15 inventos, patentes y modelos de BERIA, ITALO

  1. 1.-

    Sales de inhibidor de plk

    (12/2015)

    Formas cristalinas de sales del compuesto 937 con la fórmula siguiente:**Fórmula** seleccionadas entre L-tartrato, L-malato y fumarato, cada una con un patrón de difracción de rayos X del polvo obtenido irradiando muestras de polvo con una fuente de Cukα y que comprenden picos de reflexión a los siguientes valores de ángulo 2θ: - L-tartrato: 8,3, 12,5, 13,5, 14,4, 16,7, 18,0, 18,3, 18,7, 20,3, 20,6, 21,0, 22,4, 24,1, 28,5, 29,0; - L-malato: 6,7, 8,3, 12,4, 13,4, 16,7, 17,4, 18,2, 18,7, 20,1, 20,4, 22,3, 23,5, 23,9, 25,2, 28,3; y - fumarato: 14,3, 14,8, 15,3, 15,9, 18,1, 18,5, 20,1, 21,1, 21,5, 22,1, 22,9, 24,0, 24,5, 24,8, 26,8 (cristal forma...

  2. 2.-

    Isoxazolo-quinazolinas como moduladores de la actividad de proteina cinasa

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: Y es O y Z es N, o Y es N y Z es O; X es O, S, SO2 o NH; R1 es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo y arilo; R2 es -NR'R" o -OR', donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo,arilo y aril-alquilo, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, tanto R' como R" pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo...

  3. 3.-

    Conjugados de antraciclina, proceso para su preparación y su uso como compuestos antitumorales

    (12/2014)

    Un derivado de antraciclina de Fórmula (IIc) Ant-L-(Z)m-X (IIc) en la que Ant se selecciona entre la estructura:**Fórmula** en la que la línea ondulada indica la unión a L; L es un conector seleccionado entre -N(R)-, -N(R)m(alquileno C1-C12)-, -N(R)m(alquenileno C2-C8)-, - N(R)m(alquinileno C2-C8)-, -N(R)m(CH2CH2O)n-, y la estructura:**Fórmula** en la que las líneas onduladas indican las uniones a Ant y Z; y Z es un espaciador opcional seleccionado entre -CH2C(O)-, -CH2C(O)NR(alquileno C1-C12)-,...

  4. 4.-

    Derivados de pirazoloquinazolina sustituidos, procedimientos para su preparación y su uso como inhibidores de la quinasa

    (11/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un arilamino sustituido en orto de la fórmula:**Fórmula** en donde R'4 y R"4 son independientemente seleccionados de un grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquiloC1-C6, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-C6, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenoaminoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo,...

  5. 5.-

    Derivados de pirrolopirimidina sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasas

    (06/2012)

    Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 es -OR' o NR'R", donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo; R2 es hidrógeno, o R1 y R2 tomados juntos son una cadena de -NH-CH2-CH2- y forman una lactama de 6 miembrosfusionada con el anillo de pirrol; R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente; R4 y R5 son, cada uno independientemente halógeno, un grupo...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE PIRROLO-PIRAZOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS

    (11/2011)

    Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** Caracterizado porque en el mismo: R es un grupo seleccionado de: **Fórmula** en donde R2 se selecciona de: nitro, grupos oxo (= O), ciano, alquilo polifluorado, alcoxi polifluorado, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, aril-alquilo, heterociclilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterocicliloxi, metilenodioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenaminooxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureído, alquilamino, dialquilamino, arilamino,...

  7. 7.-

    TRATAMIENTO ANTITUMORAL COMBINADO QUE COMPRENDE UN DERIVADO DE LA DISTAMICINA SUSTITUIDA POR ACRILOILO Y UN ANTIMETABOLITO

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/7068, A61K31/409.

    Una composición farmacéutica que comprende un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo, un derivado de la distamicina sustituida por acriloilo de fórmula (I): en donde: R1 es un átomo de bromo o cloro; R 2 es un grupo de fórmula (II) en donde r es 0, m es 0 ó 1, n es 4, X e Y son ambos grupos CH y B se selecciona de: en donde R 4 es ciano o hidroxi y R 3, R 4 y R 7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un antimetabolito, en donde el derivado de la distamicina sustituida por acriloilo y el antimetabolito están presentes en cantidades eficaces para producir un efecto antineoplásico sinérgico.

  8. 8.-

    COMBINACION DE TERAPIA ANTICANCEROSA A BASE DE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS Y AGENTES ALQUILANTES

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61K33/24, A61P35/00, A61K45/00, A61P43/00, A61K45/06, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4155, C07D207/34, A61K31/282, A61K31/4025, A61K31/409.

    Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es un grupo de fórmula (II) en la que m es 0; n es 4; r es 0; X e Y ambos un grupo CH; B es el grupo en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos; y - un agente alquilante.

  9. 9.-

    TERAPIA COMBINADA CONTRA TUMORES QUE COMPRENDE DERIVADOS DE DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS E INHIBIDORES TOPOISOMERASA I Y II.

    (11/2006)
    Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/704, A61K31/409.

    Una composición farmacéutica que comprende un portador o excipiente farmacéuticamente aceptable y, como ingrediente activo; - un derivado acriloil distamicina de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R1 es un átomo de bromo o cloro; R2 es una distamicina o un grupo de fórmula (II); (Ver fórmula) en la que m es 0; n es 4; r es 0; X e Y son ambos un grupo CH; B es el grupo (Ver fórmula) en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos; y un inhibidor anti-neoplásico topoisomerasa I o II.

  10. 10.-

    USO DE DERIVADOS DE ACRILOILDISTAMICINA SUSTITUIDOS EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES ASOCIADOS CON NIVELES ELEVADOS DE GLUTATION.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/4178, A61K31/4155, A61K31/4025.

    Uso de un derivado de -halogenoacriloil-distamicina de fórmula (I) en la que: R1 es un átomo de bromo o de cloro; R2 es un grupo de fórmula (II) en la que m es 0 ó 1; n es 4; r es 0; X, e Y son ambos un grupo CH; B se selecciona del grupo constituido por en el que R5, R6 y R7, iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de tumores en un ser humano diagnosticado con un tumor que sobreexpresa el sistema GSH/GST.

  11. 11.-

    DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D403/14.

    Un compuesto que es un derivado benzoheterocíclico de distamicina de fórmula: en la que: n es 2, 3 ó 4; A es un heteroátomo seleccionado entre O y S o es un grupo NR, donde R es hidrógeno o alquilo C1-C4 B es CH o N: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; G se selecciona entre el grupo compuesto por: y -CN; donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C4; T es un grupo de fórmula (II) o (III) como se definen a continuación donde p es 0 ó 1; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o alcoxi C1-C4; R4 es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C3; X1 y X2 son átomos de halógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que al menos uno de R5, R6 y R7 sea alquilo.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO-HETEROCICLICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.

    (07/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D407/14, A61K31/425.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.

  13. 13.-

    ANALOGOS DE LA DISTAMICINA UTILIES COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.

    (07/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE N ES 0 O 1; CADA X, Y, Z ES INDEPENDIENTEMENTE N O CH; A ES UN ANILLO HETEROMONOCICLICO PENTATOMICO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE ALQUILO C{SUB,1-3}, B ES (A); (B); (C) O (D); Y AMBAS R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON IGUALES Y SON AMBAS UN GRUPO DE ALQUILO C{SUB,1-6} INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HALOGENO O HIDROXI; O UNA DE R{SUP,1} Y R{SUP,2} ES HIDROGENO Y LA OTRA ES UN GRUPO (E) EN EL CUAL M ES CERO O UN ENTERO ENTRE 1 Y 4 Y R{SUP,4} ES UN GRUPO DE AZIRIDINILO; CICLOPROPILO; O UN GRUPO DE VINILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO EN LA POSICION 1 O 2 POR HALOGENO O ALQUILO C{SUB,1-3}; UN GRUPO DE OXIRANILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO EN LA POSICION 2 POR ALQUILO C{SUB,1-3} O HALOGENO; O UN GRUPO...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE LA DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION ASOCIADO Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.

    (02/2002)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE DISTAMICINA SUSTITUIDA POR ACRILOILO REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE: N ES 2, 3 O 4; R 1 Y R 2 SON SELECCIONADOS, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HIDROGENO, HALOGENO Y ALQUILO (C 1-4 ); R 3 ES HIDROGENO O HALOGENO; B SE SELECCIONA A PARTIR DE , , , , , Y ; DONDE R 4 , R 5 , R 6 , R 7 Y R 8 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO, HIDROGENO O ALQUILO(C 1-4 ), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R 4 , R 5 , Y R 6 SEA UN ALQUILO (C 1-4 ) Y A LAS SALES DE DICHOS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRICOS.

    (11/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

    UN COMPUESTO QUE ES UN DERIVADO DE DISTAMICINA DE FORMULA (I) EN LA QUE N ES 2, 3 O 4; R 0 ES ALQUILO C 1 - C SUB,4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, O ALCOXI C 1 - C 4 ; X ES UN ATOMO DE HALOGENO; B SE SELECCIONA DE (A, B, C, D, E, F, G, H, I, J Y K); SIENDO CADA R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R SUB,7 , R 8 Y R 9 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENT ES, HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 4 , Y M ES 0, 1 O 2; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. TALES COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS Y ANTIVIRICOS.