DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

Un compuesto seleccionado del grupo que consta de (a) una isoindolina de fórmula:

en la que: cada R1 y R2, independientemente uno del otro, es un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, un alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, ciano, un cicloalcoxi de 3 a 18 átomos de carbono, un cicloalquilo de 3 a 18 átomos de carbono, o un cicloalquilmetoxi en el que un cicloalquilo tiene de 3 a 18 átomos de carbono; uno de los X y X'' es =C=O y el otro X o X'' es =C=O o =CH2; R3 es -SO2Y, -COZ, -CN o un hidroxialquilo de 1 a 6 átomos de carbono en el que Y es un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, un fenilo o un bencilo; Z es -NR6R7, un alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, fenilo, o bencilo; R6 es hidrógeno, un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, un cicloalquilo de 3 a 18 átomos de carbono, fenilo, bencilo, un alcanoilo de 2 a 5 átomos de carbono, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con halo, amino, o un alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono; R7 es un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; n tiene un valor de 1, 2 o 3; uno de los R4 o R5 es hidrógeno y el otro de los R4 o R5 es imidazolilo, pirrolilo, oxadiazolilo, triazolilo, o en el que z es 0 o 1; R6, cuando se toma de manera independiente de R7, es un cicloalcanoilo de 2 a 6 átomos de carbono cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con halo, amino, monoalquilamino o dialquilamino en los que cada grupo alquilo contiene de 1 a 4 átomos de carbono; R7 es hidrógeno, un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, metilsulfonilo; o un alcoxialquilcarbonilo de 2 a 5 átomos de carbono; R6 y R7 tomados conjuntamente son -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, ya que z es 1, o un alquilideno de 1 o 2 átomos de carbono sustituidos por amino, alquilamino, o dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene de 1 a 4 átomos de carbono; el átomo de carbono señalado como * constituye un centro de quiralidad; y (b) las sales de adición ácida de dicho derivado isoindolina que es susceptible de protonarse.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CELGENE CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 7 POWDER HORN DRIVE,WARREN NEW JERSEY 07059.

Inventor/es: MULLER, GEORGE, MAN, HON-WAH.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 28 de Marzo de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/135 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos aromáticos, p. ej. metadona.
A61K31/16 A61K 31/00 […] › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
A61K31/198 A61K 31/00 […] › Alfa-amino-ácidos, p. ej. alanina, ácido etilendiamino tetraacético (EDTA) (betaína A61K 31/205; prolina A61K 31/401; triptófano A61K 31/405; histidina A61K 31/4172; péptidos no degradados en aminoácidos individuales A61K 38/00).
A61K31/325 A61K 31/00 […] › Acidos carbámicos; Acidos tiocarbámicos; Sus anhídridos o sales (tiuranos A61K 31/145).
A61K31/4035 A61K 31/00 […] › Isoindoles, p. ej. ftalimida.
A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
A61P11/08 A61P 11/00 […] › Broncodilatadores.
A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P31/18 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
A61P31/22 A61P 31/00 […] › para herpesvirus.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P35/02 A61P […] › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07C403/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 403/00 Derivados del ciclohexano o de un ciclohexeno, que contienen una cadena lateral con una parte insaturada de al menos cuatro átomos de carbono en línea, cuya parte está directamente unida a ciclos de ciclohexano o ciclohexeno, p. ej. vitamina A, beta-caroteno, beta-ionona. › que tienen cadenas laterales sustituidas por átomos de halógeno.
C07D209/46 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un átomo de oxígeno en posición 1.
C07D209/48 C07D 209/00 […] › con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida.
C07D209/49 C07D 209/00 […] › que tienen además en la molécula un radical acilo que contiene un ciclo de tres miembros saturado, p. ej. ésteres del ácido crisantemocarboxílico.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

DERIVADOS DE ISOINDOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

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