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Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1986). Clasificación: C07C103/52.

METODO DE PREPARACION DE PEPTIDOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 2 ATOMOS DE C, O UN GRUPO AMIDINO; R2 ES ALQUILO DE 1 O 2 ATOMOS DE C; R3 ES HIDROGENO O CARBAMILO; X2 PUEDE SER UNO DE LOS RADICALES SIGUIENTES: 2-AMINO-4-GUANIDINOBUTIRILO (M ES 2), ARGINILO (M ES 3) Y HOMOARGINILO (M ES 4). HACIENDO REACCIONAR UN ACIDO PEPTIDO-CARBOXILICO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO DEL MISMO CON UNA AMINA DE FORMULA (III), AMBOS REACTIVOS PROTEGIDOS Y/O ACTIVADOS EN LOS CASOS QUE SEA NECESARIO. EN LA ULTIMA ETAPA DE LA SINTESIS TIENE LUGAR LA AMIDACION DEL ACIDO PEPTIDO-CARBOXILICO C-TERMINAL CORRESPONDIENTE. DE UTILIZACION COMO ANALGESICO, ANTITUSIGENO, Y ANTIDIARREICO EN MEDICINA Y VETERINARIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07D473/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-AMINO-9-(2-HIDROXI-ETOXIMETIL)PURINA. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE HIDROLISIS A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) BAJO CONDICIONES BASICAS, EN PRESENCIA DE UNA AMINA Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA FORMAR UN COMPUESTO 2-AMINO-9-(2-HIDROXI-ETOXIMETIL)PURINA DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES O ESTERES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, Y LLEVAR A EFECTO UNA O MAS DE LAS SIGUIENTES CONVERSIONES: I) SI EL PRODUCTO RESULTANTE ES UNA BASE, SE CONVIERTE DICHA BASE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE LA MISMA; Y/O II) SI EL PRODUCTO RESULTANTE ES UN ESTER DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SE CONVIERTE ESTE ESTER EN EL COMPUESTO DE PROCEDENCIA DE FORMULA (I) O EN UNA SAL DEL MISMO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SE UTILIZA POR SU ACTIVIDAD CONTRA VIRUS DE HERPES, COMO HERPES SIMPLEX.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07C79/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ALCANOLES AROMATICOS POLICICLICOS, DE SUS ETERES MONOMETILICOS, SUS ESTERES Y SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE AR, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1-R4 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y LOS GRUPOS HIDROXI ESTAN PROTEGIDOS OPCIONALMENTE. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO CON UN HIDRURO METALICO, EN UN DISOLVENTE INERTE COMPATIBLE CON EL REDUCTOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1986). Clasificación: C07K5/08.

METODO PARA PREPARAR PEPTIDOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. CONSISTE EN AMIDINAR A UN PEPTIDO EN EL QUE SU X2 ES UN RADICAL D DE FORMULA (II) CON 1-AMIDINO-3,5-DIMETILPIRAZOL O CON UN REACTIVO EQUIVALENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS. SIENDO: R1, H, ALQUILO DE 1 A 2 O UN GRUPO AMIDINO; R2 ALQUILO DE C 1 A 2; R3 H O CARBAMILO; R5 H; X2 UN RADICAL D DE FORMULA (III); Z Y Z2 IGUALES O DIFERENTES, H, HAL, NITRO O TRIFLUORMETILO; M, 2, 3 O 4 Y N 0, 1 O 2. SE UTILIZAN EN MEDICINA Y VETERINARIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA, DISENTERIA, LA SUPRESION DE LA TOS Y PARA LA PREVENCION Y ALIVIO DEL DOLOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07C215/68.

METODO PARA PREPARAR DERIVDOS DE ALCANOLES AROMATICOS POLICICLICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN ACIDO, TAL COMO UN ACIDO SULFONICO, ESTO ES, ACIDO P-TOLUENOSULFONICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO UN HIDROCARBURO AROMATICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: AR, SELECCIONADO DEL GRUPO DE FORMULA (IV) SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON UNO O DOS SUSTITUYENTES QUE, CONSIDERADOS JUNTOS, NO CONTIENEN MAS QUE CUATRO ATOMOS DE CARBONO EN TOTAL Y QUE SON IGUALES O DIFERENTES; R1, ES ALQUILO DE C1 A 3 SUSTITUIDO CON HIDROXI; R2, H, ALQUILO DE C1 A 3 O HIDROXIMETILO; R3 Y R4, IGUALES O DIFERENTES, H, METILO O ETILO; R1, R2, R3 Y R4, CONSIDERADOS JUNTOS, CONTIENEN NO MAS QUE CINCO ATOMOS DE CARBONO. SE UTILIZAN COMO AGENTES BIOCIDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1985). Clasificación: A01N25/02.

METODO PARA LA PREPARACION DE UNA FORMULACION LIQUIDA PARA APLICACION TOPICA LOCALIZADA, QUE CONTIENE SUSTANCIAS CON ACTIVIDAD ECTOPARASITICIDA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE PREPARA UN VEHICULO DE ESTER DE GLICOL O GLICERINA DE UN ACIDO GRASO DE 8 A 10 ATOMOS DE CARBONO; SEGUNDA, SE PONEN EN CONTACTO UNO O MAS ECTOPARASITICIDAS CON EL VEHICULO PREPARADO; Y POR ULTIMO, SE MEZCLAN LOS DOS COMPONENTES ENTRE SI, CON CALENTAMIENTO SUAVE SI ES NECESARIO, HASTA QUE SE DISUELVA EL ECTOPARASITICIDA O LOS ECTOPARASITICIDAS EMPLEADOS, ELIGIENDOSE LAS CANTIDADES DE LOS INGREDIENTES DE TAL MODO QUE LA FORMULACION FINAL CONTENGA ENTRE UN 0,1 Y UN 33% DE UNO O MAS ECTOPARASITICIDAS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEADES PARASITARIAS EN LOS ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C211/31.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ALCANOLES AROMATICOS POLICICLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES UN RADICAL; R1 ES ALQUILO C1-3 SUSTITUIDO CON HIDROXI; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O HIDROXIMETILO; Y R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS SIGNIFICA HIDROGENO, METILO O ETILO, Y SUS ESTERES Y SALES DE LOS MISMOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EMPLEANDOSE COMO AGENTE REDUCTOR UN HIDRURO METALICO O HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR METALICO. DICHA REACCION SE LLEVA A EFECTO EN SOLUCION EN UN DISOLVENTE INERTE O MEZCLA DE DISOLVENTES COMPATIBLES CON EL AGENTE REDUCTOR. DE APLICACION COMO AGENTES BIOCIDAS, EN PARTICULAR COMO AGENTES TUMORALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D473/00.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2-AMINO-9-(2-HIDROXI-ETOXIMETIL)-PURINA. COMPRENDE EN SOMETER A HIDROGENACION A UNA PRESION DE 3,5 KG/CM A TEMPERATURA AMBIENTE Y UN TIEMPO DE HASTA 20 HORAS EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE M REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO TIO Y G REPRESENTA UN GRUPO AMINO, ESTANDO LOS GRUPOS AMINO E HIDROXI OPCIONALMENTE PROTEGIDOS POR GRUPOS PROTECTORES ACICLICOS P RA FORMAR UN COMPUESTO (I) O SU SAL FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. LA REACCION TIENE LUGAR EN ETANOL CON UNA PEQUEÑA CANTIDAD DE TRIETANOLAMINA Y EL CATALIZADOR SERA PALADIO O NIQUEL. CON ACTIVIDAD CONTRA LOS VIRUS DEL HERPES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C225/16.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR MALEATO DE 2-TERC-BUTILAMINO-3K-CLORO-PROPIOFENONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-TERC-BUTILAMINO-3K-CLOROPROPIOFENONA O UN CLORHIDRATO DE ESTE COMPUESTO CON ACIDO MALEICO EN CANTIDADES EQUIMOLARES, EN UN DISOLVENTE POLAR PROTICO O APROTICO, COMO CETONAS ALIFATICAS INFERIORES (CUYOS GRUPOS ALQUILOS SON DE C 1 A 4) O ESTERES, EN DIMETILFORMA UNIDA, NITROMETANO, DIMETILSULFOXIDO, DIMETILACETILAMIDA, HEXAMETILFOSFORAMIDA , O EN ACONITRILO, EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE YODURO SODCIO, Y CALENTANDO A 50JC A REFLUJO, PARA OBTENER UN MALEATO DE 2-TERC-BUTILIMINO-3K-CLOROPROPIOFENONA. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO ANTIDEPRESIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D473/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PURINA ANTIVIRALES QUE CONTIENEN UNA CADENA ACICLICA EN LA POSICION 9.CONSISTE EN SOMETER A HIDROGENACION CATALITICA EN PRESENCIA DE PALADIO AL COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y H REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO TIO, O UNA DE SUS SALES O ESTERES. DE MANERA QUE SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA DE SUS SALES O ESTERES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROVOCADAS POR VIRUS ADN EN PARTICULAR CONTRA LOS VIRUS DEL HERPES EN HUMANOS Y ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07H15/10.

METODO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE MONO-SIALO-GANGLIOSIDO. CONSISTE EN LA CONCENTRACION A VACIO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 805JC, DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 18 HORAS A 240 HORAS, UNA DISOLUCION ACUOSA DE CATIONES CALCIO A UNA CONCENTRACION ENTRE 1 Y 5 MM, Y UN MONOSIALO-GANGLIOSIDO , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; AJUSTAR EL PH DE LA DISOLUCION ENTRE 2 Y 3; Y, FINALMENTE DIALIZAR LA DISOLUCION Y EVAPORAR EL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS, VIRICAS, PROTOZOARIAS Y FUNGICAS Y DE TUMORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1985). Clasificación: C07D233/80.

/Q/BBBRJBCBBBFW.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C57/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOTIAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO DIVALENTE DE C1C7 O UN ENLACE SENCILLO; R2 Y R3; SON IGUALES O DIFERENTES, Y REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O ALQUILO; R4 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI; Y A ES ALQUILENO C1C4; Y SUS SALES Y ESTERES.CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1Z ES UN GRUPO R1CN; X ES OXIGENO O AZUFRE; E Y ES UN GRUPO AMINO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE TRANSFORMAR EN OTRO ANALOGO MEDIANTE LA REDUCCION DE UNO O MAS ENLACES DOBLES O POR DESESTERIFICACION DE UN GRUPO ESTER.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTI-HISTAMINICA Y ANTI-ALERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07C57/58.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FENOTIAZINA.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R5 ES H O HALOGENO, CON UN COMPUESTO DE ALQUIL-LITIO C 1 A 6 AL QUE SE LE HA TRATADO CON DIOXIDO DE CARBONO; Y REDUCIR EL COMPUESTO RESULTANTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL, EN DONDE R1 ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO DIVALENTE DE C 1 A 7 O UN ENLACE SENCILLO; R2 Y R3 SON H, ALQUILO DE C 1 A 4 O, JUNTOS CON N UN ANILLO HETEROCILICO; Y A ES ALQUILO DE C 1 A 4 O ANR2R3 DE FORMULA (III) O (IV).SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07C57/58.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FENOTIAZINA.COMPRENDE: OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R1 ES UN ENLACE SENCILLO Y B ES H, Y REDUCIR EL COMPUESTO RESULTANTE PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO DIVALENTE DE C 1 A 7 O UN ENLACE SENCILLO; R2 Y R3 SON H, ALQUILO DE C 1 A 4 O JUNTOS CON N, UN ANILLO HETEROCICLICO; R4 ES H, HALOGENO, ALCOXILI DE C 1 A 4 U OTROS; Y A ES ALQUILENO C 1 A 4 O ANR2R3 FORMA UN GRUPO DE FORMULA (III) O (IV).SE UTILIZAN PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS CAUSADOS POR LIBERACION DE HISTAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07C57/58.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FENOTIAZINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE WITTING ADECUADO PARA UNIR LA CADENA LATERAL CHFCH(CH2)BCOR6, DONDE COR6 ES UN GRUPO ACIDO, ESTER O AMIDA, PARA OBTENER POR REDUCCION DE UNO O MAS ENLACES DOBLES O DESESTERIFICACION DE UN GRUPO ESTER O HIDROLISIS DE UNA MIDA, DERIVADOS DE FENOTIAZINA DE FORMULA (I); SEGUIDO POR LA DESPROTECCION DEL GRUPO CARBOXI SI SE DESEA; Y DESPUES DE ELLO, CONVERTIR OPCIONALMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN UNA SAL, ESTER O AMIDA DEL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07C57/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENOTIAZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO DIVALENTE; R2 Y R3, SON IGUALES O DIFERENTES, Y SIGNIFICAN CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO O ALQUILO; R4 ES HIDROGENO O HALOGENO; Y A ES ALQUILENO C1C4.CONSISTE EN ALQUILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE COR6 ES UN GRUPO ESTER O AMIDA. OPCIONALMENTE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) LA REDUCCION DE UNO O MAS ENLACES DOBLES O MEDIANTE DESESTERIFICACION DE UN GRUPO DE ESTER.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTI-HISTAMINICA Y ANTI-ALERGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07C57/58.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FENOTIAZINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO MALONICO O UN ESTER DE ACIDO MALONICO PARA OBTENER DERIVADOS DE FENOTIAZINA DE FORMULA (I), PUDIENDOSE CONVERTIR OPCIONALMENTE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN OTRO COMPUESTO DE FORMULA (I) POR REDUCCION DE UNO O MAS ENLACES DOBLES O DESESTERIFICACION DE UN GRUPO ESTER O HIDROLISIS DE UNA AMIDA, DONDE R1 ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO DIVALENTE DE C 1 A 7 O UN ENLACE SENCILLO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON H, ALQUILO C 1 A 4 Y OTROS; R4 ES H, HALOGENO, ALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; Y A ES ALQUILENO C 1 A 4 U OTROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C69/80.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PURINA.CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE HIDROGENACION CATALITICA UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER DERIVADOS DE PURINA DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO HIDROXI O AMINO; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE; M ES UN GRUPO HIDROXI; AMINO O AZIDO; Y G ES UN GRUPO AMINO O AZIDO, CON LA CONDICION QUE M O G REPRESENTEN UN GRUPO AZIDO.TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRICAS EN MAMIFEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C12P21/02.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER INTERFERON.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE CULTIVAN CELULAS LINFOBLASTOIDES, QUE SON SUSCEPTIBLES DE SER INDUCIDAS A FORMAR INTERFERON, EN SUSPENSION EN UN MEDIO DE DESARROLLO QUE CONTIENE SUERO; SEGUNDA, SE AN/ADE UN AGENTE MEJORADOR SELECCIONADO ENTRE N-ACETIL-P-AMINOFENOL , ACETAMIDA Y ACETALIDA; TERCERA, SE INCUBA DICHA SUSPENSION DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO QUE OSCILA ENTRE 12 Y 48 HORAS; Y POR ULTIMO, SE RETIRAN LAS CELULAS LINFOBLASTOIDES DE LA SUSPENSION MEDIANTE CENTRIFUGACION Y SE PURIFICA EL INTERFERON OBTENIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C57/58.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FENOTIAZINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA (HNR2R3), EN UN DISOLVENTE POLAR APROTONICO COMO DMSO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 180JC, PARA OBTENER A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL, ESTER O AMIDA DEL MISMO. SIENDO: R1 UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO DIVALENTE DE C 1 A 7 O UN ENLACE SENCILLO; R2 Y R3, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y JUNTO CON EL NITROGENO, FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4 A 6 MIEMBROS DE ANILLO CONTENIENDO NITROGENO; R4, H, HAL, ALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS; A ALQUILENO DE C 1 A 4 Y L UN GRUPO ELIMINABLE COMO -BR, CL, TOLUENO SULFATO Y OTROS.SE EMPLEAN COMO ANTI-HISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1985). Clasificación: C07D295/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO 4,5-C PIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A TEMPERATURA AMBIENTE O MEDIANTE CALENTAMIENTO, CON UN AGENTE OXIDANTE SELECCIONADO ENTRE PEROXIDO DE HIDROGENO, PERACIDOS ORGANICOS O BROMO.DE APLICACION COMO AGENTES CARDIOTONICOS, ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE FALLOS CARDIACOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1985). Clasificación: C07D521/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR IMIDAZOL O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LOS INFARTOS DE MIOCARDIO, DE LA TROMBOSIS CEREBRO-VASCULAR Y DE LA ENFERMEDAD VASCULAR PERIFERICA ISQUEMICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1984). Clasificación: C07C69/80.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PURINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES O UN ESTER DEL MISMO, CON UN AGENTE REDUCTOR DE ALDEHIDO, OPCIONALMENTE EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE PARA DAR COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O AMINO Y X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE. EL AGENTE REDUCTOR DEL ALDEHIDO SE ELIGE ENTRE EL GRUPO CONSTITUIDO POR BOROHIDRURO SODICO, CIANO BOROHIDRURO SODICO, BOROHIDRURO DE TETRAETILAMONIO O PIRIDINA/DIBORANO /TETRAHIDROFURANO /ACIDO TRIFLUOROACETICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1984). Clasificación: C07D405/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(1,3-BENZODIOXOL-5-IL)-2-PIRROLIDINONA , DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE HIDROLISIS UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN CONDICIONES ACUOSAS O DE ACIDO DILUIDO, AN/ADIENDO PARA ELLO AL COMPUESTO DE FORMULA (II) UNAS CUANTAS GOTAS DE AGUA O DE ACIDO ACUOSO DILUIDO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DEL DOLOR, INFLAMACION O FIEBRE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1984). Clasificación: A61K31/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIDILO Y DE SUS SALES, ESTERES Y AMIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, X Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R5 ES UN ATOMO DE HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE ALCOHIL-LITIO C1-6; SEGUIDA DE TRATAMIENTO CON DIOXIDO DE CARBONO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1984). Clasificación: A61K31/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIDILO Y DE SUS SALES, ESTERES Y AMIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, A, B Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN REACTIVO DE WITTIG ADECUADO PARA UNIR LA CADENA LATERAL CHFCH(CH2)BCOR6, EN LAS QUE COR6 ES UN GRUPO ACIDO, ESTER O AMIDA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1984). Clasificación: A61K31/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIDILO Y DE SUS SALES, ESTERES Y AMIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, A, B Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER, AMIDA O SAL DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE WITTIG ADECUADO PARA UNIR LA CADENA LATERAL FCHCH2NR2R3, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA DESPROTECCION DEL GRUPO CARBOXI.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1984). Clasificación: A61K31/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIDILO Y DE SUS SALES, ESTERES Y AMIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, A, B Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA ELIMINACION DE R7OH DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DE SU ESTER O DE SU AMIDA, EN LA QUE R7 ES HIDROGENO O ACILO C1-4, Y X Y R1-R4 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN ACIDO FUERTE, COMO ACIDO SULFURICO CONCENTRADO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 100JC Y 200JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1984). Clasificación: A61K31/44.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIDILO Y DE SUS SALES, ESTERES Y AMIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, A, B Y R1-R4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA HNR2R3, EN LAS QUE R8 ES UN GRUPO ACILOXI Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 180JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D401/06, C07D405/06, C07D239/48.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN GRUPO DE 2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 5.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) DONDE R ES UN GRUPO AMINO O UN GRUPO ELIMINABLE, SI BIEN LOS DOS R NO PUEDEN SER AMINO, R ES H O HALOGENO Y (X) ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS, CON UN AGENTE DE AMINACION TAL COMO AMONIACO PARA PRODUCIR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES O N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS, DONDE X ES NF O CHF, CON 2 DOBLES ENLACES Y X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO, -NF, U OTROS OCON UN DOBLE ENLACE Y X ES -O-, -CH2 O NR, DONDE R ES H U OTROS; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO U OTROS. A CONTINUACION, Y CUANDO R ES UN HALOGENO, SEPARAR ESTE POR HIDROGENOLISIS.TIENE APLICACIONES EN FARMACIA COMO ANTIBACTERICIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1984). Clasificación: C07D401/06, C07D405/06, C07D239/49.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN GRUPO DE 2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 5.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE Z ES HALOGENO, X UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS O Z ES HIDROXI O AMINO SUSTITUIDO CON DIALCOHILO C 1 A 4, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE T ES GRUPO HIDROXI O GRUPO ALCOHITIO DE C 1 A 4 PARA PRODUCIR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES O N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS. DONDE R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO U OTROS. LA REACCION SE HACE A 65JC Y LA TEMPERATURADE FUSION DEL COMPUESTO VARIA ENTRE 105JC Y 106,5JC.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.