Nuevo procedimiento eficiente para la preparación de sitagliptina.
Procedimiento para la preparación de sitagliptina de fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
que comprende las siguientes etapas:
A) cianación de fluoruro de 2,4,5-trifluorobenzoilo de fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
para dar el compuesto de fórmula (IV):
**(Ver fórmula)**
B) conversión del compuesto de fórmula (IV) preparado en la etapa A) en el compuesto de fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
C) reducción del compuesto de fórmula (V) preparado en la etapa B) al compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
D) conversión del ácido 2,4,5-trifluorofenilacético de fórmula (II) obtenido en la etapa C) a sitagliptina de fórmula (I) o una sal del mismo.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E18156454.
Solicitante: F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: Viale Milano, 26 36075 Montecchio Maggiore (VI) ITALIA.
Inventor/es: DE LUCCHI,OTTORINO, PADOVAN,PIERLUIGI, SHI,TERRY, LOU,SAM.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C255/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00).
- C07C57/46 C07C […] › C07C 57/00 Compuestos insaturados que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos. › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros y otros ciclos, p. ej. ácido ciclohexilfenilacético.
- C07D487/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2770143_T3.pdf
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