Acoplamiento catalizado por Pd de pirazol amidas.

Procedimiento para la preparación de compuestos de imidazo[1,2-a]piridina de fórmula**Fórmula**

en la que

R1 es alcoxi C1-4 o NR4R5 en el que

R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 o

R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno u oxígeno;



R2 es alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, halógeno, fenilo que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno o es NR4R5 en el que

R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 o

R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 6 miembros que puede contener un heteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno u oxígeno;

R3 es alquilo C1-4 y

X es nitrógeno o CH;

que comprende la reacción de un derivado de pirazol carboxamida de fórmula**Fórmula**

en la que R1 y R3 son como anteriormente;

con un derivado de halógeno de imidazo[1,2-a]piridina de fórmula**Fórmula**

en la que R2 y X son como anteriormente e Y representa un halógeno, alquil C1-4-sulfoniloxi, mono o polihalógeno-alquil C1-4-sulfoniloxi, mono o poli-alquil C1-4-fenilsulfoniloxi o fenilsulfoniloxi;

en presencia de un catalizador de paladio, una base y un disolvente orgánico

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/058549.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: PUENTENER, KURT, FANTASIA,SERENA MARIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2622754_T3.pdf

 

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