Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

Un compuesto de Formula I:**Fórmula**

o sal farmacéuticamente aceptable del mismo o prófarmaco del mismo,

en el que:

A es N;

Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W-X-Y-Z-;

Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W'-X'-Y'-Z ';

L1 es (CR4R5)m;

L2 es (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s- (heterocicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9C(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sS(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sS(O)NR7(CR8R9)t, (CR7R8)sS(O)2(CR7R8)t, o (CR7R8)sS(O)2NR9(CR7R8)t, donde dicho cicloalquileno, arileno, heterocicloalquileno, o heteroarileno es opcionalmente sustituido por 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre Cy4, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1 Rd1 P(Rf1)2, P(ORc1)2, P(O)Rc1Rf1, P(O)ORc1ORf1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, y S(O)2NRc1Rd1; R1 es H o -W"-X"-Y"-Z";

R2 es H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, ,CN, NO2, ORA, SRA, C(O)RB, C(O)NRCRD, C(O)ORA, OC(O)RB, OC(O)NRCRD, NRCRD, NRCC(O)RB, NRCC(O)NRCRD, NRCC(O)ORA, S(O)RB, S(O)NRCRD, S(O)2RB, NRCS(O)2RB, or S(O)2NRCRD;

o R2 y -L2-Cy2 están unidos entre sí para formar un grupo de formula:**Fórmula**

donde el anillo B es un arilo fusionado o anillo heteroarilo fusionado, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 -W'-X'-Y'-Z';

R4 es H;

R5 se selecciona de H, halo, OH, alquilo C1-6 y cicloalquilo;

o R4 y R5 junto con el átomo C al que están unidos forman un cicloalquilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros;

R7 y R8 son seleccionados independientemente entre H, halo, OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, CN, y NO2;

o R7 and R8 junto con el átomo C al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5, 6, o 7 eslabones de cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, OH, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, CN, y NO2;

R9 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6;

W, W', and W" son independientemente ausentes o independientemente seleccionados entre alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, O, S, NRh, CO, COO, CONRb, SO, SO2, SONRh y NRhCONRi, donde cada uno de los alquileno C1-6, alquenileno C2-6, y alquinileno C2-6 es opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, OH, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, y dialquilamino C2-8;

X, X', y X" son independientemente ausentes o independientemente seleccionados entre alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, arileno, cicloalquileno, heteroarileno, y heterocicloalquileno, donde cada uno de los alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6, arileno, cicloalquileno, heteroarileno, y heterocicloalquileno es opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, CN, NO2, OH, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxialquilo C2-8, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxialcoxi C2-8, cicloalquilo, heterocicloalquilo, C(O)ORj, C(O)NRhRi, amino, alquilamino C1-6, y C2-8 dialquilamino;

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12158715.

Solicitante: Incyte Holdings Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1801 Augustine Cut-Off Wilmington, DE 19803 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: METCALF,Brian , YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, ZHANG,COLIN, XU,MEIZHONG, HE,CHUNHONG, QIAN,DING-QUAN, BURNS,DAVID M, LI,YUNLONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/198 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2560435_T3.pdf

 

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