Nuevos derivados de N-(2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)-4-quinazolinamina y N-(2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-4-quinazolinamina como inhibidores de PERK.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo,
en el que
R1 es -Ar1, -O-Ar1 o -NH-Ar1;
Ar1 es fenilo, piridinilo, indazolilo, pirazolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, tienilo, quinazolinilo, benzo[b]tienilo, benzofuranilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, 1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindolilo, 1,3-dihidro-1,3- dioxo-2H-isoindolilo, naftilo, isoquinolinilo, quinolinilo, cinolinilo, furanilo o 2,3-dihidro-2-oxo-1H-bencimidazolilo; cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquilC1-4-carbonilo, alquiloxi C1-4, halo, Ar2 y alquilo C1-4 sustituido con uno o más átomos de halo;
Ar2 es fenilo, tienilo, furanilo, isoxazolilo, oxazolilo o pirazolilo; cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos alquilo C1-4;
R2 y R3 son iguales y son hidrógeno o fluoro;
A es CH o N;
R4 es hidrógeno, cloro o fluoro;
R5 es hidrógeno, -OR7 o -O-(CH2)m-O-R7;
R6 es hidrógeno, -OR8 o -O-(CH2)m-O-R8;
con la condición de que al menos uno de R5 y R6 no sea hidrógeno;
o R5 y R6 se toman juntos para formar el radical bivalente -O-(CH2)n-O-;
n es 1, 2 o 3;
m es 1, 2, 3 o 4;
R7 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un NR9aR10a;
R8 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un NR9bR10b;
R9a y R10a son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; o R9a y R10a se toman junto con el nitrógeno al que están ligados para formar un heterociclo monocíclico saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros que puede contener además un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, S(≥O)p o N; y heterociclo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y alquilo C1-4;
R9b y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; o R9b y R10b se toman junto con el nitrógeno al que están ligados para formar un heterociclo monocíclico saturado de 4, 5, 6 o 7 miembros que puede contener además un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, S(≥O)p o N; y heterociclo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y alquilo C1-4;
p es 1 o 2;
o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/056430.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: LIGNY,YANNICK,AIME,EDDY, STANSFIELD,IAN, AMBLARD,NATHALIE CLAUDIE ISABELLE, VERSELE,MATTHIAS LUC AIMÉ.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D403/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2638317_T3.pdf
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