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(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II): **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico; R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo; R4 es H o F; R5 es H, F, Cl, o -CH3;…

(22/04/2020) Un método de preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde R1 es Cl o CF3; R2 es F o Cl; y R3 es H o CH3; y en donde dicho compuesto de fórmula (I) está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, comprendiendo dicho método: (a) poner en contacto un compuesto que tiene la fórmula (i-3): **(Ver fórmula)** en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, arilo y aril-alquilo C1-4, que está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, o una sal del mismo, con un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver…

(17/04/2019) Un compuesto que es de fórmula (I): **Fórmula** o es una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o rotámero del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2 y un tetrazol; Los vértices del anillo a, b, c y d se seleccionan independientemente entre CH y C(R1); cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, CN, -SF5, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, -ORa, -SRa, -CORa, -NRaRb y heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que las porciones de alquilo de R1 están opcionalmente sustituidas adicionalmente con 1-3 Ra; y de manera opcional, los miembros de R1 adyacentes están conectados para formar un anillo adicional de 5 o 6 miembros que es saturado o…

(03/04/2019) Un compuesto representado por la estructura (I):**Fórmula** donde n es un número entero de 0 a 3; cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH; X y Z se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 10 (i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico-condensado, donde el grupo heteroarilo tiene de 1 a 4 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S; (ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalcano y heterocicloalcano, donde los anillos de heterocicloalcano tienen de 1 a 3 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S; donde cada uno de los anillos en (i) y (ii) están opcionalmente…

(15/03/2019) Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada entre el grupo que consiste en: o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o N-óxido del mismo, donde R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CO2Ra, -S(O)3Ra, -X1CO2Ra, -X1SO2Ra, -X1S(O)3Ra, -X1ORa, -CORa, -CONRaRb, -X1NRaRb, -X1NRaCORb, - X1CONRaRb, X1S(O)2NRaRb, X1S(O)2Ra, -ORa, -NRaRb, -NRaCORb, -CONRaRb, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, - S(O)2Ra, -X1CORa, X1CONRaRb y -X1NRaS(O)2Rb, donde X1 es alquileno C1-4 y cada Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8 y cicloalquilo…

(14/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, N-óxido, versión isotópicamente enriquecida o enantioméricamente enriquecida y un rotámero del mismo en la que cada uno de los vértices del anillo Xa, Xb y Xc se selecciona independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(R2), CH y C(R2); el subíndice n es 0, 1 o 2; Z se selecciona del grupo que consiste en (i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico condensado, en donde el grupo heteroarilo tiene de 1-4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados de N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes R5; (ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalcano, y heterocicloalcano,…

(13/09/2018) Un compuesto que tiene una fórmula:**Fórmula** en la que el subíndice n es un número entero de 0 a 3; cada R1a y R1b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -ORa, -X1CORa, -X1CO2Ra, - X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, y -X1ORa, en las que X1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-6, y opcionalmente dos grupos R1a en átomos de carbono adyacentes se unen para formar un anillo carbocíclico…

(27/09/2017) Un compuesto que es de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, halógeno, -CN, -SO2Me y -C(O)NH2; cada R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, halógeno, -CN y alcoxi C1-8; o dos grupos R2 unidos a átomos de carbono adyacentes se conectan opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido con grupos R2 adicionales; R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y haloalquilo C1-4; R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8 e hidroxialquilo C1-8; cada…

(20/09/2017) Compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, y halógeno; R2 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, halógeno, CN, y alcoxi C1-8; u opcionalmente dos grupos R2 en átomos de carbono adyacentes se pueden conectar para formar un anillo de 5 o 6 miembros (alifático o aromático, heterociclo o carbociclo) que está opcionalmente sustituido con grupos…

(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico; R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo; R4 es H ó F; R5 es H, F, Cl ó -CH3; R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o una sal, hidrato o rotómero farmacéuticamente aceptable del mismo; donde C1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene de 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes R1; C2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde el grupo heteroarilo tiene entre 1-3 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados entre N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes R2; C3 se…

(18/05/2016) Un compuesto representado mediante la estructura (Ib2): **Fórmula** en la que cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH; A1 es N o C(R5); A2 es N o C(R7); R1 es Cl o F; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, en la que las porciones alquilo de R3 están además opcionalmente sustituidas por 1-3 Ra; R5, R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalcano de 3, 4-, 5 o 6 miembros en los que los heteroátomos presentes como los vértices…

(06/05/2015) Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o N-óxido de los mismos, en donde el subíndice m es un número entero de 0 a 4; R1 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, -CO2Ra, -S(O)3Ra, -X1CO2Ra, -X1SO2Ra, -X1S(O)3Ra, -X1OR3, -CORa, - CONRaRb, -X1NRaRb, -X1NRaCORb, -X1CONRaRb, X1S(O)2NRaRb, X1S(O)2Ra, -ORa, -NRaRb, -NRaCORb, -CONRaRb, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, -S(O)2Ra, -X1CORa, X1CONRaRb, y -X1NRaS(O)2Rb, en donde X1 es alquileno C1-C4 y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, y cicloalquilo C3-C6, y cicloalquenilo C3-C6, o opcionalmente Ra y…

(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos o N-óxidos de los mismos, en donde R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H y CH3; R2a se selecciona del grupo que consiste en H y F; y R2d se selecciona del grupo que consiste en H, alcoxi 10 C1-C4 y haloalcoxi C1-C4 cuyo compuesto no es 2-(4- amino-3-(1H-imidazol-2-il)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)-1-(4-(4-cloro-3-metoxifenil)piperazin-1-il)etanona.

(05/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula: o un estereoisómero, rotámero o una variante enriquecida isotópicamente del mismo, en la que R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxilo, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, cicloheteroalquil C3-8-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, ariloxialquilo C1-4, aril-alcoxi C1-2-alquilo C1-4, -NRaRb, y RaRbN-alquilo C1-4 donde cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, cicloheteroalquilo C3-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, mono- o di-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4 e hidroxialquilo C1-8, o Ra y Rb se combinan…

(06/08/2014) Compuesto, sal, o N-óxido de fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar1 es un arilo C6-10 sustituido o no sustituido o un heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido; presentando cada uno de ellos entre 0 y 5 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, -CN, -NO2, ≥O, -C(O)R3, -CO2R3, -C(O)NR3R4, -OR3, -OC(O)R3, -OC(O)NR3R4, -NR5C(O)R3, - NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5CO2R3, -NR5S(O)2R3, -SR3, -S(O)R3, -S(O)2R3, -S(O)2NR3R4, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido, y heterociclilo de entre 3 y 10 miembros sustituido o no sustituido; A…

(25/09/2013) Un compuesto de fórmula (III) o una de sus sales: donde L se selecciona del grupo que consiste en un enlace o -C(O)-; Z1 es heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido; X2, X3, X4, X5 y X6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno,halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituidoo no sustituido, -CN, -NO2, -C(O)R18, -CO2R18, -C(O)NR18R19, -OR18, -OC(O)R19, -OC(O)NR18R19, -NR18C(O)R19, -NR18C(O)NR19R20, -NR18R19, -NR18CO2R19, -NR18S(O)2R19, -SR18, -S(O)R18, -S(O)2R18, -S(O)2NR18R19, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de 5 a 10…

(28/08/2013) Anticuerpo que se une a CCX-CKR2, que comprende: i) las regiones determinantes de complementariedad (CDR) de Kabat de SEC ID nº 12 y las regionesdeterminantes de complementariedad (CDR) de Kabat de SEC ID nº 14; o ii) las regiones determinantes de complementariedad (CDR) de Kabat de SEC ID nº 16 y las regionesdeterminantes de complementariedad (CDR) de Kabat de SEC ID nº 18

(01/04/2013) Método de cribado de un agente que se une a CCX-CKR2 sobre una célula, comprendiendo el métodoponer en contacto una pluralidad de agentes con un polipéptido de CCX-CKR2 que comprende un dominioextracelular al menos 95% idéntico a un dominio extracelular de SEC ID nº:2, o un fragmento de unión a SDF1 oI-TAC del mismo; y determinar que un agente compite con I-TAC o SDF1 por la unión al polipéptido de CCX-CKR2 o su fragmento; en el que el método se lleva a cabo como un ensayo in vitro o basado en células.

(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula (II) o una sal del mismo: en la que: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, -CN, o haloalquilo C1-8, con tal de que al menos uno de R1 o R2 sea distinto de hidrógeno; R4 es hidrógeno; R5 es halógeno o alquilo C1-8; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo C6-10 sustituido o sin sustituir, heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o sin sustituir y heterociclo de 3 a 10 miembros sustituido o sin sustituir.

(05/12/2011) Compuesto de la fórmula: en donde Y' = H e Y'' = Cl; X' y X'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, -CF3, -CH=CH2, isoamilo, fenilacetileno, t-butilo, etilo (Et), i-propilo (iPr), - C(CH3)2CH2CH3, hidroxibutilo, C(CH3)2CH2CH2OH, - CH2CH2CO2Me, -OCF3, -OMe, -O-1Pr, -C(O)Me, -SO2Me, fenilo (Ph), -OEt, pirazol, oxazol, y morfolinilo, con la condición de que X' y X'' no puedan ser ambos hidrógeno simultáneamente, Z' y Z'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, -CN, -OR7, - NR7R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquilo, fenilo, y heterociclilo no sustituido de 5 ó 6 miembros, donde R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6 haloalquilo, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C2-6 alquenilo,…

(22/11/2011) Una proteína o polipéptido aislados que modulan la actividad del receptor FPRL1 que comprenden una secuencia en su extremo N, teniendo la secuencia una identidad de al menos 90% con el SEQ ID No. 1 a lo largo de toda su longitud, donde la proteína o el polipéptido no es uno de los SEQ ID Nos. 15 y 16.

(08/06/2011) Un compuesto de formula (I), o una de sus sales: donde Ar es fenilo no sustituido o fenilo sustituido con uno o mas de halogeno, alquilo C1-C8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C8 sustituido o no sustituido, -CN, -C(O)R18, -CO2R18, - C(O)NR18R19, -OC(O)R19, -OC(O)NR18R19, -NO2, -NR18C(O)R19, -NR18C(O)NR19R20, -NR18R19, -NR18CO2R19, - NR18S(O)2R19, -SR18, -S(O)R18, -S(O)2R18 , -S(O)2NR18R19, arilo C6-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido, y heterociclilo de 3 a 10 miembros sustituido o no sustituido; R18, R19 y R20 se seleccionan…

(08/06/2011) Un compuesto de formula (I), o una de sus sales: donde Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-C10 sustituido o no sustituido y heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido; Y4, Y5, Y6, e Y7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -CN, - C(O)R15, -CO2R15, -C(O)NR15R16, -OR15, -OC(O)R15, -OC(O)NR15R16, -SR15, -S(O)R15 , -S(O)2R15, -S(O)2NR15R16, - NO2, -NR15R16, -NR5C(O)R16, -NR15C(O)OR16, -NR15S(O)2R16, -NR15C(O)NR16R17, alquilo C1-C8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C8 sustituido o no sustituido, heterociclilo de 3 a miembros sustituido o no sustituido, arilo C6-C10…

(12/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales: Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-C10 sustituido o insustituido y heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o insustituido; Y 1 se selecciona del grupo que consiste en -CR 3a -, -N-, y -N + (O) - -; Y 2 se selecciona del grupo que consiste en -CR 3b -, -N-, y -N + (O) - -; Y 3 se selecciona del grupo que consiste en -CR 3c -, -N-, y -N + (O) - -; Y 4 se selecciona del grupo que consiste en -CR 3d -, -N-, y -N + (O) - -; donde al menos uno de Y 1 , Y 2 , Y 3 , o Y 4 es -N-. R 3a , R 3b , R 3c , y R 3d se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ­ CN, -C(O)R 4 , -CO2R 4 , -C(O)NR 4 R 5 , -OR 4 , -OC(O)R 4 , -OC(O)NR 4 R 5 , -SR 4 , -S(O)R 4 , -S(O)2R 4 , -S(O)2NR 4 R , -NO2, -NR 4 R 5 , -NR 4…

(03/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I o sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que --- es un doble enlace; A es N o CH; R 1 está ausente; L 1 es -C(O)-; R 2 es -R e ; R 3 es -CH2-R e ; cada R e es independientemente un grupo arilo o heteroarilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, - CO2R r , -OC(O)R r , -C(O)NR r R s , -C(O)R r , -S(O)R t , -S(O)2R t , -R t , - C(NOR r )R s , -NR r -C(O)NR r R s , -NH-C(NH2)=NH, -NR t C(NH2)=NH, -NH- C(NH2)=NR t , -NH-C(NHR t )=NH, -NR r S(O)2R t , -NR r S(O)2R t , - NR r S(O)2NR r R s , -N3, -C(NR r V)=NV, -N(V)C(R r )=NV, -X 2 C(NOR r )R s , - X 2 C(NR r Y)=NV, -X2N(Y)C(R r )=NV, -X…

(19/05/2010) Procedimiento para la identificación de moduladores de la unión de CCX CKR a una quimioquina, que comprende: (a) poner en contacto un polipéptido CCX CKR aislado o recombinante y la quimioquina en presencia de un compuesto de ensayo; en el que: el polipéptido CCX CKR (i) comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID nº 2, o es un fragmento o variante de la misma, en el que la variante presenta una identidad de secuencias de por lo menos el 90% respecto de la secuencia SEC ID nº 2, e (ii) puede unirse a la quimioquina en ausencia del compuesto de ensayo; y la quimioquina se selecciona de entre el grupo constituido por quimioquina de ligando EBI-1 (ELC), quimioquina de órgano linfoide secundario (SLC), quimioquina expresada en el timo (TECK),…

(06/05/2010) El uso de al menos un polipéptido que consiste en una secuencia de aminoácidos que tiene una identidad de secuencia de al menos el 80% con una secuencia seleccionada del grupo que consiste en las SEC ID Nº: 1-6; y al menos un antígeno en la preparación de un medicamento para inducir una respuesta inmune contra un antígeno