógeno, -C(O)N-arilo C6-10, dichos alquilo, arilo y heterociclilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra; o un R1 adyacente…

Síntesis asimétrica para compuestos de espiro-oxindol útiles como agentes terapéuticos.

(28/05/2019) Un método para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** como un enantiómero (S) aislado, o una mezcla de enantiómeros no racémica que tiene un exceso enantiomérico del enantiómero (S) mayor del 80%, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; donde: p y r son cada uno independientemente 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)N(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (donde m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7 donde: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo,…

Método de preparación de enantiómeros de compuestos de espiro-oxindol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Solicitante/s: Xenon Pharmaceuticals Inc. Clasificación: A61K31/404, A61P29/00, C07D491/22.

Un método para preparar el enantiómero (S) de 1'-{[5-(trifluorometil)furan-2-il]metil}espiro[furo[2,3- f][1,3]benzodioxol-7,3'-indol]-2'(1'H)-ona que tiene la siguiente fórmula (I-S):**Fórmula** en donde el método comprende: aislar el enantiómero (S) de 1'-{[5-(trifluorometil)furan-2-il]metil}espiro[furo[2,3-f][1,3]benzodioxol-7,3'-indol]-2'(1'H)- ona del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en condiciones de cromatografía de líquidos de alta eficacia en fase quiral o en condiciones de cromatografía en lecho móvil simulado.

PDF original: ES-2600160_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos adecuados para el tratamiento de enfermedades relacionadas con un elevado nivel de lípidos.

(13/07/2016) Un compuesto o sal farmacéuticamente del mismo, en que el compuesto se selecciona entre: 2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-2-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-4-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-((5-metilfurano-2-il)metil)tiazol-5-carboxamida; 4-metil-2-(2-oxo-3-(4-(trifluorometil)bencil)imidazolidin-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 2-(3-(4-fluorobencil)-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; 4-metil-2-(2-oxo-3-(4-(trifluorometoxi)bencil)imidazolidin-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida; …

Enantiómeros de compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Solicitante/s: Xenon Pharmaceuticals Inc. Clasificación: A61K31/404, A61P29/00, C07D491/22.

El enantiómero (S) de 1'-{[5-(trifluorometil)furan-2-il]metil}espiro[furo[2,3-f][1,3]benzodioxol-7,3'-indol]-2'(1'H)-ona que tiene la siguiente fórmula (I-S):**Fórmula** o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2578779_T3.pdf

Compuestos de espiro-oxoindol y su uso como agentes terapéuticos.

(03/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el cual: n es 1 ó 2; uno de J y K es -CH2- y el otro es -O-; o ambos J y K son cada uno -CH2-; R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo, carboximetilo, (3-carboxi)bencilo, (3-metilsulfonilamino)bencilo, [(3- metilsulfonilamino)piridin-2-il]metilo, [(3-carboxi)piridin-2-il]metilo, [(etoxi)carbonil]metilo, 2-ciclopropiletilo, 1,3-tiazol- 5-ilmetilo, 3-metoxipropilo, (6-metilpiridin-2-il)metilo, piridin-3-ilmetilo, [3-(ciano)piridina-2-il]metilo, [3- (difluorometil)piridin-2-il]metilo, 3-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, 4-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, [5- (trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, [5-(trifluorometil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]metilo,…

Compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos.

(07/05/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) de acuerdo al Esquema de reacción 1:**Fórmula** en el que: cada X es independientemente cloro o bromo; R" es alquilo; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterocicliclo, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R 8-C(O)N(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (donde m es 0, 1 o 2), -R 8-OR5, -R 8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR-5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7 donde: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -5 R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo,…

Métodos de síntesis de compuestos de espiro-oxindol.

(26/03/2014) Un método de preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, como un estereoisómero o enantiómero individual o una mezcla de los mismos; en el que el método comprende: a) tratar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con una base bajo condiciones adecuadas para forma un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y b) tratar el compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en condiciones adecuadas para proporcionar el compuesto de fórmula (I), o una…

Compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos.

(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; Q es -C(R1a)H-, -O-, -S(O)m- (en el que m es 1 o 2), -CF2-, -C(O)O-, -C(O)n(R5)- o -N(R5)C(O)-; R1a es -OR5; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R6, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)n(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (en el que m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)n(R6)R7 en el que: R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN,…

COMPUESTOS ESPIROHETEROCÍCLICOS Y SUS USOS COMO AGENTES TERAPÉUTICOS.

(14/07/2011) Un compuesto de formula (I): en la que: p es 1 a 4; j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; Q es -C(R1a)H-, -C(O)-, -O-, -S-, -N(R5)-, -CF2-, -C(O)O-, -C(O)N(R5)- o -N(R5)C(O); R1a es hidrogeno o -O R5; es un anillo heteroarilo condensado o un anillo heterociclilo condensado; R1 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5; o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7, en los que: R6 es hidrogeno, alquilo, arilo o aralquilo; y R7 es hidrogeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo,…

COMPUESTOS ORGÁNICOS.

(09/05/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en la que V, W, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y p tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos N-bencil-2-(4- (ciclopropilmetoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4-metoxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-N-(4-fluorobencil)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5- carboxamida, N-(4-fluorobencil)-2-(4-hidroxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (benciloxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-1H-imidazol-5- carboxamida, 2-(4carboxamida, (benciloxi)-2-oxopiridin-1…

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