Moduladores del receptor NMDA y sus usos.

Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**

y sus sales,

estereoisómeros y N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en los que

i) para un compuesto representado por la fórmula I:

T es, independientemente cada vez que aparece, CR4R4', y n es 0, 1, 2 o 3;

A está opcionalmente presente y se elige entre fenilo o piridina, donde A está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;

R1 se elige del grupo que consiste en H, hidroxilo, -S(O)2-C1-C4alquilo, C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo, fenilo, R7, o**Fórmula**

donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo, o fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;

X es CH o N;

R3 y R3' se eligen independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, fenilo, C1-C4alquilo, amido, amina o C2-C4alquenilo, donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;

R4 y R4' se eligen independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, fenilo, C1-C4alquilo, amido, amina, C1-C4alcoxi o C2-C4alquenilo, donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo C1-C4alcoxi y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;

R2 se elige del grupo que consiste en H, R7, S(O)2-C1-C4alquilo, C1-C4alquilo, hidroxilo o fenilo donde C1- C4alquilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;

R5 y R5' se eligen, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, halógeno, C1-C4alquilo, C1- C4alcoxi, C2-C4alquenilo, ciano, amino, fenilo e hidroxilo, donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;

R7 se elige del grupo que consiste en -C(O)-C1-C4alquilo o C(O)-O-C1-C4alquilo, donde C1-C4alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos entre Rb;

R8 se elige del grupo que consiste en H, -C(O)-C1-C4alquilo o C(O)-O- C1-C4alquilo, donde C1-C4alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos entre Ra;

Ra se elige, independientemente cada vez que aparece, entre carboxi, hidroxilo, halógeno, amino, fenilo, C1- C4alquilo y C1-C4alcoxi;

Rb se elige, independientemente cada vez que aparece, del grupo que consiste en carboxi, hidroxilo, halógeno, amino, fenilo, C1-C4alquilo, C1-C4alcoxi y -NH-Rc; y

Rc se elige, independientemente cada vez que aparece, entre -C(O)-O-C1-C4alquilo; y -C(O)-C1-C4alquilo; y 40 ii) para un compuesto representado por la fórmula II: R1 se elige del grupo que consiste en H, hidroxilo, -S(O)2-C1-C4alquilo; C1-C4alquilo, R7, o**Fórmula**

X es CH o N; R3 y R3' se eligen, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, fenilo, C1-C4alquilo, amido, amina o C2-C4alquenilo, donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;

R2 se elige del grupo que consiste en H, R7, S(O)2-C1-C4alquilo, C1-C4alquilo, hidroxilo o fenilo donde C1- C4alquilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/057401.

Solicitante: NORTHWESTERN UNIVERSITY.

Inventor/es: WOOD,PAUL, MOSKAL,JOSEPH, KHAN,AMIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K16/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales.

PDF original: ES-2553968_T3.pdf

 

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