250 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION (pag. 4)

TRANSFERENCIA DE ENERGIA FLUORESCENTE MEDIANTE HIBRIDACION COMPETITIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2006). Inventor/es: CHIANG, CHIH-SHENG, CUAN, JOSE F. Clasificación: C12Q1/68.

SE PROPONE UN METODO PARA DETECTAR LA PRESENCIA DE NUCLEOTIDOS O VIGILAR LA AMPLIFICACION DE UN NUCLEOTIDO. UTILIZA TRANSFERENCIA DE ENERGIA DE FLUORESCENCIA POR HIBRIDIZACION COMPETITIVA. LA HIBRIDIZACION COMPETITIVA SE CONSIGUE AL UTILIZAR SONDAS COMPLEMENTARIAS DE LONGITUD DESIGUAL QUE PRESENTAN UN FLUOROFORO EN UNA SONDA Y UN AMORTIGUADOR EN LA OTRA. EL FLUOROFORO Y EL AMORTIGUADOR ESTAN YUXTAPUESTOS DE MANERA TAL QUE LA PROXIMIDAD DEL AMORTIGUADOR RESPECTO AL FLUOROFORO PRODUCE EL AMORTIGUAMIENTO DE LA FLUORESCENCIA DEL FLUOROFORO.

REGIMEN DE DOSIFICACION PARA ACTIVADORES DE PPAR-GAMMA-.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BROWN, KATHLEEN, KEATING, GLAXOSMITHKLINE, BAER, PHILIP, G. Clasificación: A61P9/00, A61K31/4402, A61P3/06, A61P25/28, A61K31/42.

Uso de un activador del PPAR-gamma en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad o afección para la administración del activador del PPAR- gamma de acuerdo con un programa de dosificación que comprende un período de dosificación menor que diaria.

INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD CINASA DEL RECEPTOR TIE2 PARA TRATAR ENFERMEDADES ANGIOGENICAS.

(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** y las sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterociclicalquilo, aroílo y alcanoílo; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C10), cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterociclicalquilo, alquenilo, cicloalquenilo y alquinilo; y en el que R1 y R2 pueden estar de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de la lista: • halógeno; • hidroxi; • alquilo(C1-C10) sustituido con hidroxi; • alcoxi(C1-C10);…

MIMETICOS DE TROMBOPOYETINA.

(16/07/2006) El uso de un compuesto de Fórmula (II) en el que: R, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CH2)pOR4, -C(O)OR4, nitro, ciano, halógeno, arilo, -S(O)nR4, cicloalquilo, -CONR5R6, -NR5R6, ácido fosfónico, ácido sulfónico, ácido fosfínico y SO2NR5R6, donde p es 0-6; n es 0-2; R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo C1-C12, alquilo sustituido, cicloalquilo sustituido y arilo C1-C12 sustituido, y R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo C3-6 y arilo o R5 y R6 tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos representan un anillo saturado de 5 a 6 miembros conteniendo hasta otro heteroátomo seleccionado de oxígeno y nitrógeno;…

INHIBIDORES DE LA PEPTIDO DESFORMILASA.

(16/06/2006) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal suya farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar y Ar; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', -(CH2)nHet, -Ar', - SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, -C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6 y - CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; o R5 y R6 forman juntos un anillo cicloalquílico de cinco o seis miembros que opcionalmente está monosustituido con - CH2OR7; R7 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-3; Ar se selecciona del grupo formado por fenilo, furilo y tienilo, que pueden estar sustituidos todos ellos opcionalmente…

TRANSGENES MARCADORES DE FORMACION DE IMAGENES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física

(01/06/2006). Ver ilustración. Inventor/es: NORTHROP, JEFFREY, PAUL, STAR-LACK, JOSHUA, MORRIS. Clasificación: A01K67/027, G01N33/00, A01K67/033.

Un animal no humano que comprende un transgén marcador de formación de imágenes, en el que dicho transgén codifica un polipéptido de la superficie celular que se une con elevada afinidad a un hapteno de formación de imágenes marcado radiactivamente.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2006). Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, COUSINS, RUSSELL, DONOVAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCK, KWON, CHET, MILLER, WILLIAM, HENRY, UZINKAS, IRENE, NIJOLE. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/47, A61K31/55, C07D471/04, C07D401/12, A61K31/415, C07D417/12, C07D403/12, C07D223/16, C07D233/64, C07D243/14, C07D235/18, A61K31/52, C07D233/56, C07D235/22.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA CENTRAL DE BENZODIACEPINILO, QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS, ANGIOGENESIS, DEL CRECIMIENTO TUMORAL Y DE LA METASTASIS, ARTERIOSCLEROSIS, RESTENOSIS E INFLAMACION.

INHIBIDORES DE PEPTIDO-DESFORMILASA.

(01/05/2006) Un compuesto según la fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, -(alquil C1-2)Ar, y Ar; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', - (CH2)nHet, -Ar', -SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, - C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6, y -CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, -(alquil C1-2)Ar', y Ar'; R4 es hidrógeno, o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, - (alquil C1-2)Ar', y Ar'; o R5, R6 juntos forman un anillo cicloalquilo de cinco o seis miembros que está opcionalmente monosustituido con -CH2OR7; R7 se selecciona…

USO DE EPROSARTAN EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION SISTOLICA AISLADA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2006). Inventor/es: BROOKS, DAVID, P., FEUERSTEIN, GIORA, Z., OHLSTEIN, ELIOT, H., RUFFOLO, ROBERT, R., JR. Clasificación: A61L9/12, A61K31/4178, A61K31/4164.

La invención se refiere a la utilización de "eprosartano" para tratar la hipertensión sistólica aislada.

COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDRO-(1H)QUINAZOLIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE CSBP/P39 KINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., BOWER, MICHAEL, J., BOEHM, JEFFREY, CHARLES, GRISWOLD, DON, E., UNDERWOOD, DAVID, C. Clasificación: A61P31/12, A61P31/16, A61P29/00, A61K31/517, C07D239/80.

1-fenil-2-oxo-3,4-dihidro-6-fenilaminoquinazolina , o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR MAITANSINOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: TERFLOTH, GERALD, J. Clasificación: A61K31/53, C07D487/12.

Un procedimiento para preparar maitansinol a partir de una mezcla que comprende maitansinoides no reducidos y sobrerreducidos que comprende separar el maitansinol por HPLC preparativa en una fase estacionaria de gel de sílice amorfa porosa con partículas angulares que tiene un diámetro medio de poros de 50 a 70 Å, un volumen de poros de 0, 8 a 1, 2 ml/g, una superficie específica de 500 a 600 m2/g, una densidad de relleno de 0, 5 g/ml, una pérdida al secado menor que 10%, un pH de la suspensión acuosa al 5% de 4, 0 a 5, 5, contenido en sodio menor que 60 ppm, contenido en aluminio menor que 100 ppm, contenido en hierro menor que 80 ppm, contenido en calcio menor que 80 ppm, contenido en sulfato menor que 25 ppm y contenido en cloruro menor que 25 ppm eluido con una fase móvil de diclorometano al 50%: acetato de etilo al 39, 3% : 2- propanol al 10, 7%.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE IL-8.

(16/03/2006) Un compuesto de **fórmula**, en la que R es -NH-C(X)-NH-(CR13R14)v-Z; Z es W, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-8 opcionalmente sustituido, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, o un alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido; X es =O, o =S; A es CR20R21; R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno; halógeno; nitro; ciano; alquilo C1-10 halo-sustituido; alquilo C1-10; alquenilo C2-10; alcoxi C1-10; alcoxi C1-10 halo-sustituido; azida; (CR8R8)qS(O)tR4; hidroxi; hidroxi- alquilo C1-4; arilo; aril-alquilo C1-4; ariloxi; aril- alquil C1-4-oxi; heteroarilo; heteroaril-alquilo C1-4; heterociclilo, alquilo C1-4 heterocíclico; heteroaril- alquil C1-4-oxi; aril-alquenilo C2-10; heteroaril-alquenilo C2-10; alquenilo C2-10 heterocíclico; (CR8R8)qNR4R5; alquenil C2-10 C(O)NR4R5; (CR8R8)qC(O)NR4R5;…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA IL-8.

(01/02/2006) Un compuesto de **fórmula** para su uso en terapia, en la que: R se selecciona del grupo constituido por OH, SH, y NHSO2Rd; Rd se selecciona del grupo constituido por NR6R7, alquilo, arilalquilo C1-4, arilalquenilo C2-4, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-4, heteroarilalquenilo C2-4, heterociclo, y heterocicloalquilo C1-4; R6 y R7 son independientemente hidrógeno, o un grupo alquilo C1-4, o R6 y R7 junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 5 a 7 miembros cuyo anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional que se selecciona entre oxígeno, nitrógeno o azufre; R1 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-10 halosustituido, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alcoxi C1- 10, alcoxi C1-10 halosustituido, azida,…

DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIMIDINA Y PIRAZOLOTRIAZINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/01/2006) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, het, -C(O)R 9 , -C(O)Ay, -C(O)het, -CO2R 9 , -C(O)NR 7 R 8 , -C(O)NR 7 Ay, -C(S)NR 9 R 11 , -C(NH)NR 7 R 8 , -C(NH) NR 7 Ay, -OR 7 , -OAy, -Ohet, -NR 7 R 8 , -NR 7 Ay, -NHhet, -S(O)nR 9 , -S(O)nAy, -S(O)nhet, -S(O)2NR 7 R 8 , -S(O)2NR 7 Ay, -R 10 cicloalquilo, -R 10 Ay, -R 10 het, -R 10 OR 9 , -R 10 NR 7 R 8 , -R 10 NR 7 Ay, -R 10 NHSO2R 9 , -R 10 C(O)R 9 , -R 10 C(O)Ay, -R 10 C (O)het, -R 10 CO2R 9 , -R 10 OC(O)R 9 , -R 10 OC(O)Ay, -R 10 OC(O)het, -R 10 C(O)NR 9 R 11 , -R 10 C(O)NR 7 Ay, -R 10 C(O)NHR 10 het, -R 10 C(S)NR 9 R 11 , -R 10 C(NH)NR 9 R 11 , -R 10…

INHIBIDORES DE LA DEFORMILASA DE PEPTIDOS.

(01/12/2005) Uso de un compuesto de Fórmula (I) en donde: X=O; Ar1 es opcionalmente fenilo sustituido en donde el sustituyente es, independientemente, uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo consistente en alquilo o cicloalquilo no sustituidos con uno a nueve átomos de carbono, halógeno, alcoxi que tiene de uno a nueve átomos de carbono, hidroxi, hidroxialquilo que tiene de uno a nueve átomos de carbono, alcoxialquilo, en donde los grupos alquilo y alquileno tienen independientemente de uno a nueve átomos de carbono; Y se selecciona entre el grupo consistente en un enlace covalente, oxígeno, alquileno con dos a cuatro átomos de carbono, alquenileno con dos átomos de carbono, alquinileno con dos átomos de carbono, S(O)p, C(O), en donde…

DERIVADOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CITOQUINA.

(01/11/2005) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS 2,4,5 - TRIARILIMIDAZOL DE FORMULA: DONDE R 1 ES PIRIMIDINILO, OPCIONA LMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO DE LOS CUALES SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE ALQUILO C SUB,1-4 , HALO, ALCOXI C 1-4 , ALQUILTIO C 1-4 , NH SU B,2 , MONO - O DI - ALQUILAMINO C 1-6 Y UN ANILLO N - HETEROCICLILO CUYO ANILLO TIENE DE 5 A 7 MIEMBROS, Y OPCIONALMENTE CONTIENE UN HETEROATOMO ADICIONAL, SELECCIONADO A PARTIR DE OXIGENO, AZUFRE Y NR 22 ; R 2 ES R 8 O - OR 1 2 ; R 3 ES - X A P(Z)(X B R 13 ) 2 O Q (Y 1 ) T ; R 4 ES FENILO, NAFT - 1 - ILO, O NAFT 2 - ILO; Q ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; Y 1 SE SELECCIONA…

COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: SEEFELD, MARK, A. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P31/04, C07D471/02.

Un compuesto según la fórmula (I): la cual es: 2-(2, 4-diclorofenil)-1-{1- [(dimetilamino)metil](1 , 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2- il)}etan-1-ona; 3, 4-diclorofenil-1-[(dimetilamino)metil]-6- cloro(1, 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; 3, 4-diclorofenil-1-[(dimetilamino)metil]-6- metil(1, 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; 1-(4-fluorofenil)(1, 2, 3, 4-tetrahidrobeta-carbolin-2- il)-4-hidroxifenil cetona; 3-cloro-4-hidroxifenil-1-(4-fluorofenil)(1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; 4-{2-[(4-hidroxifenil)carbonil]-1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il]}benzoato de metilo; 4-hidroxi-3-metilfenil-1-(4-hidroxifenil)(1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; o 4-hidroxifenil-1-(4-hidroxifenil)(1 , 2, 3, 4- tetrahidrobeta-carbolin-2-il) cetona; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE PIRAZOLO(1,5-A)PIRIDINA.

(01/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por halo, Ay, het, -NR7R8, -NR7Ay, -NHhet, -NHR10Ay y –NHR10het; cada uno de R7 y R8 es el mismo o diferente y se selecciona independientemente entre el grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, - OR9, -C(O)R9, -CO2R9, -C(O)NR9R11- C(S)NR9R11, - C(NH)NR9R11, -SO2R10, -SO2NR9R11, -R10 cicloalquilo, - R10OR9, -CH(R10OR9)2, -R10C(O)R9, -R10CO2R9, - R10C(O)NR9R11, -R10C(S)NR9R11, -R10C(NH)NR9R11, -R10SO2R10, -R10SO2NR9R11, -R10SO2NHOCOR9, -R10NR9R11, - R10NHCOR9, -R10NHSO2R9 y –R10NHC(NH)NR9R11; y cada uno de R9 y R11 es el mismo o diferente y se selecciona independientemente entre el grupo constituido…

COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDRO-(1H)QUINAZOLIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE CSPB/P38 QUINASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ADAMS, JERRY, L., BOWER, MICHAEL, J., BOEHM, JEFFREY, CHARLES, GRISWOLD, DON, E., UNDERWOOD, DAVID, C. Clasificación: A61P29/00, A61K31/517, C07D239/80.

Esta invención se refiere a 1-fenil-2-oxo-3, 4-dihidro-6-feniltioquinazolina , procedimientos para la preparación de la misma, su uso en la fabricación de un medicamento para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por la CSBP/p38 quinasa y composiciones farmacéuticas para usar en tal terapia. La transducción de señal intracelular es el medio por el cual las células responden a estímulos extracelulares. Con independencia de la naturaleza del receptor de la superficie celular (por ejemplo, proteína tirosina quinasa o siete dominios transmembrana acoplados a proteína G), las proteína quinasas y las fosfatasas junto con las fosfolipasas son la maquinaria esencial por la cual la señal se transmite posteriormente en la célula.

PREPARACION DE LA ENZIMA DE ESCISION DE CD23.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Inventor/es: BUCKLE, DEREK, RICHARD, CHRISTIE, GARY, MAROLEWSKI, ARIANE, ELIZABETH, MAYER, RUTH, JUDIK, SMITH, DAVID, GLYNN. Clasificación: C12N9/50, C12N9/48, C07D235/02.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE EL DESCUBRIMIENTO DE UNA NUEVA ENZIMA PROCESADORA CD23 QUE RESULTA DE IMPORTANCIA EN LA RESPUESTA INMUNE HUMANA Y LA REGULACION DE LA PRODUCCION DE IGE, Y ES UNA PROTEINA EXPRESADA SOBRE LA SUPERFICIE DE UNA DIVERSIDAD DE CELULAS.

METODO DE MOVILIZACION DE CELULAS MADRE HEMATOPOYETICAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2005). Inventor/es: KING, ANDREW, G., QIAN, YANQIU. Clasificación: C07K14/47, A61K38/19, A61K38/16, C07K14/52, C07K14/535, C07K14/53.

El uso de una cantidad efectiva de una proteína gro modificada que tiene una secuencia proteínica que comprende los aminoácidos 5 a 73 de la SEQ ID NO:3, en la que el aminoácido 69 ha sido desamidado hasta ácido aspártico o ácido isoaspártico, en la fabricación de un medicamento para uso en la movilización de las células madre he matopoyéticas de un paciente.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOL TRISUSTITUIDOS CON MULTIPLES PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, SHELDRAKE, PETER WILLIAM, GALLAGHER, TIMOTHY FRANCIS, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, BENDER, PAUL ELLIOT. Clasificación: A61K31/44, C07D401/04, C07D403/04.

Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es 4-piridilo, pirimidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolin-4-ilo, 1-imidazolilo o 1-benzimidazolilo, estando dicho anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alquilo C1, 4, halógeno, hidroxilo, alcoxi C1_4, alquil(C1_4)tio, alquil(C1_4)sulfinilo , CH2OR12, NR10R20, o un anillo N-heterociclilo, y dicho anillo tiene de 5 a 7 miembros y opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado de oxígeno, azufre o NR15.

ANTIANDROGENOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR UNA ENFERMEDAD.

(01/08/2005) El uso de un antagonista del receptor de NK-3 seleccionado de, (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-hidroxi-2- fenilquinolin-4-carboxamida; (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-[3- [4-(2-metoxifenil)piperazin-1-il]propoxi]-2-fenilquinolin-4- carboxamida; (+)-(R)-3-[3-(4-Fenil-4-N- metilacetamidopiperidin-1-il)propil]-3-(3 , 4-diclorofenil)-1- benzoilpiperidina; (S)- -N-(á-Etilbencil)-3-(3- carboxi)propoxi-2-fenilquinolin-4-carboxamida; y (S)- -N- (á-Etilbencil)-3-carboximetoxi-2-fenilquinolin-4- carboxamida; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o profilaxis de hiperplasia prostática benigna, carcinoma prostático metastásico, cáncer testicular, acné dependiente de andrógeno, calvicie de patrón masculino, pubertad precoz en muchachos, hiperandrogenismo, hirsutismo, virilización, síndrome del ovario poliquístico,…

NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS.

(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es 4-pirimidinilo, que está sustituido en la posición 2 con Y-Ra; Y es oxígeno o azufre R4 es fenilo o fenilo sustituido en la posición 4 con flúor y/o sustituido en la posición 3 con flúor, cloro, alcoxi C1-4, metanosulfonamido o acetamido, o R4 es fenilo disustituido en la posición 3, 4 con cloro o flúor; R2 es –C(H) (A)(R22); A es alquilo C1-6 sustituido por OR11, en el que R11 es hidrógeno, fenilo, naftilo, fenilalquilo o naftilalquilo; NR13R14, en el que R13 y R14 representan, independientemente, alquilo C1-4 o bencilo; OC(Z)R11 en el que R11 es hidrógeno o alquilo C1-4; o C(Z)OR11,…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., UZINSKAS, IRENE, N., MANLEY, PETER, J. Clasificación: A61K31/4439, C07D471/04, C07D417/12, A61K31/4375, C07D413/12, C07D213/74.

Un compuesto según la fórmula (I): en el que: R1 es donde R' es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con el grupo RX y R'' es fenilo, bencilo o -CH2CF3; o R' y R'' se toman conjuntamente para formar un anillo morfolinilo; RX es alquilo C1-4, OR*, SR*, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoxilo C1-4, -CN, N(R*)2, CH2N(R*)2, -NO2, -CF3, -CO2R*, -CON(R*)2, -COR*, -SO2N(R*)2, -NR*C(O)R*, F, Cl, Br, I o CF3S(O)r-; r es 0, 1 ó 2; R* es H, alquilo C1-4, fenilo o bencilo; R2 es o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DISTRIBUIDOR DE PAQUETES CONVERTIBLE.

Secciones de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Inventor/es: SIMILE-GRAVINA, NICOLINA, C., RODENHISER, LESLEY, S., PODHEISER, ALISSA, F. Clasificación: B65D5/54, B65D5/72, A47F1/08.

Se facilita un dispensador de embalajes convertible bajo la forma de un cartón paralelepipédico. En los extremos inferiores de las paredes trasera y delantera longitudinal se facilitan, respectivamente, un par de aberturas inferiores para distribuir embalajes . Se facilita otro par de aberturas sobre las aberturas inferiores para insertar embalajes. Además, se facilitan los recortes o líneas de perforación que rodean el distribuidor a lo largo de las paredes superior e inferior por medio de las paredes laterales de tal forma que el cartón pueda ser roto en dos mitades y una de las dos mitades pueda ser usada como una bandeja de distribución plana.

ANTICUERPOS MONOCLANALES HUMANIZADOS ANTI-ALFA BETA 3.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física

(16/06/2005). Inventor/es: TAYLOR, ALEXANDER, H., JONAK, ZDENKA, L., JOHANSON, KYUNG, O. Clasificación: C12N15/13, C07K16/28, A61K39/395, G01N33/68, G01N33/577, C12N5/20.

La invención se refiere a huevos anticuerpos humanizados y otros anticuerpos obtenidos por recombinación o ingeniería genética o anticuerpos monoclonales contra el receptor {al}{sub,V}{be}{sub,3} de vitronectina y contra los genes que lo codifican. Dichos anticuerpos se utilizan para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de trastornos inducidos por {al}{sub,V}{be}{sub,3} , tales como restenosis en pacientes humanos.

PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA.

(16/06/2005) El uso de un compuesto de Fórmula (I) en la que: R1 es -(CR4R5)nC(O)O(CR4R5)mR6 , - (CR4R5)nC(O)NR4(CR4R5)mR6 , -(CR4R5)nO(CR4R5)mR6 , ó - (CR4R5)rR6 en el que las fracciones alquilo pueden estar sustituidas de manera opcional con uno o más halógenos; m es 0 a 2; n es 1 a 4; r es 0 a 6; R4 y R5 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno o un alquilo C1-2; R6 es hidrógeno, metiIo, hidroxilo, arilo, arilo halo sustituido, ariloxi aIquiIo C1-3, ariloxi halo alquilo C1-3 sustituido, indanilo, indenilo, policicloalquilo C7-11, tetrahidrofuraniIo, furaniIo, tetrahidropiraniIo, piranilo, tetrahidrotieniIo, tieniIo, tetrahidrotiopiraniIo , tiopiranilo, cicloalquiIo C3-6, o un cicloalquiIo C4-6 que contiene uno o dos enlaces insaturados, en la que las fracciones de cicloalquilo y heterociclo pueden estar sustituidas de manera…

INHIBIDORES DE FAB I.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., DEWOLF, WALTER, E., JR., JAKAS, DALIA, R. Clasificación: A61K31/495, C07D495/04, C07D471/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D403/12, A61P31/04, A61K31/381, C07D498/04, C07D209/14, C07D471/02, C07D498/02, C07D213/73, C07D215/38, C07D265/36, C07D221/02.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I).

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EPROSARTANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2005). Inventor/es: LIU, LI, FLISAK, JOSEPH, ROBERT, LABAW, CLIFFORD, S. Clasificación: C07D409/06.

Esta invención se refiere a un procedimiento para la preparación de eprosartano.

COMPUESTOS 3,4-DIHIDRO-(1H)QUINAZOLIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE CSBP/P38 QUINASA.

(01/05/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que: R1 es un anillo de fenilo, naftil-1-ilo o naftil-2- ilo, anillo que opcionalmente está independientemente sustituido por de uno a tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, ciano, nitro, (CR10R20)vNR4R14, (CR10R20)vC(Z)NR4R14 , (CR10R20)vC(Z)OR8, (CR10R20)vCOR3, (CR10R20)vC(O)H, SR5, S(O)R5, S(O)2R5, (CR10R20)vOR8, ZC(Z)R11, NR10C(Z)R11 o NR10S(O)2R7; R2 es un resto arilo o arilalquilo, resto que opcionalmente está sustituido una o más veces, independientemente, con alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido con halo, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-10, cicloalquenilo C5-7, cicloalquenilo C5-7 alquilo C1-10, halógeno, (CR10R20)nOR6, (CR10R20)nSH, (CR10R20)nS(O)mR7, (CR10R20)nNHS(O)2R7, (CR10R20)nNR4R14,…

ANTICUERPOS MONOCLONALES CON INMUNOGENICIDAD REDUCIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: TAYLOR, ALEXANDER, H.. Clasificación: A61K39/395.

Un anticuerpo que comprende todas las CDR donantes procedentes de un anticuerpo específico de antígenos de una especie de roedor, los residuos del marco de lectura aceptor derivados de una región constante de primate superior y una región constante humana.

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