Nuevos derivados de pirimidina fusionados para la inhibición de la actividad de tirosina quinasa.

Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:



**(Ver fórmula)**

en donde,

W es S;

X es O, NH, S, SO o SO2;

Y es un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;

A y B son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno o di(alquil C1-6)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilcarbamoilo C2-6, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilsulfamoilo C2-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, di(alquil C1-6)fosfonilo, hidroxialquilo C1-6, hidroxicarbonilalquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, alquilsulfinil C1-6alquilo C1-6, di(alquil C1-6)fosfonilalquilo C1-6, hidroxialcoxi C2-6, alcoxi C1-6alcoxi C2-6, amino-alquilo C1-6, alquilamino C1-6alquilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, di(alquil C1- 6)aminoacetilo, aminoalcoxi C2-6, alquilamino C1-6alcoxi C2-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxi C2-6, hidroxialquilamino C2- 6, alcoxi C1-6alquilamino 2-6, aminoalquilamino C2-6, alquilamino C1-6alquilamino C2-6, di(alquil C1- 6)aminoalquilamino C2-6, heteroarilo, heterociclo, oxi heterociclico, tio heterociclico, sulfinilo heterociclico, sulfonilo heterociclico, sulfamoilo heterociclico, alquilo C1-6 heterociclico, alcoxi C1-6 heterociclico, amino heterociclico, alquilamino C1-6 heterociclico, aminoalquilo C1-6 heterociclico, carbonilo heterociclico, alquilcarbonilo C1-6 heterociclico, carbonilalquilo C1-6 heterociclico, alquiltio C1-6 heterociclico, alquilsulfinilo C1-6 heterociclico, alquilsulfonilo C1-6 heterociclico, aminocarbonilo heterociclico, alquilaminocarbonilo C1-6 heterociclico, aminocarbonilalquilo C1-6 heterociclico, carboxamido heterociclico y alquilcarboxamido C1-6 heterociclico;

el arilo se refiere a un anillo aromatico ciclico o biciclico C6-12;

cada uno de los heteroarilos se refiere independientemente a un hetero anillo aromatico ciclico o biciclico de 5 a 12 miembros que tiene uno o mas N, O o S;

cada uno de los heterociclos se refieren independientemente a un anillo heterogeneo ciclico o biciclico de 3 a 12 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene uno o mas N, O, S, SO o SO2, en los cuales un atomo de carbono que forma el heterociclo tiene opcionalmente uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, heterociclo, alquilo C1-6 heterociclico y heteroarilo, y en el que, siempre que el heterociclo comprenda opcionalmente un atomo de nitrogeno, el atomo de nitrogeno tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un atomo de hidrogeno, alquilo C1-6, monohaloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6alquilo C2-6, alquilcarbonilo C1-6, hidroxialquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, alquilsulfonilo C1-6, amino-alquilo C2-6, alquilamino C1-6alquilo C2-6, di(alquil C1-6)aminoalquilo C2-6, di(alquil C1- 6)aminoalquilcarbonilo C1-6, heterociclo, oxi heterociclico, tio heterociclico, sulfinilo heterociclico, sulfonilo heterociclico, alquilo C1-6 heterociclico, carbonilo heterociclico, alquilcarbonilo C1-6 heterociclico, alquilsulfinilo C1- 6 heterociclico y alquilsulfonilo C1-6 heterociclico (en donde, cuando el atomo de nitrogeno forma una amina terciaria, es opcionalmente de una forma N-oxido); y

opcionalmente, el alquilo C1-6 esta parcialmente insaturado o tiene un resto cicloalquilo C3-6 y un atomo de carbono en el heterociclo existe en una forma carbonilo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15181011.

Solicitante: Hanmi Science Co., Ltd. .

Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, LEE, KWANG, OK, HA, TAE, HEE, CHA,MI YOUNG, KIM,MAENG SUP, KIM,MI RA, KANG,SEOK JONG, LEE,JU YEON, JEON,JI YOUNG, JO,MYOUNG GI, KWAK,EUN JOO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D409/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2703552_T3.pdf

 

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