DERIVADOS DE CAMPTOTECINA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE: R 1 ES -CN, -CH(CN)R 4 ,

-CH=C(CN)-R 4 , -CH 2 -CH(CN)-R 4 , C(=NOH)-NH 2 , C(=NH)-NH 2 , -CH=C(NO 2 )-R 4 , CH(CN)-R 5 , -CH(CH 2 NO 2 )-R 5 ; 5 TETRAZOLILO, 2 - (4,5 - DIHIDROOXAZOLILO), 1,2,4 - OXADIAZOLIN 3 - IL - 5 - ONA; R 2 ES HIDROGENO; R 3 ES HIDROGENO, OR 6 ; R 4 ES HIDROGENO, ALQUILO C 1 -C 6 LINEAL O RAMIFICADO, CN, COOR 7 ; R 5 ES HIDROGENO, OR 8; R 6 ES HIDROGENO, ALQUILO (C 1 -C 6 ) LINEAL O RAMIFICADO, ARILO (C 6 -C 12 ), ALQUILO (C 1 -C 4 ) ALCOXI (C 1 -C 4 ) ALQUILO (C 1 C 4 ); A LQUILO (C 1 -C 4 ) ARILO (C 6 C 12 ), ARILO (C6 -C 12 ) ACILO (C 2 -C 4 ), AMINOALQUIL (C 1 -C 4 ), AMINOACILO (C 2 -C 4 ), GLICOSILO; R SUB,7 ES HIDROGENO, ALQUILO (C 1 -C 6 ) LINEAL O RAMI FICADO, ARILO (C 6 -C 12 ) ALQUILO (C 1-C 4 ), ALCOXI (C 1 -C 4 ) ALQUILO (C 1 -C 4 ), ALQUILO (C 1 -C 4 ) ARILO (C 6 C 12 ); R 8 TI ENE LOS MISMOS SIGNIFICADOS DE R 6 , INDEPENDIENTEMENTE DEL ULTIMO.
ESTOS COMPUESTOS SON ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA TOPOISOMERASA I Y SE PUEDEN UTILIZAR COMO FARMACOS ANTITUMORALES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA,I-20133 MILANO.

Inventor/es: PENCO, SERGIO, MERLINI, LUCIO, ZUNINO, FRANCO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Febrero de 1997.

Fecha Concesión Europea: 24 de Julio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • C07D491/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS DE CAMPTOTECINA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

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