Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Preparación de un inhibidor mek y formulación que comprende el mismo.
(04/12/2019) Procedimiento de preparación de (2-hidroxietioxi)-amida de ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-carboxílico del ácido:
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el procedimiento las etapas de:
a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
con una base adecuada seguido de reacción con un ácido para formar un intermedio de Fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
y cristalizar el intermedio de Fórmula (V); y
**(Ver fórmula)**
b) hacer reaccionar dicho intermedio cristalizado de Fórmula (V) con un compuesto de Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en presencia de un agente de acoplamiento y una…
Procedimiento de SNAr para la preparación de compuestos de benzimidazol.
(31/05/2019) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula Ia-2**Fórmula**
y las sales y solvatos de los mismos, en donde:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3- C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, trialquilsililo o dialquilarilsililo, en donde dichas porciones de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo están sustituidas opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6 y heterocicloalquilo C3-C6;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo…
Derivados del bencimidazol.
(15/05/2019). Solicitante/s: ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA. Inventor/es: LI,HONG-YU, FRETT,BRENDAN, SANTORO,MASSIMO, CARLOMAGNO,FRANCESCA.
Compuesto de fórmula VIII**Fórmula**
en la que:
R1 es arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido (con R6);
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C3), halo, -CN, -O-alquilo (C1-C3), -O-(CH2)nX, -N(R7)(R8), - CONH(CH2)nX, -SO2NH(CH2)X, y -SO2-alquilo (C1-C3);
R3 y R4 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-C6), o CN;
R5 es alquilo (C1-C3) o alquilo (C1-C3) sustituido con de uno a tres flúor;
R6 es H, OH, NH2, alquilo (C1-C3), halo, -CN, -O-alquilo (C1-C3), -O(CH2)nX,-N(R7)(R8), -CONH2, -CONH(CH2)nX, - SO2NH(CH2)nX, o -SO2-alquilo (C1-C3); X es OR9, N(R7)(R8);
R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) o alcoxilo (C1-C4), y pueden formar un anillo entre sí; n es 2 ó 3; y
R9 es H o alquilo (C1-C3);
y sales, estereoisómeros, enantiómeros, racematos, solvatos, hidratos y polimorfos del mismo.
PDF original: ES-2742192_T3.pdf
Gamma-dicetonas como activadores de la ruta de señalización Wnt/beta-catenina.
(17/04/2019). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, WALLACE,DAVID MARK, KUMAR KC,SUNIL, BARROGA,CHARLENE.
Compuesto de fórmula: **Fórmula**
5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2709824_T3.pdf
COMPLEJOS DE IRIDIO(III) DE FÓRMULA GENERAL [Ir(C^N)2(N^O)] o [Ir(C^N)2(N^N')]A.
(15/11/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CASTILLA-LA MANCHA. Inventor/es: ESPINO ORDÓÑEZ,Gustavo, CARBAYO MARTÍN,Arancha, MARTÍNEZ ALONSO,Marta, AGUIRRE MÉNDEZ,Larry Danilo, BERLANGA SANZ,Leticia, GALERÓN RODRÍGUEZ,Natalia, FIDALGO ZORRILLA,Jairo, JALÓN SOTÉS,Félix Ángel, MANZANO MANRIQUE,Blanca Rosa, CARRIÓN NUÑEZ DE ARENAS,Mª Del Carmen, GARCÍA RUIZ,Begoña, TORRES HERNÁNDEZ,Javier.
La presente invención describe un complejo de Ir(III) de fórmula general [Ir(C^N)2(N^O)] o [Ir(C^N)2(N^N')]A, donde A es un anión, cada (C^N) es un ligando ciclometalado independiente y (N^O) o (N^N') es un ligando arilazol. La gran diversidad de ligandos que comprenden estos complejos son capaces de modular la energía de la luminiscencia en un rango muy amplio, cubriendo gran parte del espectro visible.
PDF original: ES-2642114_B1.pdf
PDF original: ES-2642114_A1.pdf
Benzoimidazoles y benzopirazoles substituidos como antagonistas de CCR(4).
(20/09/2017) Compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que:
R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, y halógeno;
R2 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, halógeno, CN, y alcoxi C1-8; u opcionalmente dos grupos R2 en átomos de carbono adyacentes se pueden conectar para formar un anillo de 5 o 6 miembros (alifático o aromático, heterociclo o carbociclo) que está opcionalmente sustituido con grupos…
Ligandos del receptor EP1.
(03/05/2017) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
W1 es fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N, en el que W1 está sustituido con un R1 y opcionalmente sustituido con uno o más R2;
W2 es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 átomo de N y puede contener adicionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; en la que dicho anillo es aromático, saturado o parcialmente insaturado, y que está opcionalmente sustituido con uno o más R3;
R1 es -R6-R7;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1- 6, -O-alquilo-C1-6, -O-haloalquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, CN, -NR14COR15, -NR14SO2R15…
Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.
(19/04/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T.
Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que:
----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace:
R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo;
R9 es hidrógeno o halógeno;
R1 es alquilo C1-10 o halógeno;
R10 es hidrógeno;
R10 es hidrógeno;.
PDF original: ES-2628959_T3.pdf
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Profármacos de agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
(10/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa una unidad que promueve la inmovilidad seleccionada de un resto orgánico con un peso molecular inferior a 1000 g/mol que comprende uno o más restos que contienen nitrógeno cada uno con un pKa de entre 4 y 7,6 a 37ºC;
y R1 es fenilamino, imidazolilo, isoquinolinilo, quinolinilo, bencimidazolilo, acridinilo sustituido o no sustituido según las siguientes estructuras:**Fórmula**
en la que R3 es alquilo C1-8 lineal o ramificado, o alcoxialquilo, R4 y R5 son cada uno e independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-8 lineal o ramificado, alcoxialquilo o fenilo; y R3, que está situado entre…
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde
C1 es C o CH
C2 es C o CH
A1 es N o C
A2 es N, C(R2), N(R3), O, S o C(R4,R5); y
A3 es N, O, S, N(R6), C (R7) o C(R8,R9); en donde uno o dos enlaces no adyacentes en el anillo de 5 miembros formado por C1, C2, A1, A2 y A3 son enlaces dobles, mientras que los otros son enlaces simples, con la condición de que el enlace entre A1 y A2 o el enlace entre A1 y C1 o el enlace entre A2 y A3 o el enlace entre C1 y C2 o el enlace entre A3 y C2 es un enlace doble, además con la condición de que por lo menos uno de A1, A2 y A3 es N, N(R3) o N(R6),
y en donde
R2, R7 independientemente entre sí, se seleccionan…
Derivados de la 1,3-diaminociclopentano carboxamida.
(27/04/2016) Compuestos de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
R representa Ar, Het, -C≥C-Ar o -C≡C-Het,
W representa NR2R2', Het1, CH2Het1, A, Cyc, CH2Cyc, Ar, CH2Ar, (C(R3)2]mNR6COA o
(C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA,
R1 representa A,
R2, R2' cada uno, independientemente uno del otro, representan H, A o [C(R3)2]nCyc,
R3 representa H o alquilo ramificado o no ramificado con 1-6 átomos de C,
R4 representa H, OA', Hal o A',
X1, X2, X3, X4 cada uno, independientemente uno del otro, representan CH o N,
A representa alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2- y/o…
Inhibidores selectivos de histona desacetilasa.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula B:**Fórmula**
en donde:
R1 es -C(≥O)NHOH;
X2 es un enlace, -alquileno-C1-C6-, -alquenileno-C2-C6-, -alquinileno-C2-C6-, -heteroalquileno-C1-C6-, fluoroalquileno-C1-C6, fluoroalquenileno-C2-C6, haloalquileno-C1-C6, haloalquenileno-C2-C6, alquileno-C1-C6- O-, -alquileno-C1-C3-O-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NH-, -alquileno-C1-C3-NH-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-C(≥O)NH-, -alquileno-C1-C3-C(≥O)NH-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-NHC(≥O)-, - alquileno-C1-C3-NHC(≥O)-alquileno-C1-C3-, -alquileno-C1-C6-S-, -alquileno-C1-C3-S-alquileno-C1-C3-, - alquileno-C1-C6-S(≥O)-, -alquileno-C1-C3-S(≥O)-alquileno-C1-C3-,…
Derivado de benzimidazol alquilado en N3 como inhibidor de MEK.
(30/03/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: LYSSIKATOS, JOSEPH P., WALLACE,ELI,M, MARLOW,ALLISON L, HURLEY,BRIAN,T.
Un compuesto seleccionado entre (2-hidroxietoxi)amiduro de ácido 6-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado entre melanoma, cáncer de ovario, cáncer colorrectal, cáncer de pulmón, cáncer pancreático, cáncer de mama, cáncer de tiroides, cáncer gástrico, leucemia mieloide aguda, neoplasias del sistema nervioso central, cáncer de células escamosas, cáncer de células de la vejiga, cáncer de células de la cabeza, cáncer de células del cuello, cáncer de células renales, cáncer de células de riñón, cáncer de células de próstata, cáncer de células esofágicas, cáncer de células testiculares, o cáncer del intestino delgado en un mamífero.
PDF original: ES-2635666_T3.pdf
Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).
(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula**
o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula**
en donde
X1 es NH, N-alquilo u O;
A1 es hidrógeno o alquilo;
A2 es
i) hidrógeno;
ii) halógeno;
iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi;
iv) cicloalquilo opcionalmente…
Inhibidores Bencimidazola TRPV1.
(23/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
y una forma, en donde:
se forma un doble enlace entre la posición 1 y 2 y se presenta R3b;
p es 0, 1 ó 2;
q es 0;
r es 1 ó 2;
L es -X-C1-3alquil- o -C1-3alquil-Y-, en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente perfluorinada;
X e Y, cada uno es O o S;
A1 se selecciona de un grupo consistente de indanil, 1,2,3,4-tetrahidro-naftalenil, fenil y naftil;
R1 es C1-6alquil, C1-6alquilsulfonil, C1-6alcoxicarbonil, C1-6alcoxi-amino carbonil-C1-6alquil, C1- 6alquilsulfonilamino, aminosulfonil o (C1-4alquil)1-2aminosulfonil,
en la que cada instancia de alquilo es opcionalmente…
Derivados de bencimidazol N3-alquilados como inhibidores de MEK.
(29/07/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde:
---- es un enlace opcional, con la condición de que uno y solo un nitrógeno del anillo está unido con doble enlace; R1, R2, R9 y R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido. -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, - SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1- C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…
SALES DE PIRENO-BIS-IMIDAZOLIO.
(15/04/2015) Sales de pireno-bis-imidazolio.
Derivados de pireno-bis-imidazolio de fórmula I, donde el significado para los sustituyentes está descrito en la descripción. Estos compuestos se pueden coordinar a un metal resultando útiles como dispositivos electroópticos y biosensores, para la fabricación de celdas solares y como catalizadores altamente efectivos.
SALES DE PIRENO-BIS-IMIDAZOLIO.
(19/03/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITAT JAUME I DE CASTELLÓ. Inventor/es: POYATOS DE LORENZO,Macarena, GONELL GOMEZ,Sergio, PERIS FAJARNÉS,Eduardo.
Derivados de pireno-bis-imidazolio de formula (I), donde el significado para los sustituyentes está descrito en la descripción. Estos compuestos se pueden coordinar a un metal resultando útiles como dispositivos electroópticos y biosensores, para la fabricación de celdas solares y como catalizadores altamente efectivos.
Derivados de bencimidazol útiles en el tratamiento de trastornos relacionados con el receptor vaniloide TRPV1.
(31/12/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre CN, halógeno, o C(≥O)CH3;
R2 se selecciona entre metilo o H;
R3 se selecciona entre H, o halógeno;
R4 y R5 se seleccionan, cada uno independientemente, entre metilo o etilo o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de 3-6 miembros o un grupo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros;
R6 y R7 se seleccionan, cada uno independientemente, entre H, halógeno, metilo o etilo; o una sal
farmacéuticamente aceptable del mismo;
en el que el compuesto de fórmula I no es
N-[4-(1-ciano-1-metiletil)bencil]-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)-acetamida;
2-((7-cloro-1H-bencimidazol-1-il)-N-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorobencil]acetamida;
(+)-2-(7-ciano-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-cianociclohexil)fenil]etil}acetamida;
(+)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-2-metilfenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida;
(+,-)-2-(6-cloro-7-fluoro-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-2-metilfenil]etil}acetamida;
(+)-2-(7-acetil-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)fenil]etil}acetamida;
(+)-N-{1-[4-(1-cianociclohexil)fenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida;
(+)-2-(7-cloro-6-fluoro-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorofenil]etil}acetamida;
(+)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorofenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida;
(+)-N-{1-[4-(1-cianociclobutil)fenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida;
(R)(+)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)fenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida;
(R)(+)-2-(7-ciano-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)fenil]etil}acetamida;
(+)-2-(7-ciano-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorofenil]etil}acetamida;
(+)-2-(7-acetil-1H-bencimidazol-1-il)-N-{1-[4-(1-ciano-1-metiletil)-3-fluorofenil]etil}acetamida;
(R)(+)-N-{1-[4-(1-ciano-1-etilpropil)fenil]etil}-2-(6,7-difluoro-1H-bencimidazol-1-il)acetamida.
Derivados de tiourea como inhibidores de la glutaminil ciclasa.
(24/12/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbociclilo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; -alquil C1-6-arilo C6-12; -alquil C1-6-(arilo C6-12)2; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado a carbociclilo C3-12, -alquil C1-6-(fenilo condensado a carbociclilo C3-12), -fenilo condensado a heterociclilo C3-12 o -alquil C1-6-(fenilo condensado a heterociclilo C3-12);
en la que cualquiera…
Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.
(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L);
R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…
Inhibidores de metaloproteinasa de matriz a base de arilsulfonamida.
(20/08/2014) Un compuesto de Fórmula II**Fórmula**
en donde R'1 se selecciona de cicloalquilo (C3-C7), HC(O)--, heteroarilo de miembros, o heterocicloalquilo de miembros, o arilo (C6-C12), dicho arilo (C6-C12), heteroarilo de miembros, y heterocicloalquilo de miembros están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halo, alquilo (C1- C7), carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C7) carbonilo, y HC(O)--;
R2 y R3 son hidrógeno;
X es halógeno, o alcoxi (C1-C7);
"arilo" se refiere a grupos hidrocarbonados aromáticos monocíclicos o bicíclicos que pueden ser un solo anillo aromático o múltiples anillos aromáticos que están fusionados o enlazados covalentemente;
"heterocicloalquilo"…
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.
(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: .
N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida;
N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida;
N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida;
N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…
Métodos para hacer 6-[(4,5-dihidro-1h-imidazol-2-il)amino-]-7-metil-1h-bencimidazol-4-carbonitrilo y su forma de sal preferida.
(30/04/2014) Un método para preparación de un compuesto de fórmula (II) o tautómero del mismo:
en donde:
(a) Q1 y Q3 son cada uno independientemente hidrógeno
(b) Q2 es hidrógeno;
(c) R4 se selecciona del grupo que consiste de amida, ácido carboxílico, y ciano
(d) Q5 es hidrógeno;
(e) R6 se selecciona del grupo que consiste de amino, nitro and formilamino; y
(f) R7 es metilo;
(g) o tautómero del mismo;
que comprende:
a) proveer un compuesto de fórmula (I):
en donde:
(a) X e Y se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de nitro, amino and formilamino;
(b) R4 se selecciona del grupo que consiste de ácido carboxílico y ciano;
(c) Q5 es hidrógeno;
(d) R6 se selecciona del grupo que consiste…
Derivados de ciano-guanidina como inhibidores de glutaminil ciclasa.
(02/04/2014) Un compuesto de fórmula (I)
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no es adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3-12; -alquil C1-6-carbocicliclo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo-C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; - alquil C1-6-arilo; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o -fenilo condensado con heterociclilo C3-12;
en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados…
Derivados de nitrovinil-diamina como inhibidores de la glutaminil ciclasa.
(12/03/2014) U compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo:
R1 representa alquilo C1-12; alquenilo C2-12, en el que el doble enlace no está adyacente al nitrógeno; carbociclilo C3- 12; -alquil C1-6-carbociclilo C3-12; heterociclilo C3-12; -alquil C1-6-heterociclilo C3-12; arilo C6-12; heteroarilo C5-12; alquil C1- 6-arilo C6-12; -alquil C1-6-heteroarilo C5-12; -fenilo condensado a carbociclilo C3-12 o -fenilo condensado a heterociclilo C3-12;
en los que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos…
Compuestos de piperidina, composición farmacéutica que comprende los mismos y su uso.
(05/11/2013) Un compuesto de piperidina seleccionado de entre los compuestos de fórmula estructural (I):**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que m es un número entero de 1 ó 2;
n es un número entero de 0 a 2;
A se elige de entre un grupo fenilo y un grupo bencimidazol, en la que el grupo fenilo está sustituido con uno o más grupos elegidos independientemente de entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, un grupo amino, y un halógeno, y el grupo bencimidazol grupo está sustituido con uno o más grupos elegidos independientemente de entre hidrógeno, un grupo alquilo…
Compuesto unidos en posición 1-amino.
(22/10/2013) Un compuesto de la fórmula III: ++Fórmuila**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula**
A es
R1 está seleccionado entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi;R2, R3 y R4 están seleccionados independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C1-C2,haloalcoxi C1, CN e hidroxi;
1X está seleccionado entre CH, CF y N;
R6 está seleccionado independientemente entre H, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6;
R7 está seleccionado entre H, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, alquil C2-C6-O-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 e hidroxialquilo C2-C6;
R8 está…
Derivados de amino alcohol y sus actividades terapéuticas.
(16/10/2013) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula**
en donde
R1 es un anillo heterocíclico de nitrógeno opcionalmente condensado, que contienen uno o más átomos denitrógeno, al menos uno de los cuales es un grupo -NH-;
R2 es hidrógeno, C1-C10 alquilo recto, ramificado o cíclico,
C1-C8 alquilcarbonilo recto, ramificado o cíclico, un grupo arilcarbonilo o arilalquilcarbonilo opcionalmentesustituido;
R3 es un grupo de la fórmula II
en donde
R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno; C1-C8 alquilo recto o ramificado o C3-C7 alquilo cíclico;
arilo- C1-C5 alquilo o heteroarilo- C1-C5- alquilo; un grupo arilo o heteroarilo;
R6 y R7, que…
Derivados de bencimidazol alquilados N3 como inhibidores de MEK.
(14/06/2013) Una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento celular anormal en un mamífero, que comprende unacantidad de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(2,3-Dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico,
(2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-piran-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico,
(2-Hidroxi-1,1-dimetil-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico,
(2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-furan-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico,
(2-Hidroxi-etoxi)-amida…
