250 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION (pag. 2)
COMPUESTOS DE CICLOHEXILO COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: KAZMIERSKI,WIESLAW MIECZYSLAW GLAXOSMITHKLINE, DUAN,MAOSHENG,C/O GLAXOSMITHKLINE, AQUINO,CHRISTOPHER JOSEPH,C/O GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P31/18, C07D211/26, A61P31/04, C07D401/04, C07D471/10, A61K31/438, A61K31/46, C07D451/02, C07D333/52.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: cis-3-(aminosulfonil)-4-cloro-N-(4-{2-[3-(2-metil-1H-bencimidazol-1-il)-8- azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]etil}-4- fenilciclohexil)benzamida; cis-4-(aminosulfonil)-N-(4-{2-[3-(2-metil-1H-bencimidazol-1-il)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]etil}-4-fenil-ciclohexil) benzamida; cis-4-(aminosulfonil)-2-cloro-N-(4-{2-[3-(2-metil-1H-bencimidazol-1-il)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]etil}-4-fenilciclohexil) benzamida; cis-3-(aminosulfonil)-4-fluoro-N-(4-{2-[3-(2-metil-1H-bencimidazol-1-il) -8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il] etil}-4- fenilciclohexil)benzamida; cis-3-(aminosulfonil)-4-cloro-N-(4-{3-[3-(2-metil-1H-bencimidazol-1-il)-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]propil}-4-fenilciclohexil) benzamida; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS DE PPAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: FAUCHER,N. E.,GLAXOSMITHKLINE,CTRE DE RECHERCHE, MARTRES,PAUL GLAXOSMITHKLINE CENTRE DE RECHERCHES. Clasificación: A61P3/00, C07D405/10, A61K31/415, C07D409/10, C07D231/12, C07D231/14, C07D401/10.
Un compuesto de fórmula (I) y sales, solvatos y ésteres hidrolizables farmacéuticamente aceptables de los mismos (Ver fórmula) en la que: p es 0 ó 1; q es 0 ó 1; R 1 y R 2 son independientemente H o alquilo C1 - 3; R 3 y R 4 son independientemente H, alquilo C1 - 6, -O-alquilo C1 - 6, halógeno, OH, alquenilo C2 - 6 o CF3; R 5 es H, alquilo C1 - 6 (opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -CO-fenilo, O-alquilo C1 - 6, fenilo, morfolino) o alquenilo C2 - 6. R 6 es alquilo C1 - 6, halógeno, -OCH2 fenilo, fenilo (opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 3), morfolino, pirrolidino, piperidino, tiofenilo, furanil piridinilo o -O-alquenilo C2 - 6.
COMPUESTOS DE PIRROLIDINA Y AZETIDINA COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: AQUINO,CHRISTOPHER JOSEPH GLAXOSMITHKLINE, KAZMIERSKI,WIESLAW MIECZYSLAW GLAXOSMITHKLINE, YANG,HANBIAO. Clasificación: A61P31/00, A61P29/00, C07D471/10, A61K31/438.
Un compuesto o una sal del mismo seleccionados del grupo constituido por (Ver fórmulas).
(16/12/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: A es arilo o heteroarilo sustituido con al menos un grupo -NHC(O)R 8 , -NHS(O)2R 9 o -NHC(S)R 8 , los cuales arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente más sustituidos; D es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -RR 3 , -C(O)OR 4 , -C(O)NR 5 R 6 , o -C(O)R 4 , los cuales alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente más sustituidos; R se elige independientemente entre alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, o alquinileno C2-C6; R 1 es -NR 7 R 7 ó -NR 7 (R 10 NR 12 R 13 ); R 2 es H, -NR 7 R 7 ó =NH; R 3 se elige independientemente entre halo, alquilo C1-C6, haloalquilo…
TINTAS CURABLES POR RADIACION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: NAPOLITANO, NEIL J. Clasificación: C09D11/00, B41J2/01, C09D11/02, C08J7/04, C08F2/46, C09D11/10, B05D1/32.
Una composición de tinta fundida en caliente, curable por radiación, que comprende: un colorante un monómero polimerizable; y un sistema fotoiniciador que comprende 0,5-1,5% en peso de un fotoiniciador de cetona aromática, 2-10% en peso de un compuesto amínico de efecto sinérgico, 3-8% en peso de un fotoiniciador del tipo disociador alfa, y 0,5-1,5% en peso de un fotosintetizador; en la que el fotoiniciador de cetona aromática sufre homolisis mediante dos procesos, que son fragmentación y extracción de hidrógeno, teniendo lugar la extracción de hidrógeno en presencia de un donador de hidrógeno; y el fotoiniciador del tipo disociador alfa comprende una cetona aromática o alifática, que sufre homolisis en una posición alfa de un grupo carbonilo mediante un proceso que es la fragmentación.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE IL-8.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WIDDOWSON, KATHERINE, L., JIN, QI. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P11/14, A61P17/00, A61P25/22, A61P11/00, A61P11/06, A61P11/08, A61P25/00, A61P1/00, A61P7/00, A61P9/00, A61P31/12, A61P37/06, A61P31/14, A61P37/08, A61P7/02, A61P29/00, A61P19/08, A61P31/04, A61P9/10, A61P13/12, A61P21/00, A61P25/28, A61K31/196, A61P27/02, A61K31/216, A61P1/16, A61P9/12, A61P17/02, A61K31/18, A61P19/02, A61K31/222, A61K31/277, A61P15/06, A61P19/10, A61K31/198, A61P31/20, A61P9/14, A61P11/02, A61P1/02, A61P31/22, C07C311/47, A61P33/06, A61P17/08, A61P11/16, A61P1/18.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: N-alil-N''-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)urea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N''-isopropilurea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N''-etilurea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N''-propilurea; N-(3-aminosulfonil-4-cloro-2-hidroxifenil)-N''-(etoxicarbonil)metilurea; 3-(3-sec-butilureido)-6-cloro-2-hidroxibencensulfonamida; 6-cloro-3-[3-(1-etilpropil)ureido]-2-hidroxibencensulfonamida; 6-cloro-2-hidroxi-3-[3-(1-metilbutil)ureido]bencensulfonamida; éster metílico del ácido (2S,3S)-2-[3-(4-cloro-2-hidroxi-3-sulfamoilfenil)ureido]-3-metilpentanoico; y ácido (S)-2-[3-(4-cloro-2-hidroxi-3-sulfamoilfenil)ureido]-3-metilpentanoico.
(01/12/2008) Un compuesto de Fórmula (I): (Ver fórmula) en donde: A es arilo, heteroarilo, heterociclilo, -RR 3 , -C(O)OR 4 , -C(O)NR 5 R 6 o -C(O)R 4 , en donde los restos arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos (incluyendo arilo o heteroarilo sustituido con por lo menos un grupo R 3 independientemente seleccionado y opcionalmente además sustituido); D es hidrógeno, alquilo C1 - C6, halo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -RR 3 , -C(O)OR 4 , -C(O)NR 5 R 6 o -C(O)R 4 , en donde los restos alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos (incluyendo arilo o heteroarilo sustituido con por lo menos…
COMPUESTOS DE TRIFENILETILENO COMO MODULARORES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ESTROGENOS.
(16/11/2008) Un compuesto seleccionado de: ácido (2E)-3-(4-{(1Z)-2-fenil-1-[4-(propioniloxi)fenil]but-1-enil}fenil)prop-2-enoico; ácido (2E)-3-[4-((1Z)-1-{4-[(3-metoxipropionil)oxi]fenil}-2-fenilbut-1-enil)fenil]-prop-2-enoico; ácido (2E)-3-[4-((1Z)-2-fenil-1-{4-[(tien-2-ilcarbonil)oxi]fenil}but-1-enil)fenil]prop-2-enoico; ácido (2E)-3-[4-((1Z)-1-{4-[(etoxicarbonil)oxi]fenil}-2-fenil-1-butenil)fenil]-2-propenoico; ácido (2E)-3-[4-((1Z)-1-{4-[(5-isoxazolilcarbonil)oxi]fenil}-2-fenil-1-butenil)fenil]-2-propenoico; ácido (2E)-3-[4-((1Z)-1-{4-[(N,N-dimetilglicil)oxi]fenil}-2-fenilbut-1-enil)fenil]prop-2-enoico; ácido (2E)-3-(4-{(1Z)-2-fenil-1-[4-(fosfonooxi)fenil]-1-butenil}fenil)-2-propenoico; ácido (2E)-3-[4-((1Z)-2-fenil-1-{4-[(4,4,4-trifluorobutanoil)oxi]fenil]but-1-enil)fenil]prop-2-enoico; ácido (2E)-3-[4-((1Z)-1-{4-[(metoxicarbonil)oxi]fenil}-2-fenil-1-butenil)fenil]-2-propenoico;…
ESTRUCTURA CRISTALINA DE LA IL-18 HUMANA.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(01/09/2008). Ver ilustración. Inventor/es: JANSON,CHERYL,A, CONCHA,NESTOR,O. Clasificación: G01N33/68, C07K14/54.
Una composición que comprende una IL-18 humana en forma cristalina, en la que dicha proteína tiene una sustitución de cisteína por serina en el residuo 38 de SEC ID Nº:1, y en la que el cristal proteico es un cristal hexagonal primitivo (P6,) con dimensiones de la celda unidad a = 71,4 A, b = 71,4 A, c = 88,7 A, alfa = beta = 90º y gamma = 120º.
DERIVADOS DEL ACIDO FENILOAXIALCANOICO COMO ACTIVADORES DE HPPAR.
(16/06/2008) Un compuesto seleccionado entre: Éster etílico del ácido 2-[2,6-dimetil-4-({[4-metil-2-(4-trifluorometil-fenil)-tiazol-5-il]-tiofen-3-ilmetil-amino}-metil)- fenoxi]-2-metil-propiónico; Ácido 2-[2,6-dimetil-4-({[4-metil-2-(4-trifluorometil-fenil)-tiazol-5-il]-tiofen-3-ilmetil-amino}-metil)-fenoxi]-2-metil- propiónico; Éster etílico del ácido 2-[4-({[5-(4-cloro-fenil)-2-metil-2H-pirazol-3-il]-tiofen-3-ilmetil-amino}-metil)-2,6-dimetil- fenoxi]-2-metil-propiónico; Ácido 2-[4-(([5-(4-cloro-fenil)-2-metil-2H-pirazol-3-il]-tiofen-3-ilmetil-amino)-metil)-2,6-dimetil-fenoxi]-2-metil- propiónico; Éster etílico del ácido 2-[4-({[5-(4-cloro-fenil)-2-metil-2H-pirazol-3-il]-metil-amino}-metil)-2,6-dimetil-fenoxi]-2-…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS SECADAS POR ATOMIZACION.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ANDRONIS,VLASIOS,GLAXOSMITHKLINE, PAN,RENNAN,GLAXOSMITHKLINE, PATEL,KAMLESH RAMESHCHANDRA,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K31/47, A61K9/16.
Un procedimiento para la preparación de una composición secada por atomización, comprendiendo la composición i) partículas de talnetant, en las que no menos del 90% de las partículas tienen un diámetro volumétrico medio (Dv90) en el intervalo de 0,1 a 2,0 µm, ii) uno o más tensioactivos iónicos y iii) uno o más vehículos solubles, comprendiendo el procedimiento a) moler por vía húmeda una dispersión de las partículas sólidas de talnetant hasta que la Dv90 esté en el intervalo de 0,1 a 2,0 µm, dispersión que comprende el uno o más tensioactivo iónico y el uno o más vehículo soluble, a continuación b) secar por atomización o granular por atomización la dispersión resultante.
INHIBIDORES DE PEPTIDO DESFORMILASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: AUBART, KELLY, M., CHRISTENSEN, SIEGFRIED, B., IV, BRIAND, JACQUES, CUMMINGS, MAXWELL, DAVID. Clasificación: A61K31/44, A61K31/47, A61K31/472, C07D471/04, A61P31/04, C07D213/42, C07D215/20, C07D217/02, A61K31/164, C07C239/14.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: X es O; n es un número entero 1 o 2; Ar es un grupo arilo seleccionado del grupo que consiste en azaindolilo, pirazinilo, isoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo e isoquinolinilo; de modo que Ar puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo o cicloalquilo de uno a nueve átomos de carbono, halógeno, alcoxi de uno a nueve átomos de carbono, hidroxi, amino, hidroxialquilo de uno a nueve átomos de carbono, alcoxialquilo, en el que los grupos alquilo y alquileno tienen independientemente de uno a nueve átomos de carbono, arilo o heteroarilo, carboxi y alcoxicarbonilo, o sales o complejos de los mismos farmacéuticamente aceptables.
UTILIZACION DE COMPUESTOS DE GEMIFLOXACINA CONTRA BACTERIAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DUBOIS, JACQUES, APPELBAUM,PETER C, BAST,DARREN, CITRON,DIANE M, CRABB,DONNA M, CREDITO,KIM L, DAVIDSON,ROSS J, DAVIES,TODD, DEAZAVEDO,JOYCE, DUFFY,LYNN B, DUNCAN,CARLA, ERNIE,LOIS M, GOLDSTEIN,ELLIE J.C, HOELLMAN,DIANNE,B, KELLY,LINDA M, LOW,DONALD E, PANKUCH,GLENN A, SEARCEY,KAREN B, ST-PIERRE,CLAUDE. Clasificación: A61K31/47, A61P31/00.
Utilización de gemifloxacina o de una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en la elaboración de una composición de medicamento antibacteriano eficaz para tratar o impedir una infección bacteriana por bacterias patógenas Mycoplasma en un mamífero susceptible de tener o que corre el riesgo de tener una infección con bacterias patógenas Mycoplasma.
COMPUESTOS DE CICLOPROPILO COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
(16/05/2008) Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por: N-[((1S,2R)-2-{[4-(3-bencil-1,2,4-oxadiazol-5-il)piperidin-1-il]metil}-1-fenilciclopropil)metil]-N-metil-benceno-sulfonamida; etil{1-[((1S,2S)-2-{[metil(fenilsulfonil)amino]metil}-2-fenilciclopropil)metil]piperidin-4-il}carbamato de benci-lo; N-[((1S,2R) - 1-(3- clorofenil) - 2-{[(3- exo)- 3-(2- metil- 1H- benzimidazol- 1- il) - 8- azabiciclo [3.2.1]oct- 8- il] metil} ciclopropil)metil]-N-metilbencenosulfonamida; N-{[(1S,2R)-2-{[4-(3-bencil-1,2,4-oxadiazol-5-il)piperidin-1-il]metil}-1-(3-clorofenil)ciclopropil]metil}-N-metilbencenosulfonamida; N-[((1S,2R) - 1-(3- clorofenil) - 2-{[(1R,5S) - 3-(2 - metil- 1H- benzimidazol- 1- il) - 8- azabiciclo [3.2.1] oct- 8- il] metil} ciclopropil)metil]-N-metilbencenosulfonamida;…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE IL-8.
(16/05/2008) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que R es -NH-C(X2)-NH-(CR13R14)V-Z; Z es W, HET, (Ver fórmula) alquilo C1 - 10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2 - 10 opcionalmente sustituido, o alquinilo C2 - 10 opcionalmente sustituido; X es S(O)m; X1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1 - 10, NR4R5, C(O)NR4R5, alquilo C1 - 10 opcionalmente sustituido, alcoxi C1 - 10, alcoxi C1 - 10 halosustituido, hidroxi, arilo, aril alquilo C1 - 4, ariloxi, aril alquiloxi C1 - 4, heteroarilo, heteroaril alquilo C1 - 4, heterocíclico, heterocíclico alquilo C1 - 4, o heteroaril alquiloxi C1 - 4; X2 es =O, ó =S; A es CH2, C(O) ó C(S); R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1 - 10 halosustituido, alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10, alcoxi C1 - 10, alcoxi C1 - 10 halosustituido, azida, (CR8R8)q S(O)t R4, hidroxi,…
INHIBIDORES DEL FACTOR DE TRANSCRIPCION NF-KAPPA B.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, F., CHABOT-FLETCHER,MARIE,C. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P43/00, A61P17/00, A61K31/167, A61P11/06, A61P31/18, A61P1/00, A61P9/00, A61P37/06, A61P29/00, A61P37/02, A61P9/10, A61P25/28, A61P37/04, A61P19/02, A61P19/10, A01N37/18, C07C235/64.
Un compuesto que es: N-(4-acetilfenil)-2-hidroxi-5-yodofenilcarboxamida; N-(2, 4-difluorofenil)-2-hidroxi-5-nitrofenilcarboxamida; N-(2, 4-difluorofenil)-2-hidroxi-5-yodofenilcarboxamida; o una sal, hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE OXAZOL/TIAZOL COMO ACTIVADORES DEL RECEPTOR PPARH-ALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GELLIBERT,FRANCOISE JEANNE,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P25/18, A61P3/00, A61P9/00, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/426, A61P9/04, A61P5/48, A61P3/04, A61K31/425, A61K31/42, C07D277/56, C07D277/20.
Un compuesto de fórmula (I) y sales, solvatos y ésteres alquílicos C1-6 farmacéuticamente aceptables del mismo en la que X1 representa O; R1 y R2 son metilo; R3 y R4 representan independientemente H, halógeno, -CH3 y -OCH3; R5 representa H; X2 representa NH; Z es N e Y es S; R6 representa fenilo y está opcionalmente sustituido por uno o más de halógeno, CF3, alquilo C1-6 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido por halógeno).
PIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HAFFNER,CURT,DALE GLAXOSMITHKLINE, RANDHAWA,AMARJIT,SAB GLAXOSMITHKLINE, DEATON,DAVID,N. GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61P1/04, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/18, C07D207/16, A61P11/06, A61P37/00, A61P31/18, A61P25/00, A61P3/00, A61P31/12, A61P37/06, C07D409/12, C07D401/12, A61P3/06, A61P3/10, A61P37/08, A61P29/00, C07D403/12, C07D401/06, C07D413/14, A61P13/12, A61K31/426, A61P9/04, A61P9/12, A61P17/02, A61P19/02, A61P3/04, A61P15/06, C07D277/06, C07D413/12, A61K31/401, C07D207/48, A61P1/10, C07D451/04, C07D207/273.
Un compuesto seleccionado de (2S)-1-[(2S)-2-Amino-3, 3-bis(4-fluorofenil)propanoil]pirrolidina-2-carbonitrilo y sus sales y solvatos.
FLUOROPIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA.
(01/05/2008) Un compuesto de fórmula (I): incluyendo sus sales y solvatos, en donde X es F o H; R1 y R2 son iguales y son cada uno arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 es H o alquilo; donde el término "alquilo" se refiere a un hidrocarburo alifático saturado de cadena recta o ramificada que puede estar opcionalmente sustituido, permitiéndose múltiples grados de sustitución. El término "arilo" se refiere a un sistema de anillo aromático, que incluye sistemas condensados en los que el anillo(s) puede estar opcionalmente sustituido, permitiéndose múltiples grados de sustitución, y también incluye un enlazador alquileno opcional, como alquileno C1-C6, a través del cual puede estar unido el grupo arilo; el término "heteroarilo" se refiere…
USO DE INHIBIDORES DE LA CAPTACION DE GABA COMO AGENTES ANTITUSIVOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2008). Ver ilustración. Inventor/es: UNDERWOOD, DAVID, C., BONDINELL, WILLIAM, E., KOTZER,CHARLES,J. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61K31/445, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/40, A61P11/14, A61P11/00, A61K31/4406, A61K31/4535.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA TOS EN MAMIFEROS, INCLUIDOS LOS SERES HUMANOS, QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A TAL MAMIFERO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN INHIBIDOR DE LA ABSORCION DE GABA.
COMPUESTOS CALCIOLITICOS.
(01/05/2008) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) que sigue: en la que: A representa C o N con uno o dos N en el anillo I; D representa C o N con uno o dos N en el anillo II que está unido en la posición 4 o 5 al anillo I como se indica; X se selecciona del grupo que consiste en CN, NO2, Cl, F, y H; Y se selecciona cuando A es C del grupo que consiste en Cl, F, Br, I y H; Q se selecciona cuando D es C del grupo que consiste en H, R1, SO2R1'', R1C(O)OR''1, tetrazol, CH2OH, COH, SO2NR1''R1", C(O)NR1''R1", y NR1SO2R1'', donde R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en un enlace, hidrógeno, alquilo C1-4, y alquilo opcionalmente sustituido;…
DERIVADOS DE NICOTINAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE P38.
(16/04/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de alcoxilo C1 - 6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R 5 y R 6 , y heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R 5 y R 6 , R 2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, o (CH2)mR 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo…
ACIDO FENILALCANOICO Y DERIVADOS DE ACIDO FENILOXIALCANOICO COMO ACTIVADORES DE HPPAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BESWICK, PAUL, JOHN GLAXOSMITHKLINE, KING, NIGEL PAUL, GLAXOSMITHKLINE, PATEL, VIPULKUMAR KANTIBHAI, GLAXOSMITHKLINE, BELL,RICHARD GLAXOSMITHKLINE, GOSMINI,ROMAIN,L.,M.,LAB.GLAXOSMITHKLINE CENTRE, HAMLETT,CHRISTOPHER,CHARLES,F. GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K31/44, A61P43/00, A61P25/18, A61P9/00, A61P3/06, A61P3/10, A61P9/10, A61K31/192, A61P9/04, A61K31/275, A61P3/04, A61K31/19, C07C59/135, C07D213/30, C07D213/34, A61K31/4418, C07C255/54, A61P1/14, C07C59/13, C07C323/20, C07C59/64, C07C59/68, C07D213/32, C07C59/66.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato, o éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (Ver fórmula) en la que: R 1 y R 2 son independientemente H o alquilo C1 - 3; X representa a O o (CH2)n donde n es 0, 1 ó 2; R 3 y R 4 representan independientemente H, alquilo C1 - 3, -OCH3, -CF3, alilo, o halógeno; X 1 representa O, S, SO2, SO, o CH2; Uno de R 5 y R 6 es hidrógeno, el otro es alquilo C1 - 6 (incluyendo alquilo ramificado y opcionalmente sustituido por alcoxi C1 - 6); R 7 representa fenilo o un heterociclo de 6 miembros seleccionado entre pirimidina, piridina, piridazina y pirazina estando sustituido cada fenilo o heterociclo con fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más CF3, alquilo C1 - 3, halógeno, CN) y opcionalmente otro sustituyente alquilo C1 - 3.
INHIBIDORES DE NF-KAPPAB.
(01/04/2008) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 representa NR4R5; R2 representa CONH2 o SO2NH2; R3 se selecciona entre el grupo constituido por halógeno, alquilo C1-4, NH2, CF3, OCF3, O-alquilo, S-alquilo, CN, CHO, SO2-alquilo, (CH2)qNR7R8, O-(CH2)qNR7R8, (CH2)q-arilo, O-(CH2)q-arilo, (CH2)q-heteroarilo, O-(CH2)q-heteroarilo, (CH2)q-heteroalquilo, O-(CH2)q-heteroalquilo y NO2; R4 representa H o alquilo C1-4; R5 representa H o CONHR6; R6 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo y arilo; R7 representa alquilo C1-4; R8 representa alquilo C1-4; m es 0, 1, 2 ó 3; n es 0, 1, 2 ó 3; p es 1, 2 ó 3; y q es 1, 2, 3 ó 4; en…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN INHALADOR DOSIFICADOR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes
(16/03/2008). Inventor/es: ASHURST, IAN, C., HERMAN, CRAIG, S., BRITTO, IGNATIUS, LOY, BOVET,LI LI, RIEBE,MICHAEL THOMAS. Clasificación: A61M15/00, B05D5/08, B65D83/14, B05D7/22.
Un procedimiento para la preparación de un inhalador dosificador adecuado para contener una formulación de fármaco, presentando el inhalador dosificador una susceptibilidad reducida a la adhesión del fármaco en las superficies internas, comprendiendo dicho procedimiento: (i) el suministro de un inhalador dosificador de aluminio, o de una aleación de aluminio, reforzado que comprende una base sustancialmente elipsoidal capaz de resistir la tensión producida por las condiciones de recubrimiento y de curado; (ii) el suministro de una formulación de un polímero de recubrimiento que comprende uno o más polímeros de fluorocarbono en combinación con uno o más polímeros que no contienen fluorocarbono; (iii) el recubrimiento por pulverización del interior del recipiente con dicha formulación de polímero de recubrimiento; y (iv) el curado del recubrimiento sobre el recipiente, teniendo lugar dicho curado a una temperatura superior al punto del fusión del polímero.
DERIVADOS DE PIRAZOLO-PIRIDINA COMO AGENTES CONTRA EL HERPES.
(16/03/2008) Un compuesto de fórmula (I): en la que: p es 0, 1 ó 2; cada R1 es igual o diferente y se selecciona independientemente entre el grupo constituido por halo, alquilo, Ay, Het, -OR7, -OAy, -C(O)Het, -CO2R9, -C(O)NR7R8, - C(O)NR7Ay, -C(O)NHR10Het, -S(O)nR9, -NR7R8, -NR7Ay, -NHHet, -NHR10Ay, -NHR10Het, -R10OR9, ciano, nitro y azido; cada R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, -C(O)R9, -CO2R9, -C(O)NR9R11, -C(S)NR9R11, -C(NH)NR9R11, -SO2R10, -SO2NR9R11, -R10cicloalquilo, -R10OR9, -R10C(O)R9, -R10CO2R9, -R10C(O)NR9R11 -R10C(S)NR9R11, -R10C(NH)NR9R11, -R10SO2R10, -R10SO2NR9R11, -R10SO2NHCOR9, -R10NR9R11, -R10NHCOR9, - R10NHSO2R9 y -R10NHC(NH)NR9R11; cada R9 y R11 son iguales o diferentes y se…
FLUOROPIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA.
(01/03/2008) Un compuesto seleccionado de (2S)-4, 4-difluoro-1-({[1-(isopropilsulfonil)-4-piperidinil]amino}acetil)-2-pirrolidinacarbonitrilo y un compuesto de fórmula (I): en la que A es H y está ubicado en la posición trans a la cabeza del nitrilo representado; X es H o metilo, y R se selecciona entre isopropilsulfonilo, bencilsulfonilo, naftiletilsulfonilo, mesitilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, benzoxazolilo o arilo opcionalmente sustituido, donde "alquilo" se refiere a un hidrocarburo alifático saturado de cadena recta o ramificada opcionalmente sustituido; "arilo" se refiere a un sistema de anillo aromático, que abarca sistemas…
DERIVADOS DE 4-CARBOXIPIRAZOL UTILES COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(01/03/2008) Al menos una entidad química seleccionada entre compuestos de Fórmula, en la que: A representa hidroxi; R1 representa arilo, heteroarilo unido a través de un átomo de carbono del anillo, o heterociclilo unido a través de un átomo de carbono del anillo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo -C1-6, halo, -ORA, -SRA, -C(O)NRBRC, -C(O)RD, -CO2H, -CO2RD, -NRBRC, -NREC(O)RD, -NRECO2RD, -NREC(O)NRFRG, -SO2NRFRG, -SO2RD, nitro, ciano, -CF3, -OCF3, NRESO2RD, fenilo y heterociclilo, donde el sustituyente alquilo C1-6, a su vez, puede estar opcionalmente sustituido…
(01/03/2008) El compuesto que es: 8-(2, 4, 6-trifluorofenil)-4-(2, 4-difluorofenil)-2-(2-hidroxi-1-hidroximetiletilamino)-8H-pirido[2, 3-d]pirimidin-7-ona; 4, 8-Bis-(2, 4-difluoro-fenil)-2-(2-hidroxi-1-hidroximetil-etilamino)-8H-pirido-[2, 3-d]-pirimidin-7-ona; 8-(2, 4, 6-trifluorofenil)-4-(2-fluorofenil)-2-(2-hidroxi-1-hidroximetiletilamino)-8H-pirido[2, 3-d]pirimidin-7-ona; 8-(2, 4, 6-trifluorofenil)-4-(4-fluorofenil)-2-(2-hidroxi-1-hidroximetiletilamino)-8H-pirido[2, 3-d]pirimidin-7-ona; 4-(2-fluoro-fenil)-8-(2, 4-difluoro-fenil)-2-((S)-2-hidroxi-1-metiletilamino)-8H-pirido-[2, 3-d]-pirimidin-7-ona; 4-(2, 4-Difluoro-fenil)-8-(4-fluoro-fenil)-2-((S)-2-hidroxi-I-metiletilamino)-8H-pirido-[2,…
DERIVADOS DE BIFENILO SUSTITUIDOS CON HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA P38.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SWANSON, STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE, SMITH, KATHRYN JANE, GLAXOSMITHKLINE, BAMBOROUGH,PAUL,GLAXOSMITHKLINE, LONGSTAFF,TIMOTHY,GLAXOSMITHKLINE, ANGELL,RICHARD M.,ARROW THERAPEUTICS LTD, BALDWIN,IAN R.,GLAXOSMITHKLINE, LI-KWAI-CHEUNG,ANNE-MARIE,GLAXOSMITHKLINE, MERRICK,SUZANNE JOY C/O CIP CN925.1, WALKER,ANN LOUISE,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61K31/4439, A61P1/04, A61P43/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P37/00, A61P31/18, A61P25/00, A61P7/00, A61P37/06, A61K31/41, A61P25/16, A61P3/10, A61P37/08, A61P7/02, A61K31/415, A61P29/00, A61P19/08, A61K31/4164, A61P25/14, C07D417/12, A61P25/04, A61P31/04, A61P9/10, A61P13/12, A61P21/00, A61P25/28, C07D417/06, A61K31/426, A61P27/02, A61P9/04, A61K31/454, A61P19/00, A61K31/433, C07D207/32, A61P19/02, C07D233/54, A61P17/04, C07D271/06, C07D413/04, C07D249/14, A61K31/4196, A61P19/10, C07D231/12, C07D249/08, C07D257/04, A61K31/4245, C07D233/64, C07D413/12, A61P9/14, A61P11/02, A61P21/02, A61P19/04, C07D521/00, C07D207/327, A61P33/06, A61K31/541, A61K31/402, C07D277/40, A61P25/08, A61P31/06, C07D207/325, C07D277/20, C07D271/10, C07D271/113, A61P11/16, A61P19/06, A61P31/08.
Un compuesto de fórmula, en la que R1 es un anillo heteroarilo monocíclico, de 5 ó 6 miembros, que contiene hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, estando dicho anillo opcionalmente sustituido hasta con dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, -(CH2)m-cicloalquilo C3-7, halógeno, ciano, trifluorometilo, imino, oxo, -(CH2)mOR5, -(CH2)mCOR5, -(CH2)mS(O)tR5, -(CH2)mNR5R6, -(CH2)mCONR5R6, -(CH2)mNHCOR5, -(CH2)mSO2NR5R6, -(CH2)mNHSO2R5, y un anillo heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-2; R2 se selecciona entre hidrógeno, metilo, cloro y fluoro; R3 se selecciona entre metilo y cloro; R4 se selecciona entre -NH-CO-R7 y -CO-NH-(CH2)q-R8; R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido hasta con dos grupos OH, -(CH2)m-cicloalquilo C3-7, -(CH2)mfenilo opcionalmente sustituido con R16 y -(CH2)mheteroarilo opcionalmente sustituido con R16. R6 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6.
DIAMINO-PIRIMIDINAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS.
(16/02/2008) Un compuesto de la Fórmula (I): o una sal o solvato del mismo: en el que: D es -NRR1, -OR, -SR, -S(O)R, o -S(O)2R; R es hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, aralquilo, arilo, heteroarilo, - C(O)NR1R1, -C(O)OR1, acilo, aroílo, o heteroaroílo; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C7, aralquilo, o arilo; R2 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, aralquilo, cianoalquilo, -(CH2)pC=CH(CH2)tH, -(CH2)pC=C(CH2)tH, o cicloalquilo C3-C7; p es 1, 2 ó 3; t es 0 ó 1; R4 es hidrógeno, halo, o ciano; Q1 es hidrógeno, halo, haloalquilo C1-C2, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, o haloalcoxi…
(01/02/2008) Un compuesto de la **fórmula**, en la que Ar es un naft-2-ilo o naft-1-ilo sustituido o sin sustituir, un anillo carbocíclico bicíclico o tricíclico sustituido o sin sustituir, un anillo heteroaromático bicíclico o tricíclico sustituido o sin sustituir, o un anillo heterocíclico bicíclico o tricíclico sustituido o sin sustituir; en la que un anillo sustituido representa un anillo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, independientemente, en cualquier anillo, donde los sustituyentes se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-6, fenilo, naftilo, fenil-alquilo C1-6, naftil-alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-6,…
