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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 14-HIDROXIIMINOEBURNANO RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D461/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS RACEMICOS DE 14-HIDROXIIMINO-EBURNANO. CARACTERIZADO POR SOMETER A OXIDACION EL COMPUESTO DE FORMULA (II), OBTENIENDOSE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) OPTICAMENTE ACTIVOS. SIENDO R1 ALQUILO C1-6 Y R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6.ACTIVIDAD A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS BENZOHIDRILPIPERACINOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D295/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS BENZOHIDRILPIPERACINOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE N ES 2 O 3. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROPIOFENONA DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE N TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA GENERAL (III) EN LA QUE M ES UN METAL ALCALINO PREFERENTEMENTE LITIO SODIO O POTASIO O UN GRUPO MGX EN EL QUE X ES HALOGENO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE PUEDEN CONVERTIR EN SALES MEDIANTE LA ADICION DE LOS ACIDOS CORRESPONDIENTES. DE APLICACION EN TERAPIA PARA INHIBIR O REDUCIR EL EFECTO TOXICO DE SUSTANCIAS XENOBIOTICAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS 4-HIDROXI-ETIL-BENZOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C37/055.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS 4-HIDROXI-A-ETIL-BENZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 4-HIDROXI-PROPIOFENONA CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (II) EN RELACION MOLAR 1:2 EN UN DISOLVENTE ORGHANICO APROTICO COMO AMIDA HEXAMETILFOSFORICA SULFOXIDO DIMETILICO ETERES ALIFATICOS Y CICLOALIFATICOS Y OTROS EN ATMOSFERA INERTE DE N2 O AR Y ENTRE C40 Y 100JC Y PURIFICAN MEDIANTE CROMATOGRAFIA O RECRISTALIZACION PARA OBTENER DERIVADOS 4-HIDROXI-A-ETIL-BENZOLES DE FORMULA (I). SIENDO: M LI NA K O EL GRUPO MGX; X ES HALOGENO; R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE H HAL TRIHALOMETILO ALQUILO DE C 1 A 4 SIEMPRE QUE R1 SEA H R2 NO SEA UN GRUPO 3-TRIFLUORO-METILO Y SIEMPRE QUE R SEA 2-METILO R2 NO SEA UN GRUPO 5-METILO. SE UTILIZA EN FARMACOLOGIA PARA EL TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES ETANOLICAS AGUDAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS TIAZOLIDINICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07D277/18.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS TIAZOLIDINICOS DE FORMULA (I) EN LA QUE Y ES NITROGENO O CH; Z ES CIANO CARBAMOILO O NITRO; Y AR PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO 1-AMINO-2-TIOL N-SUSTITUIDO DE FORMULA HS-CH2-CH2-NH-CH2-AR CON UN COMPUESTO DE FORMULA L2CFY-Z EN LAS QUE L ES UN GRUPO SALIENTE Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 40JC Y 80JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERAS GASTROINTESTINALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE EBURNANO RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D461/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE EBURNANO RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS.COMPRENDE: A) OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (II) Y/O (III) A PARTIR DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS DE EBURNAMONINA POR OXIMACION CON UN NITRATO DE ALQUILO DE C 4 A 8 TERCIARIO, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE; Y B) DESOXIMAR A UN DERIVADO DE EBURNANO-OXIMA RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULAS (II) Y/O (III), CON UNA SOLUCION ACUOSA DE UN ACIDO MINERAL, COMO ACIDO CLORHIDRICO O SULFURICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO: A HIDROXILO; R UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 6 ATOMOS DE C; Y ES H, DE MANERA QUE A E Y FORMAN UN GRUPO OXO.SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS, ANTIDEPRESIVOS, AGENTES INHIBIDORES DE LA SECRECCION GASTRICA Y ANTICONVULSIONANTES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO 1,1-DIFENILPROPAN-1-OL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C43/23, C07C41/05.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO 1,1-DIFENILPROPAN-1-OL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROPIOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN DERIVADO 1,1-DIFENILPROPAN-1-OL DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H, HALOGENO, TRIHALOMETILO U OTROS; R3 ES HALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXILO DE C 1 A 4; R4 ES FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS SUSTITUYENTES IDENTICOS O DIFERENTES SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO FORMADO POR: HALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO, ALCOXILO, CIANO, NITRO Y OTROS; Y N ES 1, 2, 3, 4 O 5. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE ANHIDRO, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C60JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE.SE UTILIZAN POR SU ACTIVIDAD INDUCTORA DE ENZIMAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DIETILAMINOALCOXIBENZOLES Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C87/40.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DIETILAMINOALCOXIBENZOLES Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROPIOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III), PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DIETILAMINOALCOXIBENZOLES DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, HALOGENO, TRIHALOMETILO U OTROS; R2 ES HALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXILO DE C 1 A 4; Y N ES 1, 2, 3 O 4; O SI SE DESEA, TRANSFORMAR EL COMPUESTO PREPARADO EN UNA DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS O AMONICAS CUATERNARIAS. LA REACCION SE EFECTUA EN UNA ATMOSFERA DE GAS INERTE COMO NITROGENO O ARGON Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -60JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO.SE EMPLEAN FARMACEUTICAMENTE POR SUS PROPIEDADES DE ACORTAR LA DURACION DE LA NARCOSIS ETILICA Y COMO PODEROSOS ANTIDEPRESIVOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIDINICOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y CUATERNARIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07D213/30.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIDINICOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y CUATERNARIAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROPIOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS PIRIDINICOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXILO C 1 A 4; Y SI SE DESEA, TRANSFORMAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN SUS SALES DE ADICION ACIDAS O AMONICAS CUATERNARIAS. LA REACCION SE EFECTUA EN UNA ATMOSFERA DE GAS INERTE COMO NITROGENO O ARGON Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C60JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO.SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE POR SU CAPACIDAD PARA INHIBIR EL SISTEMA ENZIMATICO DE LA MONOOXIGENASA MICROSOMATICA DEL HIGADO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS AMINOETOXIBENCILALCOHOLICOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C213/08, C07C215/52.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS AMINOETOXIBENCILALCOHOLICOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROPIOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS AMINOETOXIBENCILALCOHOLICOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, HALOGENO, TRIHALOMETILO U OTROS; R2 ES HALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXILO C 1 A 4; R3, R4 REPRESENTAN METILO O, JUNTO CON EL NITROGENO ADYACENTE, FORMAN UN ANILLO DE HASTA 8 MIEMBROS QUE OPTATIVAMENTE CONTIENE OXIGENO; Y SI SE DESEA, TRANSFORMAR EL COMPUESTO EN SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS. LA REACCION SE EFECTUA EN UNA ATMOSFERA INERTE COMO NITROGENO O ARGON Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -60JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE.TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU CAPACIDAD PARA INHIBIR EL SISTEMA ENZIMATICO DE LA MONOOXIGENASA MICROSOMATICA DEL HIGADO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 3-TRIFLUOROMETIL- O 2,5-DIMETIL-4'-HIDROXI- -ETIL-BENZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C37/055.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 3-TRIFLUOROMETIL O 2,5-DIMETIL-4K-HIDROXI-BAB-ETIL-BENZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 4K-HIDROXI-PROPIOFENONA CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H Y R2 ES 3-TRIFLUOROMETILO, O R1 ES 2-METILO Y R2 ES 5-METILO; Y M REPRESENTA UN METAL ALCALINO COMO LITIO, SODIO, POTASIO O UN GRUPO MGX, EN EL QUE X ES HALOGENO; PARA OBTENER 3-TRIFLUOROMETIL-4K-HIDROXI-BAB-ETIL-BENZOL. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO APROTICO TAL COMO AMIDA HEXAMETIL-FOSFORICA, ETERES ALIFATICOS Y OTROS, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C70JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO.SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE POR SU EFECTO INDUCTOR SOBRE EL SISTEMA ENZIMATICO DEL HIGADO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ALFA-ETIBENZOL CON UN GRUPO AMINO PROPANOLICO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C213/08, C07C215/52.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS AMINOPROPANOLICOS Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROPIOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS AMINOPROPANOLICOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES HALOGENO, TRIHALOMETILO U OTROS; R2 ES ALQUILO C 1 A 3; Y R3 ES CICLOALQUILO C 3 A 6 O R2 Y R3, JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE ESTAN FIJADAS, FORMAN UN ANILLO DE HASTA 8 MIEMBROS QUE CONTIENE OPTATIVAMENTE OXIGENO U OTRO NITROGENO COMO HETEROATOMO ADICIONAL; Y SI SE DESEA, TRANSFORMAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y AMONICAS CUATERNARIAS. LA REACCION SE EFECTUA EN UNA ATMOSFERA INERTE COMO NITROGENO O ARGON Y A UNA TEMPERATURA ENTRE -60JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO.SE EMPLEAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA INTOXICACION ETANOLICA AGUDA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS CARBAMILOXIBENZOLES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1985). Clasificación: A61K31/325.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS CARBAMILOXIBENZOLES.CONSISTE EN ESTERIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO REACTIVO DE ACIDO CARBAMICO DE FORMULA R3-NHCOX O UN ISOCIANATO DE FORMULA R3-NCO, PARA OBTENER DERIVADOS CARBAMILOXIBENZOLES DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, HALOGENO, TRIHALOMETILO U OTROS; R2 ES H O UN GRUPO R3-NH-COO-; Y R3 ES ALQUILO C 1 A 6, CICLOALQUILO DE HASTA 7 ATOMOS DE CARBONO O FENILO, OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS HALOGENOS. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE BASES ORGANICAS U ORGANICAS TERCIARIAS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 100JC.SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE POR SU ACTIVIDAD ANTILIPEMICA Y EN ENFERMEDADES CORONARIAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DIALQUILAMINOALCOXIBENCIL-ALCOHOLICOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1985). Clasificación: C07C213/08, C07C215/52.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DIALQUILAMINOALCOXIBENCIL-ALCOHOLICOS Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROPIOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DIALQUILAMINOALCOXIBENCILALCOHOLICOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, HALOGENO, TRIHALOMETILO U OTROS; R2 ES HALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXILO C 1 A 4; R3 Y R4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO ALQUILO DOTADO DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Y N ES 2, 3, 4, O 5; Y SI SE DESEA, TRANSFORMAR EL COMPUESTO EN SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE COMO ETANOL Y A TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE.SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA INTOXICACION ETANOLICA AGUDA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE HIDROXIIMINO-OCTAHIDRO-INDOLO(2 ,3-A)QUINOLIZINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D471/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE HIDROXIIMINO-OCTAHIDRO-INDOLO2 ,3-AQUINOLIZINA.CONSISTE EN HIDROLIZAR EN MEDIO BASICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 40JC, UN DERIVADO DE HIDROXIIMINO-OCTAHIDRO-INDOLO2 ,3-AQUINOLIZINA DE FORMULA (I), DONDE R Y R IGUALES O DIFERENTES REPRESENTAN GRUPOS ALCOHILO DE C 1 A 6, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES E ISOMEROS OPTICOS; SIENDO R, ALCOHILO DE C 1 A 6 Y R, H.SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CIS Y/O TRANS HIDROXIIMINOOCTAHIDROINDOLO(2 ,3-A)-QUINOLIZINA RACEMICOS (COMO DIVISIONAL DE LA SOLICITUD DE PATENTE DE INVENCION NUM. 513.016, PRESENTADA EL 11 DE JUNIO DE 1982).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C07D471/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS TRANS-HIDROXIIMINOOCTAHIDROINDOLO2 ,3-AQUINOLIZINA RACEMICOS, DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS OPTICAMENTE ACTIVOS.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, LOS DERIVADOS DE HEXAHIDROINDOLO2,3-AQUINOLIZINIO RACEMICOS, DE FORMULA (II), SE RESUELVEN CON ACIDO DIBENZOILTARTARICO, PARA OBTENER LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS DE HEXAHIDROINDOLO 2,3-AQUINOLIZINIO; SEGUNDA, LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE REDUCEN CON UN HIDRURO DE METAL ALCALINO, PARA OBTENER LAS TRANS-OCTAHIDROINDOLO2 ,3-AQUINOLIZINAS RACEMICAS DE FORMULA (III); Y POR ULTIMO, LOS COMPUESTOS DE FORMULA (III) SE TRATAN CON NITRITO DE BUTILO TERCIARIO EN UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO AROMATICO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ETER DE EBURNANO-OXIMA RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1984). Clasificación: C07D461/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ETER DE EBURNANO-OXIMA RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS.CONSISTE EN ALQUILAR DERIVADOS DE EBURNANO-OXIMA RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (III) Y/O (IV) PARA OBTENER DERIVADOS DE ETER DE EBURNANO-OXIMA RACEMICOS U OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULAS (II) Y/O (III); DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 2; R ES UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 6 Y LA CONFIGURACION DEL HIDROGENO DE LA POSICION 3 Y LA DEL GRUPO R ES BA, AB Y/O BB, BB Y/O BA, BB Y/O BB, AB. EL DISOLVENTE ORGANICO UTILIZADO ES UNA MEZCLA DE ALCOHOL ALIFATICO Y UN HIDROCARBURO ALIFATICO HALOGENADO, SIENDO LA TEMPERATURA DE ALQUILACION 0JC Y 5JC.TIENE APLICACION FARMACEUTICA COMO TRANQUILIZANTES POTENTES DEL SNC, RELAJANTES MUSCULARES, SEDANTES Y AGENTES HIPNOTICOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO COMPUESTO BICICLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1984). Clasificación: C07D471/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO BICICLICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R Y R REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN GRUPO ALCOHILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y R ES UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO DE FORMULA: -OCO-R, QUE REPRESENTA UN GRUPO FENIL-ACETOXI O UN GRUPO CANIMOILOXI CON UN SUSTITUYENTE HALOGENO O UNO O MAS SUSTITUYENTES ALCOXI, Y SUS SALES DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, CON UN ACIDO CARBOXILICO DEFORMULA: R - COOH, EN DONDE EL GRUPO -O-CO-R TIENE EL SIGNIFICADO MENCIONADO, O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE FIJACION DE ACIDO O DE UN METAL ALCALINO O DE UNA SUSTANCIA QUE CATALICE LA TRANSESTERIFICACION.

"PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DEL ACIDO VINCAMINICO RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D461/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESTERES DEL ACIDO VINCAMINICO RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, ALCOHILO CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS 14-EPIMEROS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER DE OCTAHIDROINDOLO 2,3-AQUINOLINA-OXIMA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO SULFUROSO O CON UNA SAL DEL MISMO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 110 GRADOS. UNA VEZ SEPARADA LA MEZCLA 14-EPIMERICA POR METODOS CONOCIDOS, SE RESUELVEN LOS ESTERESRACEMICOS DEL ACIDO VINCAMINICO OBTENIDOS.DE APLICACION EN FARMACIA POR SER POTENTES VASODILATADORES CEREBRALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE EBURNAMONINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1984). Clasificación: C07D461/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE EBURNAMONIA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ALCOHILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, Y SUS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE HIDROXIIMINO-OCTAHIDRO -INDOLO2,3-AQUINOLIZINA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y R REPRESENTA UN GRUPO ALCOHILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN ATOMO DE HIDROGENO, O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, EN UN DISOLVENTE PROTONICO ORGANICO O MEZCLA DE DISOLVENTES, CON UNA BASE INORGANICA,A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60 Y 200 GRADOS.DE APLICACION EN TRATAMIENTOS TERAPEUTICOS.

"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO COMPUESTO BICICLICO".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/01/1984). Clasificación: C07D471/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS BICICLICOS.CONSISTE EN: A) LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O EL ALCOHOLATO DE METAL ALCALINO EN 9 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO HIDROXI ETERIFICADO DE LA FORMULA -OR; O B) LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (IV), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE FIJACION DE ACIDO O DE UN METAL ALCALINO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO DE LA FORMULA -O-CO-R. LOSRADICALES R Y R REPRESENTAN UN GRUPO ALCOHILO DE C 1 A 6, R ES UN GRUPO BENCILO, DIFENILMETILO O FENILO, Y EL GRUPO -OCO-R ES UN GRUPO FENIL -(C1-5-ALCOHIL)-CARBONILOXI , CINAMOILOXI, BENZOILOXI, BENCILOILOXI, XANTENO-9-CARBONILOXI Y OTROS.DE APLICACION FARMACOLOGICA EN LA TERAPIA DE LOS TRASTORNOS DEL RITMO CARDIACO.

"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO CIS Y-O TRANS-APOVINCAMINICO RACEMICOS".

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1983). Clasificación: C07D461/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DEL ACIDO CIS Y/O TRANS APOVINCAMINICO RACEMICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALCOHILO C1C6, Y DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS.CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DE LOS DERIVADOS TRANS HIDROXIIMINO OCTAHIDROINDOLO 2,3-A QUINOLICINA RACEMICOS DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS OPTICAMENTE ACTIVOS, CON ACIDO CONCENTRADO NO VOLATIL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE; EVENTUALMENTE, DESPUES DE CONVERTIRLOS EN SUS SALES DE ADICIONDE ACIDO Y/O DE RESOLVER LOS COMPUESTOS CIS O TRANS RACEMICOS DE LA FORMULA (II).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS, ANTICONVULSIVAS, ANTICOLINERGICAS, ANTIPARKINSONIANAS Y ANTIARTEROESCLEROTICAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3'4'5'-TRIMETOXI BENZOATO, DE 17,18-DE HIDRO-APOVINCAMINOL UTIL COMO AGENTE ACTIVO EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1983). Clasificación: C07D461/00.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR 3 ,4 ,5 -TRIMETOXIBENZOATO DE 17,18-DEHIDROAPOVINCAMINOL UTIL COMO AGENTE ACTIVO EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS. SE HACE RACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON ACIDO 3,4,5-TRIMETOXIBENZOICO O UN DERIVADO DEL MISMO CAPAZ DE ACILACION. EL COMPUESTO OBTENIDO (I) PUEDE TRANSFORMARSE EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTE. TAMBIEN PUEDE EMPLEARSE COMO AGENTE ACILANTE CLORURO DE 3,4,5-TRIMETOXIBENZOILO. LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE ORGANICO. ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ENZIMA FOSFODIESTERASA. TRATAMIENTO DE ENFERMENDADES DE LA PIEL ACOMPAÑADAS DE PROLIFERACION PATOLOGICA DE CELULAS. EFECTO PROFILACTICO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE APROVINCAMINOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1983). Clasificación: C07D461/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE APOVINCAMINOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE TANTO R COMO R SON HIDROGENO O UNO DE ELLOS ES HIDROGENO Y EL OTRO ES NITRO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR APOVINCAMINOL O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO, CON ACIDO 3,4,5-TRIMETOXIBENZOICO O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CAPAZ DE ACILACION. UNA VEZ TERMINADA LA REACCION SE AISLAN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) O SE LES CONVIERTE EN SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA PIEL.

METODO DE OBTENER NUEVOS COMPUESTOS CITOSTATICOS DEL TIPO DE LA VINBLASTINA Y SIMILARES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1982). Clasificación: C07D519/04.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS CITOSTATICOS DEL TIPO DE LA VINBLASTINA. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, CON UN GRAN EXCESO DE ALCOHOLES DE FORMULA R''OH, EN PRESENCIA DE TRIOXIDO CROMO, UN DISOLVENTE ORGANICO, ANHIDRIDO ACETICO Y UN ACIDO; LA TEMPERATURA ESTA COMPRENDIDA PREFERENTEMENTE, ENTRE -50 Y -60C. EL PH DE LA REACCION SE AJUSTA ENTRE 8 Y 10. EL PRODUCTO OBTENIDO (I), SE AISLA Y PURIFICA. SE EMPLEAN DE 50 A 150 EQUIVALENTES MOLARES DE ALCOHOL POR CADA EQUIVALENTE DEL COMPUESTO (II). R' ES METOXI; R 2 ES ACETILO; R ES ALFA-ETILO O BETA-ETILO; R ES BETA-HIDROXILO O HIDROGENO; R'' ES UN ALQUILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS CITOSTATICOS DEL TIPO DE LAS RUIBLASTINAS Y SIMILARES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1982). Clasificación: C07D519/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CITOSTATICOS DEL TIPO DE LAS VINBLASTINAS. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON UN GRAN EXCESO DE ALCOHOL R''OH, A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 3 Y 5 AJUSTANDO EL PH DE LA MEZCLA DE REACCION A 7-8. SE AISLA EL PRODUCTO RESULTANTE (I) Y OPCIONALMENTE SUS EPIMEROS Y SI SE DESEA SE PURIFICA EL PRODUCTO. SE EMPLEAN DE 30 A 50 EQUIVALENTES MOLARES DE ALCOHOL POR CADA EQUIVALENTE DE COMPUESTO (II). R' ES METOXI; R ES ACETILO; R ES ALFA-ETILO O BETA-ETILO; R ES BETA-HIDROXILO O HIDROGENO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS CONTENIENDO UN GRUPO C-ACETILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS, QUE CONTIENEN UN GRUPO C-ACETILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINAS Y AMIDAS O UN GRUPO ARILO; Y Z ES ALQUILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QUE R Y Z SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON DICETANO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UN ALCOHOLATO DE METAL ALCALINO Y YODO O UN REACTIVO SIMILAR. LA REACCION CON DICETANO SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE ESTE. LA SEGUNDA ETAPA DE LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN EXCESO DE ALCOHOLATO, EN UN ALCANOL INFERIOR, A TEMPERATURA INFERIOR A LA AMBIENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIHIPOXICAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN NUEVO ESTER OCTAPEPTIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1982). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES OCTAPEPTIDOS, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS O COMPLEJOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES EL GRUPO ACILO DE UN ACIDO N-METIL-AMINO O ALFA-HIDROXI O ALFA-AMINO-OXICARBOXILICO ALIFATICO; Y ES EL RESTO DE UN AMINOACIDO ALIFATICO Y A ES UN AQUILO C1-5. CONSISTE EN LA REACCION DE SEPARACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE LOS ESTERES OCTAPEPTIDOS PROTEGIDOS DE FORMULA (II), EN LA QUE A, X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y B,C,D Y E SON GRUPOS PROTECTORES. LA REACCION SE LLEVA A CABO MEDIANTE ACIDOLISIS O HIDROGENACION CATALITICA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTAGONIZADORES DE LA ANGIOTENSINA II,PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION. X-ARG-VAL-TIR-ILE-HIS-PRO-Y-OA (I) B-X-ARG(C)-VAL-TIR(D)-ILE-HIS-(E)-PROY-OA (II).

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DE MONOESTER DE OCTAHIDROINDOLQUINOLISINA.

Sección de la CIP Mecánica, iluminación, calefacción, armamento y voladura

(01/06/1982). Clasificación: F04D13/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE MONOESTER DE OCTAHIDROINDOLQUINOLISINA , ASI COMO SUS SALES DE ADICION DE ACIDO E ISOMEROS OPTCAMENTE ACTIVOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALCOHILOS C1-6. CONSIST SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DEL A E EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R3 ESHIDROGENO O EL RADICA DE FORMULA -CH2-CH(COOR1)2, CON UN ALCALI, TAL COMO HIDROXIDO D%E SODIO O POTADSIO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE O EN UNA MEZCLA DE TALES DISOLVENTES Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU PROPIEDAD DE AUMENTAR EL CAUDAL SANGUINEO DE LAS EXTREMIDADES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-BETA,16-BETA-BIS- PIPERAZINO-ANDROSTANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07J1/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2 BETA, 16 BETA-BIS-PIPERAZINO-ANDROSTANO DE FORMULA (I) Y DE UNA DE SUS SALES DE FORMULA (II), EN LAS QUE R ES HIDROGENO O ACILO C1-6; R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; X ES HIDROGENO; Y ES HIDROXI O ACILOXI C1-6; O ENTRE X E Y FORMAN UN GRUPO OXO, Y Z PUEDE SER UNO DE VARIOS ANIONES. CONSISTE EN LA REACCION DE 2 ALFA, 3 ALFA, 16 ALFA, 17 ALFA-DIEPOXI-17 BETAACETOXI-5 ALFA-ANDROSTANO, CON UN DERIVADO DE PIPERAZINA N-SUSTITUIDO POR UN RADICAL R1, SIENDO R1 EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 70 Y 160 GRADOS C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE ACILAR Y, POSTERIORMENTE, REDUCIR. CUALQUIERA DE ESTOS COMPUESTOS SE PUEDE CONVERTIR EN LA SAL CORRESPONDIENTE TRATANDO CON UN ACIDO MINERAL U ORGNICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS ESTEROIDE-ESPIRO-OXATIAZOLIDINOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07C145/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ESTEORIDE-ESPIRO-OXATIA-ZOLIDINOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO C1-3 O ALQUENILO C2-4 Y Z PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES BIVALENTES DERIVADOS DE ESTEROIDES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y Z TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE X ES HALOGENO O UN GRUPO 1-IMIDAZOLILO O LOS DOS GRUPOS X FORMAN UN GRUPO DE FORMULA = N-COOR5, SIENDO R5 UN ALQUILO C1-3. LA REACCION DE CICLACION SE LLEVA A CABO EN CONDICIONES QUE DEPENDEN DE LOS PRODUCTOS DE PARTIDA UTILIZADOS. EL GRUPO HIDROXILO EN POSICION 3 DEL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE ALQUILAR, ACILAR U OXIDAR EN UN GRUPO CETO.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DE ESTER DE OCTAHIDROINDOLQUINOLISINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07D471/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE ETER DE OCTAHIDROINDOL-QUINOLISINA , DE FORMULAS (I) Y/O (II), EN LAS QUE R1 Y R2 SON RADICAL ALCOHILO C1-6, ASI COMO DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES E ISOMEROS OPTICOS. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION CATALITICA DE UN ESTER DE HEXAHIDROINDOLQUINOLISINIO DE FORMULA (III) O (IV), EN LAS QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES UN RADICAL ACIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO SOBRE CARBON ACTIVADO, EN UNA DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A TEMPERATURA AMBIENTE Y A PRESION ATMOSFERICA.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DE ESTER DE HEXAHIDROINDOLQUINOLISINIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1982). Clasificación: C07D471/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTER DE HEXAHIDROINDOLQUINOLISIO DE FORMULA (I) Y/O (II), EN LAS QUE R1 Y R2 SON RADICAL ALCOHILO C1-6 Y X ES EL RADICAL DE UN ACIDO, ASI COMO DE SUS BASES LIBRES E ISOMEROS OPTICOS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE HEXAHIDROINDOLQUINOLISINIO DE FORMULA (III), EN LA QUE R2 Y X TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN DERIVADO DE DIESTER DE ACIDO METILENMALONICO DE FORMULA (IV), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR BASICO, A TEMPERATURA AMBIENTE.

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