USO DE ÁCIDO GLICIRRÉTICO Y/O DE LA GLICIRRICINA PARA LA FABRICACIÓN DE COMPOSICIONES PARA EL BRONCEADO DE LA PIEL.

Uso del ácido glicirrético y/o de la glicirricina para la fabricación de formulaciones dermatológicas que refuercen el bronceado natural de la piel,

caracterizado porque el ácido glicirrético y/o la glicirricina se emplean en las formulaciones como sustancias activas para el bronceado de la piel

La presente invención se refiere a formulaciones para el bronceado de la piel, en especial a aquellas que al mismo tiempo aporta protección contra la radiación UV. 5

Ya es conocido en general el efecto dañino de la porción ultravioleta de la radiación solar sobre la piel. La radiación, que tiene una longitud de onda inferior a 290 nm (la región denominada UVC), se absorbe en la capa de ozono de la atmósfera terrestre, mientras que la radiación de la región comprendida entre 290 nm y 320 nm, la región denominada UVB, provoca eritemas, quemaduras solares simples o incluso quemaduras más o menos intensas.

Se indica como región de efectos eritematosos máximos una región más estrecha de la luz solar, en torno a 10 los 308 nm.

Para proteger contra la radiación UVB se conocen numerosos compuestos, que en su mayor parte son derivados del 3-bencilidenoalcanfor, del ácido 4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido salicílico, de la benzofenona o incluso del 2-fenilbencimidazol.

También para la región comprendida entre 320 nm y 400 nm, que es la región llamada UVA, es importante 15 disponer de sustancias filtro, ya que estas radiaciones pueden provocar también daños. Se ha constatado por ejemplo que la radiación UVA provoca daños en las fibras elásticas y colagénicas del tejido conjuntivo, lo cual se traduce en un envejecimiento prematuro de la piel, y que puede considerarse como la causa de numerosas reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. El efecto nocivo de la radiación UVB puede intensificarse con la incidencia de la radiación UVA.

La radiación UV-A puede provocar daños en la piel, ya que deteriora la queratina o la elastina propias de la 20 piel. Debido a ello se reduce la elasticidad y la capacidad de almacenamiento de agua de la piel, es decir, la piel pierde su suavidad y tiende a formar arrugas. La frecuencia llamativa de la aparición de casos de cáncer de piel en las regiones de insolación intensa pone de manifiesto que al parecer la luz solar, en especial la radiación UV-A, provoca incluso daños en las informaciones genéticas de las células.

La radiación UV puede provocar además reacciones fotoquímicas; los productos resultantes de dichas 25 reacciones fotoquímicas afectan después al metabolismo de la piel.

Los productos de las reacciones fotoquímicas son principalmente compuestos radicales, p.ej. radicales hidroxilo. También los fotoproductos radicales indefinidos, que surgen en la propia piel, pueden, debido a su gran reactividad, desencadenar reacciones ulteriores incontroladas. Pero incluso el oxígeno singulete, un estado excitado no radical de la molécula del oxígeno, puede formarse a raíz de la exposición a la radiación UV, así como los epóxidos de 30 vida corta y muchos otros compuestos. Frente al oxígeno triplete normalmente existente (estado radical básico), el oxígeno singulete se caracteriza por ejemplo por una mayor reactividad. De todos modos, existen también estados de triplete excitados, reactivos (radicales) de la molécula del oxígeno.

La radiación UV forma parte de las radiaciones ionizantes. Existe, pues, el riesgo de que después de la exposición a la radiación UV surjan compuestos iónicos, que a su vez pueden intervenir con carácter oxidante en los 35 procesos bioquímicos.

La pigmentación de la piel humana se debe fundamentalmente a la presencia de la melanina. La melanina y sus productos de descomposición (melanoides), la carotina, el grado de irrigación sanguínea y la naturaleza y el grosor del estrato córneo y de otras capas cutáneas pueden alterar el color de la piel, pasando del color prácticamente blanco (piel de escaso relleno o carente de vasos sanguíneos) o amarillo al marrón claro y rojizo, al azulado hasta diversas 40 tonalidades del marrón o pardo para acabar en un color casi negro. Las diferentes regiones cutáneas presentan diferentes intensidades de la tonalidad de color debidas a las diferentes cantidades de melanina.

La melanina natural protege la piel de la radiación UV incidente. El número de gránulos de melanina producidos en los melanocitos determina el color claro u oscuro que tendrá la piel. En caso de pigmentación intensa (p.ej. en las personas de color, pero también en las personas de piel clara que se exponen a la radiación UV) se detecta 45 la presencia de la melanina incluso en el estrato espinoso y en el estrato córneo. La radiación UV se debilita a media que avanza en su penetración, llegando a perder hasta el 90 % de su intensidad cuando alcanza el corion (dermis).

En función de la sensibilidad a la luz cabe distinguir en general entre los siguientes tipos de piel:

tipo de piel I: nunca se broncea, sufre siempre eritemas

tipo de piel II: apenas se broncea, sufre fácilmente eritemas 50

tipo de piel III: en general se broncea bien

tipo de piel IV: se broncea de modo fácil y persistente, casi nunca sufre eritemas

tipo de piel V: piel oscura, casi negra, nunca sufre eritemas.

La protección natural contra la radiación UV nociva es una ventaja palmaria del bronceado natural de la piel. En las últimas décadas se considera además que un color de piel “sano” es un signo sobre todo de actividad deportiva y 5 por ello un amplio sector de consumidores lo consideran apetecible. Las personas, que tienen una piel del tipo I o del tipo II y que pretenden lucir este tono saludable de piel, se ven obligadas a recurrir a los preparados autobronceadores. Pero también las personas que tienen una piel del tipo III, que no quieren correr en exceso los riesgos de los baños de sol y a pesar de ello quieren lucir una piel bronceada, constituyen grupos de usuarios a los que van destinados los preparados autobronceadores. 10

El bronceado artificial de la piel puede lograrse por métodos cosméticos o medicinales, en ellos se toman en consideración ante todo los principios siguientes:

Con la ingesta regular de preparados de caroteno, este se almacena en el tejido adiposo subcutáneo y la piel adquiere progresivamente una coloración entre anaranjada y amarillo-marrón.

Con preparados maquilladores eliminables por lavado se puede conseguir una ligera tonalidad de piel (p.ej. 15 extractos de cáscaras de nuez verde, alheña).

La coloración puede conseguirse también mediante la alteración química de la capa córnea de la piel con preparados llamados autobronceadores. El ingrediente activo más importante es la dihidroxiacetona (DHA). El bronceado de la piel que se logra de esta manera no puede eliminarse por lavado y no desaparece hasta la primera muda normal de la piel (después de aprox. 10-15 días). La dihidroxiacetona puede considerarse una cetotriosa y, como 20 azúcar reductor, reacciona con los aminoácidos de la piel o con grupo amino e imino libres de la queratina a lo largo de una serie de productos intermedios en el sentido de una reacción de Maillard, formando sustancias de color marrón, que son los llamados melanoides, que en algunos casos se denominan también melanoidinas.

Un inconveniente del bronceado con dihidroxiacetona consiste en que la piel bronceada con ella no está protegida contra el eritema solar, a diferencia de la piel que se ha bronceado con baños de sol. 25

De por sí ya se conoce el uso del ácido glicirrético y de la glicirricina en productos cosméticos y dermatológicos. El ácido glicirrético se caracteriza por tener la estructura siguiente:

Aparte de la forma natural 18-ß existe también una forma 18-α. El ácido glicirrético que puede aislarse del regaliz (Glycyrrhiza glabra, leguminosa) es la aglucona de la de glicirricina (que constituye la 2-ß-glucuronido-α-30 glucuronida del ácido glicirrético).

La glicirricina se caracteriza por la estructura siguiente:

El ácido glicirrético se emplea como compuesto antiinflamatorio. El 3-hemisuccinato del ácido glicirrético se emplea como el tratamiento de las úlceras.

La glicirricina tiene acción antiinflamatoria y en forma de jarabe de regaliz (Sirupus liquiritiae) se emplea como antitusígeno y expectorante. 5

Los expertos ya conocen el ácido glicirrético y la glicirricina como sustancias activas que producen un color más claro en la piel.

Es, pues, objeto de la presente invención buscar soluciones que permitan superar los inconvenientes del estado de...

1. Uso del ácido glicirrético y/o de la glicirricina para la fabricación de formulaciones dermatológicas que refuercen el bronceado natural de la piel, caracterizado porque el ácido glicirrético y/o la glicirricina se emplean en las formulaciones como sustancias activas para el bronceado de la piel.

2. Uso según la reivindicación 1, caracterizado porque las formulaciones contienen del 0,0001 al 20 % en 5 peso del ácido glicirrético y/o de la glicirricina, porcentaje referido al peso total de las formulaciones.

3. Uso según la reivindicación 1, caracterizado porque las formulaciones contienen del 0,001 al 10 % en peso del ácido glicirrético y/o de la glicirricina, porcentaje referido al peso total de las formulaciones.

4. Uso según la reivindicación 1, caracterizado porque las formulaciones contienen del 0,01 al 1 % en peso del ácido glicirrético y/o de la glicirricina, porcentaje referido al peso total de las formulaciones. 10