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UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALANIL-PROLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALANIL-PROLINA. CONSISTE EN REDUCIR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR HIDROGENACION SOBRE PD Y EN METANOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), UN GRUPO DE FORMULA (III); (B), UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; D, H; E Y Z SON DERIVADOS DE CARBOXILO; R, UN GRUPO DE FORMULA (IV); Q, Q1-Q8, H O ALQUILO DE C 1 A 4; X, NAFTILO O INDOLILO; Y, PIRRONIDINILO U OXALIDINILO; R8, UN GRUPO DE FORMULA (V); M Y K, 0 O 1; Y N, DE 1 A 6. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALCANOLES AROMATICOS HETEROPOLICICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D219/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ALCANOLES AROMATICOS HETEROPOLICICLICOS, DE FORMULA GENERAL (I) O ETERES MONOMETILICOS O MONOETILICOS DE LOS MISMOS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R.CO.NHR1, EN EL QUE LOS GRUPOS HIDROXI ESTAN OPCIONALMENTE PROTEGIDOS Y, SEGUIDAMENTE, SE EFECTUA UNA REACCION DE DESPROTECCION EN CASO DE QUE SEA APROPIADO. LA REDUCCION DE DICHO COMPUESTO SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN HIDRURO METALICO COMPLEJO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 100 GRADOS. DE APLICACION COMO AGENTES BIOCIDAS, PARTICULARMENTE COMO AGENTES ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS ARILICOS DE DIENAMIDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1988). Clasificación: A01N37/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ARILICOS DE DIENAMIDAS, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE UNO DE D1 O D2 ES UN GRUPO ALDEHIDO -CHO Y EL OTRO ES UN RADICAL; AR ES FENILO, NAFTILO, TIENILO, FLUORENILO; Y R Y R1 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO, EFECTUANDOSE LA REACCION, CUANDO Z2 ES ALQUILO OALCOXI, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C60 Y 0 GRADOS Y EN UN DISOLVENTE SECO, TAL COMO TETRAHIDROFURANO, Y CUANDO Z2 ES ARILO, TAL COMO FENILO, ENTONCES LA REACCION SE LLEVA A CABO A TEMPERATURA AMBIENTE Y EL DISOLVENTE ES DE TIPO ORGANICO PROTICO Y SECO, TAL COMO EL METANOL. DE APLICACION COMO COMPUESTOS PESTICIDAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS ARILICOS DE DIENAMIDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1988). Clasificación: A01N37/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS ARILICOS DE DIENAMIDAS, DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR ENTRE SI COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (II) Y (III), EN LAS QUE X O Y SON HIDROGENO Y EL OTRO ES UN RADICAL; AR ES FENILO, NAFTILO, TIENILO O FLUORENILO; Y R Y R1 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO, SIENDO DICHA REACCION DEL TIPO DE B-ELIMINACION, Y LLEVANDOSE A EFECTO POR CALENTAMIENTO DE LOS ELEMENTOS REACCIONANTES A REFLUJO EN UN DISOLVENTE APROTICO. DE APLICACION COMO COMPUESTOS PESTICIDAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DE LA 2'-DESOXI-5-ETINILURIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Ver ilustración. Inventor/es: RAHIM, SAAD, GEORGE, TALBOT SELWAY, JOHN WILLIAM. Clasificación: C07H19/073.

LA PREPARACION DE ESTERES DE LA 2'-DESOXI-5-ETINILURIDINA DE LA FORMULA: ASI COMO SUS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SE EFECTUA HACIENDO REACCIONAR LA 2'-DESOXI-5-ETINILURIDINA CON UN AGENTE ESTERIFICANTE O TRANSESTERIFICANTE APROPIADO, EN PRESENCIA DE UNA BASE SUSCEPTIBLE DE EMPLEARSE TAMBIEN COMO DISOLVENTE. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA OBTENER FORMULACIONES FARMACEUTICAS APLICABLES AL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES PROVOCADAS POR VIRUS DE VARICELA Y CITOMEGALOVIRUS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALANIL-PROTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALANIL-PROLINA. CONSISTENTE EN COPULAR EN EL ORDEN DESEADO EL RESTO ARILO, LA CADENA LATERAL DE AMINO (HIDROXI) ALCOZXI, Y LOS AMINOACIDOS QUE FORMAN JUNTOS LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PARA OBTENER DICHO COMPUESTO, Y TRANSFORMARLO EN UNA SAL FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: Q Y Q1 A Q9, H O ALQUILO DE C 1 A 4; A, GRUPO -(CO)K-(NQ9)M-(CH2)N-; K Y M, AMBOS 0 O 1; N, 1, 2, 3, 4, 5 O 6; B, ALQUILO DE C 1 A 6, E Y Z, DERIVADOS DE CARBOXILO; D, H O ALQUILO DE C 1 A 6; (X), ANILLO BENCEMICO Y OTROS; -NY, ANILLO PIRROLIDINILO Y OTROS; R, GRUPO DE FORMULA (IV); R5 Y R6, GRUPO -NHQ7. SE USA EN EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE LA HIPERTENSION.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALANIL-PROLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1988). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ELANIL-PROLINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Q Y Q1-Q8 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO Y ALQUILO; B ES UN GRUPO ALQUILO DE C1-6; E Y Z SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE DERIVADOS DE CARBOXILO; Y (X) ES UN ANILLO DE BENCENO O UN SISTEMA DE ANILLO DE NAFTILO O INDOLILO. DICHA REACCION SE LLEVA A EFECTO MEDIANTE REDUCCION POR HIDROGENACION SOBRE UN CATALIZADOR, TAL COMO PALADIO SOBRE CARBONO, Y EN UN DISOLVENTE ADECUADO, TAL COMO METANOL. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE LA HIPERTENSION Y OTROS ESTADOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALCANOLES AROMATICOS HETEROPOLICICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D219/02.

PROCEDIMIOENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALCANOLES AROMATICOS HETEROPOLICICLICOS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HIDRURO DE LITIO ALUMINIO, EN MEZCLAS DE ETER, ALCOHOL Y HALOGENO-ALCANO Y A UNA TEMPERATURA INFERIOR A 80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, UN SISTEMA DE ANILLOS CONDENSADOS DE 3 A 5 ANILLOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON DOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE HAL, CIANO Y ALQUILO DE C 1 A 4, R' UN RADICAL DE FORMULA (III); R5 Y R6 IGUALES O DIFERENTES, ALQUILO DE C 1 A 3; R7 Y R8, H O ALQUILO DE C 1 A 3; Y M, 0 O 1. SE UTILIZAN COMO AGENTES BIOCIDAS Y ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALAMIL-PROLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALANIL-PROLINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OTRO DE FORMULA (III), EN DICLOROMETANO COMO DISOLVENTE, Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: Q Y Q1 A Q9, H O ALQUILO DE C 1 A 4; A, GRUPO -(CO)K-(NQ9)M-(CH2)N-; K Y M, AMBOS 0 O 1; N, 1, 2, 3, 4, 5 O 6; B, ALQUILO DE C 1 A 6; E Y Z, DERIVADOS DE CARBOXILO; D, H O ALQUILO DE C 1 A 6; (X), ANILLO BENCENICO Y OTROS; -NY, ANILLO PIRROLIDINILO Y OTROS; R, GRUPO DE FORMULA (IV); Y R5 Y R6, GRUPO -NHQ7. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE LA HIPERTENSION.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALANIL-PROLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALANIL-PROLINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), ENTRE C15 A 25JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, GRUPO DE FORMULA (IV); Q, Q1 A Q9, H O ALQUILO DE C 1 A 4; A, GRUPO -(CO)K-(NQ9)M-(CH2)N-; K Y M, AMBOS 0 O 1; N, 1, 2, 3, 4, 5 O 6; E Y Z, DERIVADOS DE CARBOXILO; D, H O ALQUILO DE C 1 A 6; (X), ANILLO DE BENCENO Y OTROS; -NY, ANILLO PIRRODINILO Y OTROS; B, ALQUILO DE C 1 A 4. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE LA HIPERTENSION.-.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UN 2'3'-DIDESOXI-NUCLEOSIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1987). Clasificación: C07D405/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN 2',3'-DIDESOXI-NUCLEOXIDO , DE FORMULA (I), Y DE SUS DERIVADOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UNA BASE DE PURINA O CITOSINA, DE FORMULA B-H, O UN DERIVADO FUNCIONAL DE LA MISMA CON UN COMPUESTO QUE PERMITE INTRODUCIR EL ANILLO DE RIBOFURANOSILO EN LA POSICION 9 O 1 DE LA BASE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE B ES UNA BASE DE PURINA O CITOSINA. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE ENZIMAS, A UN PH DE 6 A 9, Y A TEMPERATURA AMBIENTE. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE INFECCIONES VIRICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 8-FENILXANTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D473/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 8-FENILXANTINA. COMPRENDE: A) CICLAR, EN PRESENCIA DE UN OXIDANTE COMO NITROBENCENO, UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) FORMAR UNA SAL O SOLVATO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE SEA FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: X1 Y X2, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; X3 Y X4, H, ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; X5 Y X6, OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZA COMO INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE XANTINAS, SUS SALES Y SOLVATOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA LIOFILIZADA DE ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TEJIDO (T-PA).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1987). Clasificación: A61K37/54.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA PREPARACION FARMACEUTICA LIOFILIZADA. CONSISTE EN SECAR A VACIO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C40JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, UNA DISOLUCION ACUOSA CONGELADA DE ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TEJIDO, CUYO PH SE CONTROLA A UN VALOR ENTRE 2 Y 5. ESTAS PREPARACIONES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES TROMBOTICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES O ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE 3'-ACIDO-3'-DEXOSITIMIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07H19/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES O ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE 3'-AZIDO-3'-DESOXITIMIDINA. CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO CLORHIDRICO, EN METANOL, ENTRE 0 Y 100GC Y DURANTE 1 A 12 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES O ESTERES MONOFOSFATO DISODICO Y DERIVADOS DE TRIFENILMETILO. SIENDO R UN GRUPO ESTER O ETER. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES RETROVIRICAS HUMANAS. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS ARILICOS DE ACIDO HIDROXAMICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D205/04, C07D213/64, C07D207/46, C07D223/08, C07D233/38.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ARILICOS DE ACIDO HIDROXAMICO, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON ACIDO TRIFLUOROACETIO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE AR, AR', L, X, Y, R ELEVADO A 10, R ELEVADO A 11 Y R ELEVADO A 12 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y K, P Y Q VALEN 0 O 1. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS. *FORMULA* O.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALCANOLES HETEROPOLICICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C07D209/80.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALCANOLES HETEROPOLICICLICOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ACIDO (ARCOOH) CON UNA AMINA NH2R1 EN TOLUENO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (ARCONHR1); Y B) REDUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA (ARCONHR1) CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO EN ETER, Y ENTRE 0 Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: AR UN SISTEMA DE ANILLOS AROMATICOS TETRACICLICOS 6,6,6,5 DE 15 A 17 ATOMOS EN LOS ANILLOS; R1 UN RADICAL DE FORMULA (II); R5 Y R6 ALQUILO DE C 1 A 3; Y R7 Y R8 H O ALQUILO DE C 1 A 3. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 8-AMINO-PURINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D473/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 8-AMINO-PURINA. CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FOMRULA (II) CON AMINA, EN MEDIO ACUOSO Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA DESBLOQUEAR LOS GRUPOS W, W ELEVADO A 1 E Y DE (II), Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A=N O =C-NH2; R ELEVADO A 1, H, HA1 O AMINO; R ELEVADO A 2, H O ALQUILO DE C 1 A 4; X, O O S; W, W ELEVADO A 1, Y, GRUPOS BLOQUEANTES ELEGIDOS ENTRE ALCANOILO DE C 1 A 4 (ACETILO) Y GRUPOS ARILMETILO (BENCILO); Y M Y N, 0 O 1. SE UTILIZA PARA COMBATIR LOS HERPES. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SOLUCION PARENTERAL DE ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TEJIDO (T-PA).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1987). Clasificación: A61K37/54.

METODO DE PREPARAR UNA SOLUCION PARENTERAL DE ACTIVADOR DE PLASMINOGENO DE TEJIO (T-PA). CONSISTE EN: A) OBTENER UNA SOLUCION PURIFICADA DE T-PA E INTERCAMBIAR EL MEDIO POR UN MEDIO ACUOSO QUE TIENE UN PH DE 2 A 5; O B) DISOLVER T-PA EN UN MEDIO ACUOSO CON UN PH DE 2 A 5, Y ESTERILIZAR LA SOLUCION RESULTANTE; EMPLEANDOSE EL T-PA EN FORMA DE DOS CADENAS, SIENDO LA CONCENTRACION DE T-PA MAYOR QUE 100.000 UI/ML, Y AÑADIENDOSE UN AGENTE FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE QUE HACE A LA SOLUCION SUSTANCIALMENTE ISOTONICA CON SUERO DE SANGRE HUMANA. TIENE APLICACION PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. V.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALCANOLES POLICICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07C215/06.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE ALCANOLES POLICICLICOS. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO DE FORMULA RCHFNR1, MEDIANTE EL EMPLEO DE UN HIDRURO METALICO O DE HIDROGENO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR METALICO EN UN DISOLVENTE INERTE O DISOLVENTES COMPATIBLES CON EL AGENTE REDUCTOR, A TEMPERATURAS NO EXTREMAS, PARA OBTENER DERIVADOS DE ALCANOLES POLICICLICOS DE FORMIULA RCH2NHR1, EN DONDE R ES UN SISTEMA DE ANILLOS CONDENSADOS CARBOCICLICOS DE C 15 A 22 QUE CONTIENE 3, 4 O 5 ANILLOS AROMATICOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O DOS SUSTITUYENTES, Y OTROS; Y R1 NO CONTIENE MAS DE 8 ATOMOS DE CARBONO Y ES UN GRUPO DE FORMULA (I) O (II). TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS ARILICOS DE DIENAMIDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1987). Clasificación: A01N37/18.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS ARILICOS DE DIEDAMIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA AR(CH2)N (CR2 F CR3)2 COZ1 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (HNRR1), EN ETER O BENCENO, BAJO CONDICIONES ANHIDRAS Y ENTRE 0 Y 20JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: AR, FENILO, NAFTILO, TIENILO Y OTROS; R Y R1 SE SELECCIONAN ENTRE H, ALQUILO, CICLOALQUILO Y OTROS; R2 Y R3, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O HALOALQUILO C 1 A 4; ZB, HIDROCILO, HALO Y OTROS Y N, UN NUMERO ENTERO DE 1 A 8.SE UTILIZAN COMO PESTICIDAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOXANTENONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D335/16.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIOXANTENONA. CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER DERIVADOS DE TIOXANTENONA DE FORMULA (I) EN DONDE N ES 0, 1 O 2; R1 Y R2 SON UNO H Y EL OTRO CARBAMOILO, N-ALQUIL DE C 1 A 4 CARBAMOILO; N,N-DIALQUIL DE C 1 A 4 CARBAMIMIDOILO Y OTROS; Y R3 ES H, RESTOS HIDROCARBONADOS ALIFATICOS SATURADOS E INSATURADOS CON C 1 A 4, GRUPOS OR4 DONDE R4 ES H Y RESTOS HIDROCARBONADOS ALIFATICOS SATURADOS E INSATURADOS, HALOGENO Y GRUPOS DE FORMULA NR5R6 DONDE R5 Y R6 SON H, ALQUILO DE C 1 A 4, HIDROXIALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA DE MONOAMINO-OXIDASA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO FENIL-IMIDAZOBICICLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO FENIL-IMIDAZO-BICICLICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A1, A2 Y A3 REPRESENTAN, UNO DE ELLOS NITROGENO Y LOS OTROS DOS SON CH, CON UN AGENTE REACTIVO QUE SIRVE PARA EFECTUAR LA CONVERSION DE LOS GRUPOS PRECURSORES EN GRUPOS DESEADOS, EL CUAL ES ELEGIDO ENTRE UN AGENTE ALCOXILANTE, UN AGENTE OXIDANTE, UN ACIDO FUERTE O UN AGENTE ALQUILANTE. DE APLICACION COMO AGENTES INOTROPICOS QUE TIENEN EFECTOS MINIMOS SOBRE LA PRESION SANGUINEA Y LA FRECUENCIA CARDIACA.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 9-BENCILPURINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D473/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 9-BENCILPURINA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE R7 ES HIDROGENO O FLUOR, X REPRESENTA UN HALOGENO, Y R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE APROTICO DIPOLAR, EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 9-BENCILPURINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07D473/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 9-BENCILUREA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R7 ES HIDROGENO O FLUOR, Y X1, X2, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REDUCCION SE LLEVA A CABO POR HIDROGENACION CATALITICA EN UN DISOLVENTE TAL COMO UNALCANOL, O POR TRATAMIENTO CON NIQUEL RANEY EN DISOLUCION ALCANOLICA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS HETEROCICLICOS NITROGENADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS HETEROCICLICOS NOTROGENADOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DICICLOHEXILCARBODIIMIDA , EN PRESENCIA DE 0-HIDROXIBENZOTRIAZOL Y ENTRE C15JC Y 0JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UN GRUPO DE FORMULA (IV); B, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; D, H O B; E Y Z, DERIVADOS DE CARBIDOS DE LOS MISMOS; Q, Q1 A Q9, H O ALQUILO DE C 1 A 9; R, UN GRUPO DE FORMULA (V); R3, CARBOXILO, -N Y ANILLO DE PIRROLIDINO O TIAZONILO; N 1 A 6, Y X UN ANILLO DE BENCENO. SE UTILIZA PARA TRATAR LA HIPERTENSION.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ALCANOLES HETEROPOLICICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D307/77, C07D209/80, C07D333/50, C07D209/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ALCANOLES HETEROPOLICICLICOS, DE FORMULA ARCH2NHR1 ASI COMO DE SUS MONOMETIL O MONOMETILETERES, DE SUS ESTERES Y SALES. COMPRENDE LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA ARCHFNR1 O DE UNO DE SUS DERIVADOS DEBIDAMENTE PROTEGIDO, PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA ARCH2NHR1, EN LA QUE AR Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REDUCCION SE EFECTUA POR TRATAMIENTO CON UN HIDRURO METALICO O HIDROGENO CATALITICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTITUMORALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE VINILISOQUINOLINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07C45/71.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE VINILISOQUINOLINA DE FORMULA (III) O UNA SAL O UN DERIVADO ACILICO DEL MISMO, O COMPUESTOS CON ELLOS RELACIONADOS, POSEYENDO DISTINTOS RADICALES Y SUSTITUYENTES SIENDO EL PREFERIDO EL (E)-1-(2-CICLOHEXILVINIL)-3 ,4-DIHIDRO-6-PROPILOXIISOQUINOLEINA Y SUS SALES Y DE ESTAS SALES LAS DEL ACIDO FOSFORICO. EL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION INCLUYE REACCIONES DE CICLACION DE TIPO BISCHLER-NAPIERALSKI , DE LOS COMPUESTOS ADECUADOS, CON UN AGENTE DESHIDRATANTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE. LOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD COMO ANTIPROTOZOARIOS, ANTIFUNGICOS Y FRENTE A CEPAS DE CANDIDA, SOLOS O EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS DE DISTINTO TIPO (TOPICAS, SUPOSITORIOS, PESARIOS ORALES O PARENTERALES).

UN METODO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE MORFOLINOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D265/32.

METODO PARA PREPARAR NUEVOS MORFOLINOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN C.D.F. (II) CON UN C.D.F. (III), EN ETANOL O METANOL, PARA OBTENER UN C.D.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R, H O ALQUILO DE C 1 A 4; Y, H O FLUOR; L, BROMO O P-TOLUENSULFONILOXI. SE UTILIZAN EN FORMA DE CAPSULAS, SELLOS, TABLETAS O PASTILLAS PARA TRATAR LA PROFILAXIS EN MAMIFEROS Y LA DISCENISIS TARDIA (TARDIRE DYSKINESIA TD) Y LA DISFUNCION CEREBRAL MINIMA (MINIMAL BRAIN DYSFONCTION) EN SERES HUMANOS.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS EN POSICION 1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D233/60, C07D233/61.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS EN POSICION 1. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PD COMO ACETATO DE PD O CLORURO DE PD, Y DE UNA BASE COMO ACETATO, CARBONATO O BICARBONATO DE NA Y K, EN UN DISOLVENTE COMO ACETONITRILO, DIMETIL-FORMAMIDA HEXAMETILFOSFORAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50JC Y 160JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A UN GRUPO ALQUILENO DE C 1 A 3 O ALQUINILENO DE C 2 A 3 DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA; B UN GRUPO ALQUINELINO DE C 2 A 3; W N-ALQUIL-C1-4-AMIDA, N,N-DI-(ALQUIL C1-4)-AMIDA Y OTROS; HAL CL Y M 1 O 2. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA PROFILAXIS DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS.-.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07C51/15.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DE TRIAZINA CON EFECTOS FARMACOLOGICOS. CONSISTENTE EN ALQUILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE POLAR (EN EL QUE EL COMPUESTO (II) SEA SOLUBLE), A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, O UN TAUTOMERO 5-IMINO. SIENDO: R1, ALQUILO DE C 1 A 10, ALQUENILO DE C 2 A 20, CICLOALQUILO DE C 3 A 10, Y OTROS; R2 A R6, H, HALOGENO, ALQUILO C 1 A 6 Y OTROS; CUALQUIERA DE R2 A R6 SE PUEDE UNIR A OTRO PARA FORMAR UN GRUPO -CHFCH-CHFCH-. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARRITMIA EN SERES HUMANOS.

UN METODO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE 9-BENCILPURINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1986). Clasificación: C07D473/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 9-BENCILPURINA, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R5 Y R6 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y R7 REPRESENTA HIDROGENO O FLUOR. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA HNR5R6 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE X REPRESENTA UN GRUPO ELIMINANTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 180JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

UN METODO DE PREPARAR PEPTIDOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07C103/52.

METODO DE PREPARAR PEPTIDOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN REACTIVO DE FORMULA (II) CON OTRO REACTIVO DE FORMULA (III) ESTANDO LOS REACTIVOS (II) Y (III) OPCIONALMENTE PROTEGIDOS Y/O ACTIVADOS; B) DESPROTEGER EL PRODUCTO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES. SIENDO: R1 H, ALQUILO DE C 1 A 2, O UN GRUPO AMIDINO; R2 ES ALQUILO DE C 1 A 2; R3 ES H O CARBAMILO; X2 ES UN RADICAL D DE FORMULA (IV); Y1 ES UNA SECUENCIA RADICAL PARCIAL IDENTICA A LA SECUENCIA RADICAL PARCIAL N-TERMINAR DE LA FORMULA (I); Y2 ES IDENTICO AL RESTO DEL PRODUCTO PEPTIDO INCLUYENDO LA SECUENCIA RADICAL PARCIAL C-TERMINAL; Z1 Y Z2 SON H, HAL Y OTROS; M ES 2, 3 O 4; Y N ES 0, 1 O 2 CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R3 ES CARBAMILO ENTONCES N ES SIEMPRE 1.

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