41 patentes, modelos y diseños de ELI LILLY & COMPANY

  1. 1.-

    Derivados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer

    (08/2015)

    Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: n es 0, 1 o 2; R1 es pirimidinilo, pirazinilo opcionalmente sustituido con cloro o flúor, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno, de manera independiente, entre cloro, flúor y alcoxi C1-C3; R2 es seleccionado, en cada caso de manera independiente, entre cloro o flúor; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hidroxi; y R4 es hidrógeno o alquilo C1-C3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Amiloide beta Fab pegilado

    (02/2015)

    Una molécula que comprende un fragmento Fab de anticuerpo que se une específicamente al péptido Aβ humano entre las posiciones de aminoácidos 13 a 28, en la que el fragmento de anticuerpo comprende una región variable de cadena ligera de la SEC ID Nº 1 y una región variable de cadena pesada de la SEC ID Nº 2, y en la que dicho fragmento de anticuerpo Fab se une covalentemente a una molécula de polietilenglicol de 20 kD en la cisteína del aminoácido 56 de la SEC ID Nº 2.

  3. 3.-

    Antagonistas del receptor de glucagón, preparación y usos terapéuticos

    (08/2014)

    Un compuesto estructuralmente representado por la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es -CH2- o un enlace; R1 y R2 son independientemente -H o -halógeno; R3 es -alquilo (C1-C8) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C7), -alquil (C1-C6)- cicloalquilo (C3-C7) o cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R4 y R5 son independientemente -H, -halógeno, -hidroxi, -hidroximetilo, -CN,...

  4. 4.-

    Nuevo compuesto intermedio y proceso útil en la preparación de {2-[1-(3,5-bis-trifluorometilbencil)-5-piridin-4-il-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-piridin-3-il}-(2-clorofenil)-metanona

    (04/2014)

    Un proceso para preparar un compuesto que es {2-[1-(3,5-bistrifluorometilbencil)-5-piridin-4-il-1H- [1,2,3]triazol-4-il]-piridin-3-il}-(2-clorofenil)-metanona, Forma IV, que comprende: cristalizar el producto a partir de una mezcla disolvente de acetato de isopropilo y heptanos.

  5. 5.-

    Antagonistas de receptores opioides

    (03/2014)

    Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 6-{4-[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-ciclohexiloxi}-nicotinamida,**Fórmula** 5 6-[4-(3-metil-butilamino)-ciclohexiloxi]-nicotinamida,,**Fórmula** 6-[4-(2-tiofen-2-il-etilamino)-ciclohexiloxi]-nicotinamida,,**Fórmula** 4-[4-(3-fenil-propilamino)-ciclohexiloxi]-benzamida,,**Fórmula** Trans-6-(4-bencilamino)-ciclohexiloxi)-nicotinamida,,**Fórmula** 6-(1-piridin-2-ilmetil-piperidin-4-iloxi)-nicotinamida,**Fórmula**

  6. 6.-

    Compuestos y procedimientos para modular receptores FX

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula p es 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C6, -haloalquiloC1-C6, -alcoxi C1-C6, -haloalcoxi C1-C6-, halo, -SR11 y -S-haloalquilo C1-C3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -alcoxiC1-C6, -haloalcoxi C1-C6 y halo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C8,-alquilcicloalquilo C4-C8, -alcoxi C1-C6 y -haloalcoxi C1-C6; R5 y R5a se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno...

  7. 7.-

    Anticuerpos anti-esclerostina

    (12/2013)

    Un anticuerpo o un fragmento funcional del mismo que se une específicamente a la esclerostina humana, en elque el anticuerpo o fragmento funcional del mismo comprende seis CDR con las siguientes secuencias deaminoácidos: HCDR1 con SEQ ID NO: 26, HCDR2 con SEQ ID NO: 27, HCDR3 con SEQ ID NO: 28, LCDR1con SEQ ID NO: 29, LCDR2 con SEQ ID NO: 30 y LCDR3 con SEQ ID NO: 31.

  8. 8.-

    Formulaciones farmacéuticas de equinocandina que contienen tensioactivos formadores de micelas

    (09/2013)

    Una formulación liofilizada que comprende: (i) un compuesto de equinocandina, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; (ii) un tensioactivo formador de micelas farmacéuticamente aceptable que es polisorbato 80, polisorbato 40 o polisorbato en una cantidad mayor de 5% en peso de la formulación; en donde la relación en peso de (i) a (ii) es de 1:1,75 a 1:25; y (iii) un agente de carga que es manitol; (iv) un tampón que es ácido tartárico; en donde dicho compuesto de equinocandina se representa por la siguiente estructura: **Fórmula** en donde:**Fórmula** R1, R2, R3, R6, R7 y R10 son hidroxi; R4 es metilo; R5 y R11 son metilo; R8 es -OH.

  9. 9.-

    Derivados de ciclohexilimidazol lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1

    (09/2013)

    Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es -H, -5 halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos); R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos); R3 es -H o -halógeno; R4 es -OH, halógeno, ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C6)(opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -cicloalquilo...

  10. 10.-

    Soluciones estabilizadas de teriparatide

    (06/2013)

    Un vial o cartucho sellado que contiene una composición farmacéutica estable durante el almacenamiento, en la forma de una solución estéril preparada para la administración parenteral en un paciente humano, cuya solución comprende PTH humana, un tampón para mantener un pH de 3 a 7, y un agente estabilizante poliol, y cuya solución no ha sido reconstituida a partir de un liofilizado.

  11. 11.-

    Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA

    (03/2013)

    Un compuesto de fórmula en la que: n es 1 o 2; R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3,...

  12. 12.-

    1,5-Difenil-3-piridinilamino-1,5-dihidropirrolidin-2-onas como moduladores del receptor CB1

    (03/2013)

    Un compuesto de Fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  13. 13.-

    Compuestos de tiazolil-pirazolopirimidina como intermedios sintéticos y procedimientos de síntesis relacionados

    (03/2013)

    Un compuesto de la fórmula en la que: R1 y R2 son, independientemente, etilo o n-propilo; o una sal del mismo.

  14. 14.-

    6-arilalquilamino-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[D]azepinas como agonistas del receptor 5-HT2C

    (03/2013)

    Un compuesto de Fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno; cada uno de R2, R3 y R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 es -NR10R11; R7 es halo; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno; R10 es Ph2-metilo o Ar1-metilo; R11 es hidrógeno; Ph1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes halo independientemente seleccionados, o con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, -SCF3, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor, y alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 6 sustituyentes flúor; Ph2 es fenilo sustituido con R12 y opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 ó 2 sustituyentesseleccionados...

  15. 15.-

    Tetrahidrociclopenta[b]indoles como moduladores del receptor de andrógenos

    (02/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que R representa un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  16. 16.-

    Antagonistas de receptor de glucagón, preparación y usos terapéuticos

    (09/2012)

    Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 son independientemente -H o -halógeno; R3 es -alquilo (C1-C8) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C7), -alquilo (C1-C6) – cicloalquilo (C3-C7) o -cicloalquilo (C3-C7) -alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R4 y R5 son independientemente -H, -halógeno, -hidroxi, hidroximetilo, -CN, -alcoxi (C1-C7), -alquenilo (C2-C7) o -alquilo (C1-C6) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos); R6 es en la que la marca en zig-zag muestra el punto de unión a la...

  17. 17.-

    Ésteres de diarilo como antagonistas del receptor opiáceo

    (08/2012)

    6-(2-Fluoro-4-{[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-metil}-fenoxi)-nicotinamida o su sal farmacéuticamente aceptablepara el tratamiento del alcoholismo.

  18. 18.-

    Derivados de 5-[4-(azetidin-3-iloxi)-fenil]-2-fenil-5H-tiazolo[5,4-c]piridin-4-ona y su uso como antagonistas del receptor de MCH

    (08/2012)

    Un compuesto de fórmula en la que "-----" está ausente o es opcionalmente un enlace; q es 1 ó 2; R1 se selecciona independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-C2-, halo, hidroxi, haloalquilo C1-C2-, alcoxiC1-C3-, ciano, -O-cicloalquilo C3-C4-, y -O-haloalquilo C1-C2; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C3-, hidroxi, alcoxi C1-C3-, ciano, haloalquiloC1-C2-, -O-haloalquilo C1-C2-, y halo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4-, haloalquilo C2-C4-, alquilo C2-C4-OH,cicloalquilo C3-C6-, -CH2-cicloalquilo...

  19. 19.-

    Anticuerpos anti-miostatina

    (05/2012)

    Un anticuerpo monoclonal anti-miostatina o un fragmento funcional del mismo que se une específicamentea un polipéptido que consiste en aminoácidos 40-64 de una forma madura de miostatina humana como se muestraen la SEC ID NO: 46: **Tabla**

  20. 20.-

    Pirrolidinonas sustituidas con piperidinilo como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroidedeshidrogenasa 1

    (04/2012)

    Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula: en la que R0 es o en las que la línea a trazos representa el punto de unión a la posición de R0. Ra es -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 o fenilo, Rb es -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 o fenilo, Rc es -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8 o fenilo, R1 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), R3 es -H o -halógeno, R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo...

  21. 21.-

    Amidofenoxiindazoles como inhibidores de C-Met

    (04/2012)

    Un compuesto de la fórmula: en la que: R1 es H o metilo; R2 es amino, dimetilamino, fluoro, ciclopropilo, piridilo opcionalmente substituido con un substituyente amino o substituyentes 1, 2-metilo, pirazolilo opcionalmente substituido con dos substituyentes metilo, 2-metoxipirimidin-5-ilo, 4-metilsulfonilfenilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilamino, (tetrahidro-2H-piran-4-il) amino carbonilo, o un substituyente morfolinil-4-ilo; en la que Ra, Rb y Rc están independientemente seleccionados entre H o metilo; R3 es H o...

  22. 22.-

    Pirrolidinonas ciclohexilo substituidas como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1

    (04/2012)

    Un compuesto estructuralmente representado mediante la fórmula: **Fórmula** en la que R0a es -halógeno; R0b es -H o -halógeno; R1 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos); R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos); R3 es -H o -halógeno; R4 es -OH, -halógeno, -CN, -alquilo(C1-C4) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -alcoxi(C1-C6) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -SCF3 , -C(O)O-alquilo(C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, - cicloalquilo(C3-C8), O-fenil-C(O)O-alquilo(C1-C4),...

  23. 23.-

    COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA MODULAR FXR

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula en la que: q es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, o trifluorometoxi; R2 es hidrógeno, cloro, fluoro, o trifluorometoxi; R3b es trifluorometilo, ciclopropilo o isopropilo; X es C o N, con la condición de que cuando X es C, q sea 1; Ar' se selecciona entre el grupo que consiste en benzoisotiazolilo, benzotienilo, indazolilo, indolilo, naftilo, fenilo y piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con metilo o fenilo; o una sal o enantiómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

  24. 24.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREDECIR LA SENSIBILIDAD A UNA TERAPIA FARMACÉUTICA PARA LA OBESIDAD

    (02/2012)

    Un procedimiento para predecir la sensibilidad al tratamiento para obesidad o sobrepeso en un ser humano con un agente farmacéutico seleccionado del grupo que consiste en un agonista del receptor 5-HT2C, un antagonista del receptor cannabinoide-1 (CB-1), un inhibidor de la fosfolípido diesterasa-10 (PDE-10), un antagonista de orexina-1, un inhibidor de la recaptación triple de serotonina-noradrenalina-dopamina (SNDRI), un inhibidor de lipasas y/o un inhibidor del receptor de la absorción de lípidos, que comprende determinar en una biomuestra aislada del ser humano si hay una reducción en la respuesta de las partículas de lipoproteínas ricas en triglicéridos...

  25. 25.-

    3-INDAZOLIL-4-PIRIDILISOTIAZOLES

    (01/2012)

    Un compuesto de la fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R 1 es H o alquilo C1-C3; R 2 es H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C5, fluoroalquilo C1-C3, NR 4 R 5 , alcoxi C1-C3 o alcoximetilo C1-C3; R 3 es H o metilo; y R 4 y R 5 son independientemente H o alquilo C1-C3.

  26. 26.-

    (E)-N-{3-[FLUORO-11H-10-OXA-1-AZA-DIBENZO-[A,D]-CICLOHEPTEN-5-ILIDEN)-PROPIL]-FENIL}-METILSULFONAMIDA COMO MODULADOR DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATOIDE

    (12/2011)

    Un compuesto que es (E)-N-{3-[1-(8-fluoro-11H-10-oxa-1-azadibenzo[a,d]ciclohepten-5-iliden)-propil]-fenil}metanosulfonamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  27. 27.-

    APARATO DE DISPENSACIÓN DE MEDICACIÓN CON UN CONJUNTO DE ENGRANAJES QUE TIENE UNA ABERTURA DE ALOJAMIENTO DE ELEMENTO DE ACCIONAMIENTO

    (12/2011)

    Un aparato de dispensación de medicación que comprende: un alojamiento ; un elemento de accionamiento en el interior de dicho alojamiento y que puede moverse en una dirección distal; un recipiente para fluido que define un depósito lleno de medicamento con un pistón que puede moverse en un extremo y una salida en el otro extremo, pudiendo acoplarse dicho pistón mediante dicho elemento de accionamiento para hacerse progresar hacia dicha salida cuando se hace que dicho elemento de accionamiento se desplace de forma distal; un émbolo que puede moverse de manera relativa a dicho alojamiento desde una posición distal hasta una posición proximal, pudiendo empujarse dicho émbolo de forma manual...

  28. 28.-

    PIPERAZINIL PIRAZINAS Y PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula: en la que: A es -C(H)= o -N=, R1 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo opcionalmente sustituido con metoxi o 5 1 a 3 sustituyentes flúor o cloro seleccionados independientemente; pirazol-4-ilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos metilo o etilo; imidazolilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos metilo o etilo; piridilo opcionalmente sustituido con flúor o cloro, y tienilo; R2 es hidrógeno o metilo; m es 0, 1 o 2; R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, flúor, cloro, hidroxi, metoxi,...

  29. 29.-

    ANTAGONISTAS CÍCLICOS PEPTÍDICOS DE CXCR4

    (11/2011)

    Un peptido lactama ciclado de formula I: R1-ciclo[X1 - Tyr - X3 -DArg - 2Nal - Gly - X7] - X8 - X9 -X10 - R2 (I) (SEQ ID NO: 1) en el que: a) dicha lactama esta formada por un enlace amida entre el grupo amino de la cadena secundaria de X1 y el grupo carboxilo de la cadena secundaria de X7, en la que X1 y X7 son, respectivamente, una pareja seleccionada entre el grupo que consiste en (D/L) Agl/Glu, Dab/Glu, y Dap/Glu, y R1 es Ac o n-hexanoilo; o b) dicha lactama esta formada por un enlace amida entre el grupo carboxilo de la cadena secundaria de X1 y...

  30. 30.-

    APARATO INYECTOR DE MEDICACIÓN CON CONJUNTO MOTRIZ QUE FACILITA EL REARME

    (10/2011)

    Un conjunto de dispositivo de inyección que al ser accionado emite un clic para un aparato inyector de medicación, incluyendo el aparato un tornillo motriz que puede avanzar en una dirección distal para desplazar un émbolo móvil de un cartucho para empujar a la medicación desde una salida del cartucho, un manguito motriz de un mecanismo de inyección de la dosis que puede girar en una primera dirección dentro de una carcasa del aparato, incluyendo el manguito motriz una superficie orientada hacia el lado distal y definiendo un orificio en el que se extiende el tornillo motriz, y un embrague , conectado al tornillo motriz, que se hace girar mediante acoplamiento con...

  31. 31.-

    1,5-DIFENIL-3-BENCILAMINO-1,5-DIHIDROPIRROLIDIN-2-ONAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR CB1

    (04/2011)

    Un compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: a) -H, b) halo, c) -OCF3, d) -OCH3, e) metilo, f) -SO2CH3, g) -CF3 y h) -CN; R2 es al menos un sustituyente independientemente seleccionado del grupo constituido por: a) -H, b) halo, c) -CF3, d) -alquilo(C1-C4), e) ciclopropilo, f) -O-ciclopropilo, g) -SCF3, h) -OCF3 i) -OCH2CF3, j) -CN y k) -O-alquilo(C1-C3); R3 es al menos un sustituyente independientemente seleccionado del grupo constituido por: a) -H, b) -CF3, c) -alquilo(C1-C4), d) ciclopropilo, e) -OCH3, f) halo y g) fenilo; cada R4...

  32. 32.-

    DERIVADOS DE AZABICICLOALCANO ÚTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR NICOTÍNICO DE ACETILCOLINA

    (03/2011)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que, R 1 es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6, benciloxicarbonilo, cianoalquilo C1-6, dihidro-3-piridinilcarbonilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fenoxicarbonilo, -NR 3 R 4 , (NR 3 R 4 )alquilo C1-4 y (NR 3 R 4 )carbonilalquilo C1-4; R 2 está presente como H u OH; ----- es un doble enlace opcional, en el que cuando ----- es un doble enlace, R 2 está ausente; A es un arilo seleccionado entre fenilo, naftilo, indenilo, indanilo, azulenilo y tetrahidronaftilo, en la que dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre alquenilo...

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