Alcoholes trifluorometílicos como moduladores de ROR-gamma-t.

Un compuesto de Fórmula I.**Fórmula**

en donde

X es CH,

CR1 o N;

A1 es alquilo C(1- 2);

A2 es ciclobutilo, o alquilo C(1- 4), en donde dicho alquilo C(1- 4) está opcionalmente sustituido con OCH 3 o hasta tres átomos de flúor;

o A1 y A2 se toman junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de azetidinilo, piperidinilo, pirrolidinilo,**Fórmula**

en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de F, CF3, CH3, - CN y CH2OH;

R1 es Cl, C(CH3)3, CH2CH3, OCF3, CF3, OCH(CH3)2, CHF2, OCHF2, OCH3, F, CH3 o - CN;

R2 es H, F o Cl;

o R1 y R2 pueden tomarse junto con su fenilo unido para formar un grupo naftalenilo o quinolinilo;

R3 es CF3, o CH2CH3;

A3 es H

A4 es H, alquilo C(1- 5),**Fórmula**

en donde dicho alquilo C(1- 5) está opcionalmente sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de COOH, CONH2, - CN y OH;

o A3 y A4 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para hacer un anillo seleccionado del grupo que consiste de**Fórmula**

y**Fórmula**

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/058193.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: HOFFMANN, THOMAS, KLEYMANN, GERALD, FOURIE,ANNE,M, GEGE,CHRISTIAN, KINZEL,OLAF, STEENECK,CHRISTOPH, VENKATESAN,HARIHARAN, GOLDBERG,STEVEN, XUE,XIAOHUA, TANIS,VIRGINIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P17/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D277/56 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2724556_T3.pdf

 

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